【技术实现步骤摘要】
,2s)-2-芳基环丙胺衍生物的化学合成方法
本专利技术涉及ー种(IR，2S)-2-芳基环丙胺衍生物的化学合成方法。
技术介绍
(IR, 2S)-2-芳基环丙胺衍生物是ー类重要的手性医药中间体，多篇文献述及其在新型抗癌药物分子中的修饰作用，因此对该类化合物的合成研究具有重要现实意义。虽然(IR，2S) -2-芳基环丙胺衍生物在药物分子中有着重要的功能，但对于的合成，文献报道甚少。有文献报道了以苯こ烯为原料，经以下路线合成了(IR，2S)-苯基环丙胺。总的来说，该路线虽然直接生成了手性中心，但其立体选择性不高。权利要求1.ー种(IR，2S)-2-芳基环丙胺衍生物的化学合成方法，其特征在于化学反应式如下2.根据权利要求I所述的(IR，2S)-2-芳基环丙胺衍生物的化学合成方法，其特征在于在步骤A中，所述有机溶剂为ニ氯甲烷、三氯甲烷、苯、甲苯之一。3.权利要求I中所述的(IR，2S)-2-芳基环丙胺衍生物的化学合成方法，其特征在于在步骤A中，所用的催化剂为I-こ基(3- ニ甲氨基丙基)碳ニ亚胺或ニ环己基碳ニ亚胺。4.权利要求I中所述的(IR，2S)-2-芳基环丙胺衍生物的化学合成方法，其特征在于在步骤B中，所选强极性非质子溶剂为N，N-ニ甲基甲酰胺、N，N-ニ甲基こ酰胺、ニ甲基亚讽之一。5.权利要求I中所述的(IR，2S)-2-芳基环丙胺衍生物的化学合成方法，其特征在于在步骤B的反应中所选的碱为氢化钠或氢化钾。6.权利要求I中所述的(IR，2S)-2-芳基环丙胺衍生物的化学合成方法，其特征在于在步骤C的水解反应中，所用的溶剂为水-甲醇或水-こ醇的混合溶剤。7.权...
【技术保护点】
一种（1R,2S）？2？芳基环丙胺衍生物的化学合成方法，其特征在于：化学反应式如下：，？所得的（1R,2S）？2？芳基环丙胺系列衍生物，其中R独立选自：氢、C1？6烷基、C1？6烷氧基或苯基及取代苯基，？X独立选自：F、Cl、Br、I；所述的（1R,2S）？2？芳基环丙胺系列衍生物化学合成方法为：A、将3？芳基丙烯酸、N,O？二甲羟胺盐酸盐及缚酸剂，在有机溶剂中搅拌溶解，随后加入催化剂，室温反应，制备N？甲氧基？N？甲基？3？芳基丙烯酰胺；B、取上步所得的N？甲氧基？N？甲基？3？芳基？丙烯酰胺，溶解在强极性非质子溶剂中，氮气保护下，加入强碱和三甲基碘化亚砜，室温反应，制备N？甲氧基？N？甲基？2？芳基环丙甲酰胺；C、取上步所得N？甲氧基？N？甲基？2？芳基环丙甲酰胺，溶解在溶剂中，水解制得2？芳基环丙甲酸；D、将2？芳基环丙甲酸，溶解在叔丁醇中，在叠氮磷酸二苯酯的作用下，制得N？Boc？2？芳基环丙甲胺，酸性条件下脱Boc游离氨基反应得2？芳基环丙胺；E、将2？芳基环丙甲胺溶解在醇溶剂中，加入D？扁桃酸，产物通过乙酸乙酯结晶，制得(1R,2S）？2？芳基环丙胺。20121040352...
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：朱金丽，孙同明，朱国华，王树清，喻红梅，高鹏飞，项蕊，张素梅，
申请(专利权)人：南通大学，
类型：发明
国别省市：
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