生物碱氨基酯衍生物及其药物组合物制造技术

本发明专利技术涉及充当蕈毒碱受体拮抗剂的生物碱氨基酯衍生物，其制备方法，包含它们的组合物及其治疗用途。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及充当蕈毒碱受体拮抗剂的生物碱氨基酯衍生物，其制备方法，含有它们的组合物及其治疗用途。
技术介绍
充当蕈毒碱(M)受体拮抗剂药物的季铵盐目前用于诱导支气管扩张用以治疗呼吸疾病。众所周知的M受体拮抗剂的实例例如以异丙托溴铵和噻托溴铵为代表。开发了充当选择性M3受体拮抗剂药物的数种化学药品组，用以治疗炎性或阻塞性气道疾病，例如哮喘和慢性阻塞性肺病(COPD)。奎宁环氨基甲酸酯衍生物及其作为M3拮抗剂的用途例如公开于WO 02/051841，WO 03/053966 和 WO 2008/012290 中。所述M和M3受体拮抗剂目前通过吸入途径施用，以便在作用位点处直接传递药物，从而限制全身暴露和因全身吸收导致的任何非所需的副作用。然而，即使可通过吸入途径减少全身暴露，但现有技术的化合物可能仍然，至少潜在地显示出因全身吸收导致的非所需的副作用。因此，高度期望提供能局部起作用，同时具有高的潜力和长的作用持续时间的M3受体拮抗剂。所述药物一旦被吸收，则降解成无活性的化合物，所述无活性的化合物没有蕈毒碱拮抗剂典型的任何全身副作用。共同待审申请WO 2010/072338公开了充当蕈毒本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2010.06.22 EP 10166894.51.通式(I)的化合物及其药学上可接受的盐， 其中2.权利要求I的化合物，其中R1是芳基，芳基(C1-C6)烷基或杂芳基，所述基团任选地被选自如下的一个或更多个取代基取代卤素原子，(C1-C6)烷基，CONHR5和CO2R5 ;R2是H或(C1-C6)烧基。3.权利要求I或2的化合物，其中R1是苯基，苄基或苯硫基，它们任选地被权利要求I中定义的一个或更多个取代基取代；R2是H或(C1-C6)烷基。4.权利要求I的化合物，其中R3选自芳基和杂芳基，所述基团任选地被选自如下的一个或更多个取代基取代卤素原子和(C1-C6)烷氧基。5.权利要求I或4的化合物，其中R3选自苯基，苯硫基，苯并苯硫基和吡啶基，它们任选地如权利要求I所述被取代。6.权利要求I的化合物，其中R6是式(i)或(ii)的基团。7.权利要求I或6的化合物，其中R6是式(i)的基团，其中R4是式⑴的基团，其中P为I和q为0，P是杂芳基，和W选自芳基，(C3-C8)环烷基和杂芳基，它们任选地被选自卤素原子，CN，(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷氧基中的一个或更多个基团取代。8.权利要求I或7的化合物，其中R6是式⑴的基团，其中R4是式⑴的基团，其中P为I和q为0，P...

【专利技术属性】
技术研发人员：G·阿马里，M·里卡博尼，
申请(专利权)人：奇斯药制品公司，
类型：
国别省市：