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氨基茚满的衍生物、它们的制备和它们的治疗用途制造技术

技术编号:8218849 阅读:141 留言:0更新日期:2013-01-18 00:11
本发明专利技术涉及式(I)的衍生物及其治疗应用。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】氨基茚满的衍生物、它们的制备和它们的治疗用途本专利技术涉及氨基茚满衍生物、它们的制备和它们的治疗用途。瞬时受体电势阳离子通道,亚科C,成员6(也称为TRPC6)为编码相同名称的蛋白质的人基因。TRPC6与纤维化疾病相关,如局灶性节段性肾小球硬化症(a)Winn et al,Science 2005, 308, 1801-1804. b)Hsu 等人,Biochim.Biophys.Acta,Molec.Basis of Disease 2007, 1772,928-936. c)Kriz,Trends Mo Iec.Med. 2005,11,527-530. d) Winn 等人,J. AmerSoc. Nephrol. 2005,17,378-387),骨骼肌功能障碍(Millay等人,PNAS 2009,106,19023-19028),肾衰竭,动脉粥样硬化,心力衰竭(Kuwahara 等人,J. Clin. Invest. 2006,116,3114-26),癌症(例如食管癌,乳腺癌)(a)Aydar 等人,Cancer Cell Int. 2009, 9, 23. b)Cai 等人,Int.J. Cancer 2009,125,2281-2287. c) Shi 等人,Gut 2009, 58, 1443-1450),慢性阻塞性肺疾病(Sel 等 A , Clin. Exp. Allergy. 2008, 38, 1548-1558),疼痛(Alessandri-Ha ber等人,J. Neurosci. 2009,29,6217-6228),肺动脉高血压(Yu 等人,Circulation2009,119,2313-2322),缺血性中风,心肌梗塞(Varga-Szabo 等人,J. Thromb. andHaemost. 2009, 7,1057-1066),炎症或周围动脉闭塞性疾病。因此需要提供新的TRPC6抑制剂用于预防或治疗这些病理。根据本专利技术的化合物对应于通式(I):权利要求1.式⑴的化合物2.根据权利要求I的化合物,其为式(II)3.根据权利要求I或2的化合物,其为式(III)4.根据权利要求I的化合物,其选自 (3R) -I- {(IR,2S) _5_ 氣-I- _2,3- 二氢^ -IH-節 ~2~ 基}脈啶-3-胺 (3S) -l-氧基}-2,3- 二氢-IH-茚-2-基]哌啶-3-胺 I-({(1S,2R) _1--2,3-二氢-IH-節-2-基}甲基)卩比咯焼 1_({(1S,2R)-1_-2,3-二氢-IH-節-2-基}甲基)哌唳 I-哌啶-4-胺(3R)-1-{(1R,2R)-1--2,3-二氢-IH-茚-2-基}哌啶-3-胺 4- ({(IR,2R) -2--2,3- 二氢^ -IH-節-I-基}氧基)-3-氣苄腈 (3R) -1-脈卩定-3-胺4- ({(IR,2R) -2--4,6- 二氣-2,3- 二氢^ -IH-節-I-基}氧基)_3_氟节臆 4_ ({(IR,2R) -2-_2,3- 二氢^ -IH-節-I-基}硫基)节臆 4- ({(IR,2R) -2--2,3- 二氢-IH-節-I-基}氧基)节臆 4- ({(IR,2R) -2--2,3- 二氢^ -IH-節-I-基}氧基)~2~ 氣苄腈 4- ({(IR,2R) -2--2,3- 二氢^ -IH-節-I-基}氧基)-3-氣苄腈 4- ({(IR,2R) -2--2,3- 二氢^ -IH-節-I-基}氧基)-3-氣苄腈 4- ({(IR,2R) -2--2,3- 二氢^ -IH-節-I-基}氧基)_2,3- 二氟苄腈 4- ({(IR, 2R) -2- _2,3- 二氢-IH-茚-I-基}氧基)_3_ (三氟甲基)苄腈 (3S) -l-脈卩定-3-胺(3S)-1-{(1R,2R)-1-_2,3- 二氢-IH-茚-2-基}哌啶-3-胺 4- ({(IR,2R) -2--2,3- 二氢^ -IH-節-I-基}氧基)-3-硝基苄腈 2-({(IR,2R) -2- -2,3- 二氢-IH-節-I-基}氧基)-5-溴代苄腈 2_ ({(IR,2R) -2--2,3- 二氢^ -IH-節-I-基}氧基)-5-氣苄腈 (3S) -1-哌卩定-3-胺4- ({(IR, 2R) -2- _2,3- 二氢-IH-茚-I-基}氧基)_3_ 溴代苄腈 1_-1,4- 二氮杂环庚焼I--1,4- 二氮杂环庚焼 1_-1,4- 二氮杂环庚焼1--1,4- 二氮杂环庚焼1--1,4- 二氮杂环庚焼I-_1,4- 二氮杂环庚烷 (3R) -1-脈卩定-3-胺 4- ({(IR,2R) -2--2,3- 二氢-IH-節-I-基}氧基)节臆 4- ({(IR,2R) -2--2,3- 二氢^ -IH-節-I-基}氧基)-3-氣 苄腈 4- ({(IR,2R) -2--2,3- 二氢^ -IH-節-I-基}氧基)~2~ 氣苄腈 4- ({(IR,2R) -2--2,3- 二氢^ -IH-節-I-基}氧基)_2,3- 二氟苄腈 4- ({(IR, 2R) -2- _2,3- 二氢-IH-茚-I-基}氧基)_3_ (三氟甲基)苄腈 4- ({(IR, 2R) -2- _2,3- 二氢-IH-茚-I-基}氧基)-3-甲氧基苄腈 (3R) -1-脈卩定-3-胺 (3R) -1-哌卩定-3-胺 (3R) -1-哌卩定-3-胺 4- ({(IR,2R) -2--2,3- 二氢^ -IH-節-I-基}氧基)-3-硝基节月青 (3R) -l-哌卩定-3-胺2-({(IR,2R)-2_-2,3- 二氢-IH-節-I-基}氧基)-5_ 溴代苄腈 2_ ({(IR,2R) -2--2,3- 二氢^ -IH-節-I-基}氧基)-5-氣苄腈 5_ ({(IR,2R) -2--2,3- 二氢^ -IH-節-I-基}氧基)_1,3-苯并氧硫杂环戊烷-2-酮 2_ ({(IR,2R) -2--2,3- 二氢^ -IH-節-I-基}氧基)-6-氣苄腈 (3R)-I-{(IR,2R)-I--2,3- 二氢-IH-茚 _2_ 基}哌啶-3-胺 4- ({(IR,2R) -2_-2,3- 二氢-IH-節-I-基}氧基)-3-乙氧基苄腈 2-({(IR,2R) -2--2,3- 二氢-IH-節-I-基}氧基)节臆 (3R)-I-哌啶-3-胺 (3R) -1-哌卩定-3-胺(3R) -1-哌卩定-3-胺2_ ({(IR,2R) -2--2,3- 二氢^ -IH-節-I-基}氧基)-5-氣苯甲酰胺 6- ({(IR,2R) -2--2,3- 二氢^ -IH-節-I-基}氧基)_3,4- 二氢喹啉-2 (IH)-酮 (3R)-1-{(1R,2R)-l-_2,3_ 二氢-IH-茚-2-基}哌啶-3-胺 3-({(IR,2R) -2--2,3- 二氢^ -IH-節-I-基}氧基)-N,N- 二甲基萘-2-本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:M福尔曼P戈伯维尔S哈科特尔G赫斯勒HW克里曼T梅尔G麦科特C斯特鲁宾B西尔斯LH王
申请(专利权)人:赛诺菲
类型:
国别省市:

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