【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于化学制药
，尤其涉及一种新型的精氨酸加压素V2受体拮抗剂苯并氮杂卓类衍生物的制备方法。
技术介绍
由如下式I所代表的化合物是已知化合物，该化合物为精氨酸加压素V2受体拮抗剂，能够降低体液负荷而不影响电解质平衡和肾功能，是一种有效的利尿剂，适用于低钠血症等疾病的治疗。权利要求1.，其特征在于，按以下步骤进行2.如权利要求I所述的，其特征在于，所述的非质子溶剂为二氯甲烷、三氯甲烷、吡唆、甲苯、四氢呋喃或二氧六环；所述的缚酸剂为三乙胺、吡啶、碳酸钾、碳酸钠、碳酸氢钠、碳酸氢钾、氢氧化钠或氢氧化钾。3.如权利要求I所述的，其特征在于，所述步骤(I)的I-甲基吲哚啉-5-磺酰氯与5-氨基-2-吡啶甲酯的摩尔比为I: (0.9 2)，其中优选为I: (I. Γ1. 5)。4.如权利要求I所述的，其特征在于，所述步骤(I)的反应温度为-5 60°C，反应时间为10mirT24h。5.如权利要求I所述的，其特征在于，所述步骤(4)的化合物V与化合物IV的摩尔比为I: (0.9 2)，其中优选为I: (I. Γ .5)06.如权利要求I所述的苯并氮杂卓衍生物的制备方法，其特征在于，所述步骤(4)的反应温度为-5 60°C，反应时间为lh 24h。全文摘要本专利技术涉及一种具有式I结构的新型精氨酸加压素V2受体拮抗剂苯并氮杂卓类衍生物的制备方法。此制备方法以5-氨基-2-吡啶甲酯和1-甲基吲哚啉-5-磺酰氯为起始原料，经过酰化反应、水解反应、卤代反应、缩合反应制得目标化合物。该方法的收率高、产物纯度也大大提高，降低了生产成本。文档编号C07D401/14...
【技术保护点】
一种苯并氮杂卓衍生物的制备方法，其特征在于，按以下步骤进行：（1）5?氨基?2?吡啶甲酯与1?甲基吲哚啉?5?磺酰氯溶于非质子溶剂中，在缚酸剂作用下，生成化合物Ⅱ；（2）化合物Ⅱ溶于甲醇或乙醇中，加入氢氧化钠溶液充分搅拌，?调节pH值至2?4，生成化合物Ⅲ；（3）化合物Ⅲ溶于氯化亚砜中，回流30min~10h，蒸除剩余的氯化亚砜，得到化合物Ⅳ；（4）化合物Ⅳ与化合物Ⅴ溶于非质子溶剂中，在催化剂与缚酸剂的作用下，生成苯并氮杂卓类化合物Ⅰ。FDA0000165806301.jpg
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：刘登科，牛端，刘颖，穆帅，解晓帅，王平保，
申请(专利权)人：天津药物研究院，
类型：发明
国别省市：
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。