【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及化合物(R)-a -氨基-e -己内酰胺的合成新方法，属药物
技术介绍
(R) - a -氨基-e -己内酰胺是合成治疗细菌性结膜炎的广谱抗菌剂贝西沙星的重要中间体，贝西沙星对革兰氏阳性和革兰氏阴性致病菌及其他对氟喹诺酮类药物耐药的致病菌均是一种有效的药剂外，除此之外，其还能平衡DNA旋转酶和拓扑异构酶IV的活性，减缓耐药性的发展，在临床应用上较之其他沙星类药物具有明显的优势。 权利要求1.一种拆分外消旋α -氨基-ε -己内酰胺(式I)的方法，2.根据权利要求I所述的方法，其特征在于α-氨基的保护所用的保护基为三苯基氯甲烷、溴化苄、氯甲酸苄酯其中的一种。3.根据权利要求I所述的方法，其特征在于α-氨基保护反应所用的溶剂为二氯甲烷、三氯甲烷、四氢呋喃、1，4- 二氧六环其中的一种或几种。4.根据权利要求I所述的方法，其特征在于α-氨基保护的温度为0°C至溶剂的回流温度。5.根据权利要求I所述的方法，其特征在于成盐所用的拆分剂选自L-( + )_苹果酸、L- ( + )_扁桃酸、L- ( + )-酒石酸、L- ( + )_樟脑磺酸其中的一种或几种。6.根据权利要求I所述的方法，其特征在于成盐所用的溶剂为二氯甲烷、三氯甲烷、甲醇其中的一种或几种。7.根据权利要求I所述的方法，其特征在于解盐所用的试剂为氨水或三乙胺。8.根据权利要求I所述的方法，其特征在于脱保护基所用的氨解试剂为氢氧化钠。全文摘要本专利技术属医药
，具体涉及，利用拆分外消旋α-氨基-ε-己内酰胺的方法得到(R)-α-氨基-ε-己内酰胺。文档编号C07D223/12...
【技术保护点】
一种拆分外消旋α？氨基？ε？己内酰胺（式I）的方法，其特征在于以常用的保护基保护外消旋α？氨基？ε？己内酰胺（式Ⅰ）的α？氨基，从而得到中间体（式Ⅱ），该中间体再与常见的具有光学活性的拆分剂成盐、解盐，然后脱保护，得到具有光学活性的（R）？α？氨基？ε？己内酰胺（式Ⅲ）。2012103342336100001dest_path_image002.jpg
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：王立明，郭夏，宋雪梅，
申请(专利权)人：北京万全德众医药生物技术有限公司，
类型：发明
国别省市：
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