本发明专利技术属于制药领域，涉及一种用于制备片剂的碳酸司维拉姆原料药及其制备方法和应用。该原料药其粒径同时满足以下条件：D0.95不大于180μm，D0.50不大于50μm，D0.05不小于9μm。在此粒度范围内的聚烯丙胺碳酸盐具有可溶性低聚物<0.2%。且用该原料药所制片剂的表面比较光滑，硬度好，脆碎度低的优点。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于制药领域，涉及一种用于制备片剂的碳酸司维拉姆原料药及其制备方法和应用。
技术介绍
众所周知，终末期肾病患者普遍存在高磷血症，而且高磷血症可引起甲状旁腺功能亢进和骨营养不良。近来研究发现高磷血症尚可诱发软组织和血管钙化，是终末期肾病患者死亡率及心血管疾病发生增高的重要因素。因此，有效控制血清磷水平成为降低终末期肾病患者死亡率和心血管疾病发生率的重要举措。目前高磷血症的治疗主要包括饮食限磷、透析治疗、磷结合剂的应用及必要时甲状旁腺的切除。首先应该限制饮食中磷的摄入， 但是过于严格的限制又会造成营养不良，对于透析患者则尤为明显。充分的透析治疗可以清除体内多余的磷，然而当前广泛推行的每周3次，每次4h的血液透析方式常常不足以清除体内多余的磷。有90% 95%的终末期肾病患者需要服用磷结合剂治疗高磷血症。碳酸司维拉姆是由美国Genzyme公司原研的用于结合磷酸的非吸收性离子交换树脂，商品名为Renvela ，是一种交联的聚烯丙胺碳酸盐，化学名为聚(烯丙基胺基-共-N，N’ - 二烯丙基-1，3- 二氨基-2-羟基丙烷)碳酸盐，其分子结构类似于网状树脂结构。结构式如下权利要求1.一种用于制备片剂的碳酸司维拉姆原料药，其特征在于其粒径同时满足以下条件DO. 95 不大于 180 μ m, DO. 50 不大于 50 μ m, DO. 05 不小于 9 μ m。2.根据权利要求I所述的碳酸司维拉姆原料药，其特征在于其粒径同时满足以下条件D0. 95不大于120 μ m，D0. 50不大于50 μ m，DO. 05不小于9 μ m ;进一步优选其粒径同时满足以下条件D0. 95不大于120 μ m, DO. 50不大于50 μ m, DO. 05不小于9 μ m，DO. 70不大于70 μ m ;特别优选其粒径同时满足以下条件D0. 95不大于120 μ m, DO. 50在25至50 μ m之间,粒径D0. 05不小于9 μ m，DO. 70不大于60 μ m。3.根据权利要求I或2所述的碳酸司维拉姆原料药，其特征在于其可溶性低聚物含量小于0. 2%ο4.根据权利要求I或2所述的碳酸司维拉姆原料药，其特征在于所述的用于制备片剂的碳酸司维拉姆原料药通过如下方法制备 (1)盐酸司维拉姆与碳酸钠或碳酸氢钠在水中反应得到碳酸司维拉姆粗品； (2)碳酸司维拉姆粗品经纯化水洗涤后采用常规方式分离得到碳酸司维拉姆湿品； (3)碳酸司维拉姆湿品干燥、粉碎得到碳酸司维拉姆产品。其中步骤(2)中所述的纯化水洗涤的结束条件是洗涤水的电导不大于30 μ S/cm;步骤(3)中所述的粉碎采用气流粉碎机。5.根据权利要求4所述的碳酸司维拉姆原料药，其特征在于步骤(3)粉碎设备为气流粉碎机时，所使用的气流粉碎机为配备有粉体分级轮的流化床式气流粉碎机，其气体压力在0. 7Mpa-l. OMpa之间，且分级轮所提供的离心加速度为380_6200m/S2，优选850_3500m/S2之间。6.权利要求I所述的碳酸司维拉姆原料药的制备方法，包含如下步骤 (1)盐酸司维拉姆与碳酸钠或碳酸氢钠在水中反应得到碳酸司维拉姆粗品； (2)碳酸司维拉姆粗品经纯化水洗涤后采用常规方式分离得到碳酸司维拉姆湿品； (3)碳酸司维拉姆湿品干燥、粉碎得到碳酸司维拉姆产品。其特征在于步骤(2)中所述的纯化水洗涤的结束条件是洗涤水的电导不大于30μ S/cm ;步骤(3)中所述的粉碎采用气流粉碎机。7.根据权利要求7所述的碳酸司维拉姆原料药的制备方法，其特征在于步骤(3)粉碎设备为气流粉碎机时，所使用的气流粉碎机为配备有粉体分级轮的流化床式气流粉碎机，其气体压力在0. 7Mpa-l. OMpa之间。且分级轮所提供的离心加速度为380_6200m/S2，优选850-3500m/S2 之间。8.权利要求I所述的碳酸司维拉姆原料药在制备用于降低高磷血病人的血磷水平的碳酸司维拉姆片剂中的应用。全文摘要本专利技术属于制药领域，涉及一种用于制备片剂的碳酸司维拉姆原料药及其制备方法和应用。该原料药其粒径同时满足以下条件D0.95不大于180μm，D0.50不大于50μm，D0.05不小于9μm。在此粒度范围内的聚烯丙胺碳酸盐具有可溶性低聚物<0.2%。且用该原料药所制片剂的表面比较光滑，硬度好，脆碎度低的优点。文档编号C08J3/24GK102895204SQ20121044441公开日2013年1月30日 申请日期2012年11月8日 优先权日2012年11月8日专利技术者方文, 胡良明, 沙伟, 叶静远, 汤传飞, 胡俊 申请人:南京生命能科技开发有限公司本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种用于制备片剂的碳酸司维拉姆原料药，其特征在于其粒径同时满足以下条件：D0.95不大于180μm，D0.50不大于50μm，D0.05不小于9μm。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：方文，胡良明，沙伟，叶静远，汤传飞，胡俊，
申请(专利权)人：南京生命能科技开发有限公司，
类型：发明
国别省市：
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