本发明专利技术提供了一种降低眼内压的方法，所述方法包括向患者的受累眼施用作为单次剂量的治疗有效量的包含4-溴-5-(2-咪唑啉-2-基氨基)苯并咪唑或其盐的药物组合物，其中所述受累眼具有低于基线眼内压的眼内压至少八(8)小时。
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及降低有需要的患者的眼内压的方法，所述方法包括向所述患者的受累眼施用治疗有效量的包含a-2肾上腺素能受体激动剂的组合物，其中对受治疗眼的眼内压降低作用保持低于基线眼内压至少八(8)小吋。专利技术背景 a -2肾上腺素能受体激动剂在调节房水形成和促进房水流量中起着关键作用；因此，这些化合物降低青光眼患者的眼内压。青光眼是ー种可对视神经造成损害并可造成视カ减退的病状，其通常由眼内压カ増大引起。仅两种a-2肾上腺素能药物是降低眼内压的处方药。化合物(5-溴-喹喔啉-6-基)-咪唑烷-2-亚基-胺，一般称为酒石酸溴莫尼定(brimonidine tartrate),以商品名 ALPHAGAN P 销售(得自 Allergan, Inc.),目前是青光眼患者长期治疗的处方药。虽然酒石酸溴莫尼定对降低高眼内压有效，但它仅被批准以有效地管理青光眼患者眼内压的每天3次的给药方案使用。考虑到年老的青光眼患者人群，每天3次的给药频率远不是最佳选择，并且可能会导致较差的患者顺从性。另ー种a-2肾上腺素能药物是化合物2，6-ニ氯-N-咪唑烷-2-亚基-苯-1，4-ニ胺，其一般称为盐酸安普尼定(apraclonidine hydrochloride),以商品名I0PIDINE 销售(得自Alcon Pharmaceuticals)。盐酸安普尼定仅被批准用于短期控制或预防在！！激光小梁成形术、氩激光虹膜切开术或Nd:YAG后囊膜切开术之后患者出现的手术后眼内压升高。已知盐酸安普尼定会产生副作用，如严重的过敏反应。溴莫尼定和安普尼定是属于2-咪唑烷亚基氨基a -2激动剂结构类型的两种化合物。权利要求1.一种降低眼内压的方法，所述方法包括向患者的受累眼局部施用作为单次剂量的治疗有效量的包含4-溴-5-(2-咪唑啉-2-基氨基)苯并咪唑或其盐的药物组合物，其中所述受累眼具有低于基线眼内压的眼内压至少八(8)小时。2.根据权利要求I所述的方法，其中所述受累眼维持低于基线眼内压的眼内压至少十(10)小时。3.根据权利要求I所述的方法，其中所述受累眼维持低于基线眼内压的眼内压至少十二 (12)小时。4.根据权利要求I所述的方法，其中所述组合物包含O.01重量％至5重量％的4-溴-5-(2-咪唑啉-2-基氨基)苯并咪唑或其盐。5.根据权利要求I所述的方法，其中所述组合物包含O.15重量％至I重量％的4-溴-5-(2-咪唑啉-2-基氨基)苯并咪唑或其盐。6.根据权利要求I所述的方法，其中所述组合物进一步包含O.001重量％至I重量％的防腐剂。7.根据权利要求I所述的方法，其中所述组合物进一步包含O.01重量％至O. 5重量％的防腐剂。8.根据权利要求I所述的方法，其中所述组合物进一步包含O.001重量％至O. 01重量％的防腐剂。9.根据权利要求I所述的方法，其中所述组合物进一步包含O.01重量％至I重量％的共溶剂。10.根据权利要求I所述的方法，其中所述组合物进一步包含O.01重量％至2重量％的增粘剂。11.根据权利要求I所述的方法，其中4-溴-5-(2-咪唑啉-2-基氨基)苯并咪唑在施用之后在全身循环中是不可检测的。12.根据权利要求7所述的方法，其中4-溴-5-(2-咪唑啉-2-基氨基)苯并咪唑维持在房水中至少十(10)小时。13.一种降低有需要的患者的眼内压的方法，所述方法包括每日一次或两次地向所述患者的受累眼局部施用治疗有效量的包含4-溴-5- (2-咪唑啉-2-基氨基)苯并咪唑或其盐的药物组合物，其中所述受累眼维持低于基线眼内压的眼内压一整天。14.根据权利要求3所述的方法，其中所述组合物一天施用一次。15.一种制品，其包含包装材料和包含在所述包装材料内的药剂，其中所述药剂对于降低眼内压是治疗上有效的，并且其中所述包装材料包含指示所述药剂可以用于降低眼内压的标签，并且其中所述药剂包含有效量的4-溴-5-(2-咪唑啉-2-基氨基)苯并咪唑。全文摘要本专利技术提供了一种降低眼内压的方法，所述方法包括向患者的受累眼施用作为单次剂量的治疗有效量的包含4-溴-5-(2-咪唑啉-2-基氨基)苯并咪唑或其盐的药物组合物，其中所述受累眼具有低于基线眼内压的眼内压至少八(8)小时。文档编号A61K31/4184GK102770135SQ201180011153 公开日2012年11月7日 申请日期2011年1月21日 优先权日2010年1月21日专利技术者D·W·吉尔, J·E·多纳罗, M·I·蒂巴斯 申请人:阿勒根公司本文档来自技高网...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：J·E·多纳罗，D·W·吉尔，M·I·蒂巴斯，
申请(专利权)人：阿勒根公司，
类型：发明
国别省市：
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。