S-(羧甲基)-半胱氨酸药物化合物及其制备方法和用途技术

本发明专利技术涉及一种S-(羧甲基)-半胱氨酸药物化合物及其制备方法和用途，其结构式如下(I)，特别是在制备祛痰药物中的应用，以及在制备预防和治疗慢性阻塞性肺等呼吸系统疾病药物中的应用。本发明专利技术所述化合物能显著降低COPD模型大鼠气道阻力，减少氧化物的产生，增加抗氧化剂的水平，减轻氧化物、炎症介质等对肺的损伤。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于化学制药领域，具体而言，本专利技术涉及一类s-(羧甲基)-半胱氨酸药物化合物及其制备方法和用途。
技术介绍
羧甲司坦，化学名为S-(羧甲基)_L_半胱氨酸(carbocisteine、carboxymethylcysteine, CMC),于1961年由法国Joullie公司首先开发并应用于临床,为粘痰溶解药，可影响支气管腺体的分泌，使低粘度的唾液粘蛋白的分泌增加，高粘度的岩藻粘蛋白的产生减少，且可直接作用于粘蛋白的二硫键，使粘蛋白分子裂解而降低痰液粘滞性，易于咯出；可提高粘膜纤毛清除率；降低气道高反应性。CMC进入体内后易脱去羧甲基形成半胱氨酸，其所含的巯基能与活性氧(reactive oxygen species, R0S)等的亲电子基团相互作用，发挥直接抗氧化作用；此外，半胱氨酸亦是谷胱甘肽(GSH)的前体，能再合成具有生物活性的GSH，增加体内GSH的浓度，起到间接抗氧化作用。CMC 口服吸收良好，起效快，服用4小时即可见明显疗效，用于治疗慢性支气管炎、肺气肿、慢性阻塞性肺病(COPD)、支气管哮喘等疾病引起的痰液粘稠和咳痰困难。慢性阻塞性肺疾病(chroni本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种如通式I所示的S？(羧甲基)？半胱氨酸的药物化合物，其特征在于R为药学上可接受的能与S？(羧甲基)？半胱氨酸成盐的碱性化合物，x为1～2的整数，y为1～5的整数。FSA00000745490100011.tif

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：钟南山，陈矛，朱少璇，郑劲平，万平，王玮，莫红缨，廖维，胡海容，余瑜，傅祥麟，冯金，黄冰娥，张琳，
申请(专利权)人：广州白云山制药股份有限公司广州白云山制药总厂，广州呼吸疾病研究所，
类型：发明
国别省市：