一种去乙酰头孢呋辛内酯的制备方法技术

技术编号:8267164 阅读:344 留言:0更新日期:2013-01-30 22:30
本发明专利技术公开了一种去乙酰头孢呋辛内酯的制备方法,该方法包括以下步骤:以去乙酰头孢呋辛为原料,将其溶解在溶剂中,然后加入催化剂,发生酯化反应,得到去乙酰头孢呋辛内酯。本发明专利技术的制备方法简单、易于操作且收率高,制得的去乙酰头孢呋辛内酯纯度不低于99.5%,便于对其进行结构解析与药理研究。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及药物合成领域,更具体地,涉及。
技术介绍
头孢呋辛钠(酯)由葛兰素公司开发,是第二代头孢类产品中最具代表性的产品。由于具有良好的抗菌作用,目前,头孢呋辛钠(酯)已经进入国家基本药物目录,并在国内大量上市。现有技术中,头孢呋辛钠(酯)的合成通常涉及通过水解、氨酯酰化反应、缩合反应等制得中间体头孢呋辛酸。其中,去乙酰头孢呋辛(DCC)为头孢呋辛酸合成过程的中间体。头孢呋辛酸合成过程中,由于需要使用酸进行结晶,从而少量的DCC与酸发生内酯化反应,产生去乙酰头孢呋辛内酯(DCC内酯);或者在干燥的过程中,由于温度较高以及结晶的酸性很难彻底去除,因此,在干燥的时候也不可避免地发生内酯化反应,产生DCC内酯,即头孢呋辛钠(酯)药品的杂质。目前,国家对药品中物质的要求更加严格,具体地,要求对药品中存在的杂质进行合成、结构解析与药理研究。头孢呋辛酸合成过程中产生的DCC内酯量很低,不便于分离;而目前尚无针对DCC内酯的合成制备方法,不利于其结构解析与药理研究的进行。
技术实现思路
本专利技术要解决的技术问题在于,针对目前尚无针对DCC内酯的合成制备方法而导致的限制其结构解析与药理研究的进本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种去乙酰头孢呋辛内酯的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:以式(1)化合物为原料,将其溶解在溶剂中,然后加入催化剂,发生酯化反应,得到式(2)化合物;其中,式(1)????????????式(2)。FDA0000079058810000011.tif

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:曾良兵曾建江
申请(专利权)人:广东立国制药有限公司
类型:发明
国别省市:

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