【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及药物合成领域,更具体地,涉及。
技术介绍
头孢呋辛钠(酯)由葛兰素公司开发,是第二代头孢类产品中最具代表性的产品。由于具有良好的抗菌作用,目前,头孢呋辛钠(酯)已经进入国家基本药物目录,并在国内大量上市。现有技术中,头孢呋辛钠(酯)的合成通常涉及通过水解、氨酯酰化反应、缩合反应等制得中间体头孢呋辛酸。其中,去乙酰头孢呋辛(DCC)为头孢呋辛酸合成过程的中间体。头孢呋辛酸合成过程中,由于需要使用酸进行结晶,从而少量的DCC与酸发生内酯化反应,产生去乙酰头孢呋辛内酯(DCC内酯);或者在干燥的过程中,由于温度较高以及结晶的酸性很难彻底去除,因此,在干燥的时候也不可避免地发生内酯化反应,产生DCC内酯,即头孢呋辛钠(酯)药品的杂质。目前,国家对药品中物质的要求更加严格,具体地,要求对药品中存在的杂质进行合成、结构解析与药理研究。头孢呋辛酸合成过程中产生的DCC内酯量很低,不便于分离;而目前尚无针对DCC内酯的合成制备方法,不利于其结构解析与药理研究的进行。
技术实现思路
本专利技术要解决的技术问题在于,针对目前尚无针对DCC内酯的合成制备方法而导致的限制其结 ...
【技术保护点】
一种去乙酰头孢呋辛内酯的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:以式(1)化合物为原料,将其溶解在溶剂中,然后加入催化剂,发生酯化反应,得到式(2)化合物;其中,式(1)????????????式(2)。FDA0000079058810000011.tif
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员:曾良兵,曾建江,
申请(专利权)人:广东立国制药有限公司,
类型:发明
国别省市:
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