利塞膦酸钠延释制剂及其制备方法技术

本发明专利技术涉及利塞膦酸钠延释制剂及其制备方法。所述的利塞膦酸钠延释制剂，包括5%~30%利塞膦酸钠、10%~60%螯合剂、1%~20%延释材料以及10%~70%其他制剂辅料。本发明专利技术利塞膦酸钠延释制剂，一周只需服用一次就可以获得较好的治疗效果，有效减少服药次数，提高了患者的顺应性。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及资料变形性骨炎、骨质疏松症等骨病的药物制剂吗，尤其涉及。
技术介绍
利塞膦酸钠是白色或类白色，无臭的结晶性粉末。它易溶于水，溶于含水溶液，基本上不溶于普通有机溶剂。化学名称2-(3-吡啶基)-1-羟基乙烷-1，1-双膦酸单钠盐二倍半水合物。分子式C7H10NNa07P2 · 2. 5H20，分子量350. 13，CAS No : 115436-72-1。化学结构式权利要求1.利塞膦酸钠延释制剂，其特征在于包括5°/Γ30%利塞膦酸钠、10°/Γ60%螯合剂、1°/Γ20%延释材料以及10°/Γ70%其他制剂辅料。2.根据权利要求I所述的利塞膦酸钠延释制剂，其特征在于所述的螯合剂为自乙二胺四乙酸、乙二胺四乙酸钠、乙二胺四乙酸二钠、柠檬酸、酒石酸、苹果酸、乳酸、六偏磷酸钠中的一种或多种。3.根据权利要求I所述的利塞膦酸钠延释制剂，其特征在于所述的延释材料为乙基纤维素、轻丙甲基纤维素、聚丙烯酸树脂共聚物(Eudragit L 30-D, Eudragit L 100-55,Eudragit S 100)、Acyrl-ΕΖΕ 中的一种或多种。4.根据权利要求I所述的利塞膦酸钠延释制剂，其特征在于所述的延释制剂是延释颗粒、延释胶囊、延释干混悬剂、延释滴丸或延释凝胶。5.根据权利要求4所述的利塞膦酸钠延释制剂的制备方法，其特征在于所述的利塞膦Ife纳颗粒的制备 (1)采用下述药物组分5% 30%利塞膦酸钠、10% 60%螯合剂，20% 60%填充剂、1% 20%延释材料、1% 5%粘合剂、1% 4%助流剂、O. 2% 1%润滑剂； (2)原辅料预处理,配置粘合剂溶液和包衣液； (3)将利塞膦酸钠和螯合剂、填充剂、助流剂混合均匀，再加入润滑剂混合均匀； (4)采用粘合剂制粒、整粒； (5 )采用流化床技术包衣，干燥即得。6.根据权利要求4所述的利塞膦酸钠延释制剂的制备方法，其特征在于所述的利塞膦酸钠延释胶囊的制备方法包括(I)采用如下药物组分5°/Γ30%利塞膦酸钠、10°/Γ60%螯合齐[J、309T50%空白核芯、1% 20%延释包衣材料； (2)将利塞膦酸钠和螯合剂溶于水，制备得到上药液；配置延释包衣液； (3)将空白丸芯置于流化床，喷上药液得到含药微丸； (4)将含药微丸置于流化床，用延释包衣液包衣得到包衣微丸； (5)将得到的包衣微丸套胶囊壳即得。7.根据权利要求4所述的利塞膦酸钠延释制剂的制备方法，其特征在于所述的利塞膦酸钠延释干混悬剂的制备方法包括(I)采用如下药物组分5°/Γ Ο%利塞膦酸钠、10°/Γ20%的螯合剂、10°/Γ20%离子交换树脂、1°/Γ20%延释包衣材料、30°/Γ60%填充剂、O. 1°/Γ5%助悬剂、O.1% 4%矫味剂、O. 1% 5%ρΗ调节剂； (2)将利塞膦酸钠和螯合剂溶于水中，加入离子交换树脂制备得到药物树脂复合物； (3)将药物树脂复合物PEG浸溃处理，干燥； (4)配置包衣液，采用流化床技术将药物树脂复合物进行包衣，得到延释颗粒； (5)将填充剂、助悬剂和矫味剂混合均匀，制粒，干燥后整粒，得辅料颗粒； (6)将延释颗粒和辅料颗粒混合均匀后包装即得。8.根据权利要求4所述的利塞膦酸钠延释制剂的制备方法，其特征在于所述的利塞膦酸钠延释凝胶的制备包括(I)采用如下药物组分59TlO%利塞膦酸钠、109Γ20%的螯合剂、O. 1% 5%ρΗ调节剂、O. 1% 10%矫味剂、O. 001 O. 5%防腐剂、O. 1% 10%基质、其余为水； (2)将基质溶于水，并使其充分膨胀； (3)将利塞膦酸钠、螯合剂、矫味剂和防腐剂溶于水，缓慢加入到基质溶液中，充分搅拌；(4)加入PH调 节剂，搅拌均匀即得。全文摘要本专利技术涉及。所述的利塞膦酸钠延释制剂，包括5%~30%利塞膦酸钠、10%~60%螯合剂、1%~20%延释材料以及10%~70%其他制剂辅料。本专利技术利塞膦酸钠延释制剂，一周只需服用一次就可以获得较好的治疗效果，有效减少服药次数，提高了患者的顺应性。文档编号A61P19/10GK102885759SQ20111020267公开日2013年1月23日 申请日期2011年7月20日 优先权日2011年7月20日专利技术者范敏华, 孙军, 刘华 申请人:杭州赛利药物研究所有限公司, 海南普利制药有限公司, 浙江瑞达药业有限公司本文档来自技高网...

【技术保护点】
利塞膦酸钠延释制剂，其特征在于包括5%~30%利塞膦酸钠、10%~60%螯合剂、1%~20%延释材料以及10%~70%其他制剂辅料。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：范敏华，孙军，刘华，
申请(专利权)人：杭州赛利药物研究所有限公司，海南普利制药有限公司，浙江瑞达药业有限公司，
类型：发明
国别省市：