一种坎地沙坦酯双释胶囊及其制备方法技术

技术编号:8236818 阅读:207 留言:0更新日期:2013-01-24 12:09
本发明专利技术涉及一种坎地沙坦酯双释胶囊及其制备方法,属于药物制剂技术领域。为了解决现有技术中坎地沙坦酯制剂溶出速度慢,起效时间短和血药浓度持续性差的技术问题,提供一种坎地沙坦酯双释胶囊及其制备方法,其中,该坎地沙坦酯双释胶囊的每颗胶囊的内容物由速释颗粒和缓释颗粒组成,其中,速释颗粒与缓释颗粒中活性成分坎地沙坦酯的重量比为1.0∶0.5~2.0,该方法是将速释颗粒和缓释颗粒混合均匀后填装到胶囊壳的囊体内,盖上囊盖得坎地沙坦酯双释胶囊。本发明专利技术的坎地沙坦酯双释胶囊具有溶出速度快、实现提高起效时间的作用和实现持续稳定血药浓度的效果,相应的制备方法具有工艺简单、易于操作的优点。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种药物制剂,更具体的说,涉及,属于药物制剂

技术介绍
坎地沙坦酯是血管紧张素II型受体(ATI)拮抗剂,通过拮抗ATI阻断了循环与局部组织中ATl所致血管收缩、交感神经兴奋和压力感受器敏感性达到降压的作用,临床上除用于治疗高血压、心力衰竭、心肌梗死等外,还用于高血压合并左心室肥厚、糖尿病肾病等。由于坎地沙坦酯选择性好(对ATl受体的亲和性比AT2受体高10000倍以上),具有比血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂更优越的特点且不增加ACE酶所致缓激肽作用,因而不会弓丨起咳嗽副作用、降压作用效果强和使用剂量小的优点,但是,由于坎地沙坦酯的水溶性较差,溶出速度慢,且制成普通口服制剂其吸收及起效时间都相对较慢,生物利用度低(绝对·生物利用度为15%,相对生物利用度为42%)。坎地沙坦酯的降压作用虽然能够维持在24小时以上,但给药24小时后血药浓度在峰值的15%左右,降压作用明显下降(50%的抑制作用),血药浓度维持性不高。而目前坎地沙坦酯口服制剂用法都是一天一次,但高血压发作有昼夜节律的特点,清晨是心血管意外发生的高峰,即所谓的清晨高压现象,这时由于现有的坎地沙坦酯本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种坎地沙坦酯双释胶囊,其特征在于,每颗胶囊的内容物由速释颗粒和缓释颗粒组成,其中,速释颗粒与缓释颗粒中活性成分坎地沙坦酯的重量比为1:0.5~2.0。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:范长春陈建军朱燕妮傅璐仙徐飞瑶张戈辉
申请(专利权)人:台州职业技术学院
类型:发明
国别省市:

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