一种琥珀酸索利那新晶型及其制备方法技术

本发明专利技术提供一种（3R）-1-氮杂双环[2.2.2]辛烷-3-基（1S）-1-苯基-3，4-二氢异喹啉-2（1H）-甲酸酯丁二酸盐（琥珀酸索利那新，YM905）的新晶型，其特征在于以度2θ表示的X射线粉末衍射光谱在：3.5±0.2，7.1±0.2，10.8±0.2，18.3±0.2，21.5±0.2，22.1±0.2，24.9±0.2，35.5±0.2处有特征峰。本发明专利技术也提供该晶型的琥珀酸索利那新的两种制备方法。其一，特征在于包括以下步骤：将琥珀酸索利那新在丙酮中加热溶解后，再加入一定量乙酸乙酯，通过冷却析晶得到本发明专利技术晶型的琥珀酸索利那新；其二，特征在于包括以下步骤：在一定温度下，将一定量索利那新溶解在异丙醇中，加入一定量琥珀酸，搅拌反应，然后冷却析晶得到本发明专利技术晶型的琥珀酸索利那新。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物化学合成
，涉及琥珀酸索利那新的新晶型及其制备方法，以及此晶型的琥珀酸索利那新在制备治疗膀胱过度活动症药物方面的应用。
技术介绍
琥拍酸索利那新(Solifenacin succinate),商品名Vesicare ,在美国专利US6017927和US6174896中公开。Vesicare 已被FDA批准用于膀胱过度活动症(OAB)患者伴有的尿失禁和/或尿频、尿急症状的治疗，每天一次，规格为5 mg和10 mg的片剂。索利那新的分子式为C23H26O2，分子量362. 46，化学名为(3R)-1-氮杂双环羊烧-3-基(1S)-1-苯基-3,4- 二氢异喹啉-2 (IH)-甲酸酯，玻拍酸索利那新是其琥珀酸盐形式，具有以下化学结构权利要求1.一种琥珀酸索利那新((3R)-1-氮杂双环辛烷-3-基(IS)-I-苯基-3，4-二氢异喹啉-2 (IH)-甲酸酯丁二酸盐)的新晶型，其特征在于使用Cu-Ka辐射，λ = I. 5405Α,以度2 Θ表示的X射线粉末衍射光谱在3. 5±0. 2,7. 1±0. 2，10. 8±0. 2，18. 3±0. 2，21.5±0. 本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种琥珀酸索利那新（（3R）？1？氮杂双环[2.2.2]辛烷？3？基（1S）？1？苯基？3，4？二氢异喹啉？2（1H）？甲酸酯丁二酸盐）的新晶型，其特征在于使用Cu？Ka辐射，λ=？1.5405？，以度2θ表示的X射线粉末衍射光谱在3.5±0.2，7.1±0.2，10.8±0.2，18.3±0.2，21.5±0.2，22.1±0.2，24.9±0.2，35.5±0.2处有特征峰，如图1所示；其红外吸收图谱在3016±5cm？1，2943±5cm？1，1719±5cm？1，1690±5cm？1，1581±5cm？1处有吸收峰，如图2所示；其差热分析吸热转变温度在约146℃，如图3所示。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：孟庆礼，李瑞敏，苏艳华，李玉荃，
申请(专利权)人：天津市医药集团技术发展有限公司，
类型：发明
国别省市：