CDK5抑制剂及其治疗用途制造技术

本发明专利技术涉及细胞周期蛋白依赖性激酶5(Cdk5)的天然来源的抑制剂，其分离自玫瑰红景天根，并且其结构与已知的Cdk抑制剂不同。它们对不同的Cdks显示出选择性，并且通过混合类型的抑制模式而表现出抑制Cdk的效力，这使得其毒性和副作用较小。它们可用于预防和治疗与异常Cdk5活性相关的疾病或病症，例如，急性和/或慢性疼痛、神经性疼痛、糖尿病、癌症、神经退行性疾病和神经病理紊乱等。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及分离自天然来源的新的Cdk抑制剂，这种Cdk抑制剂被用于治疗用途。更具体地，本专利技术涉及分离自植物玫瑰红景天(Rhodiola rosea)的天然来源的(Mk5抑制剂以及它们作为Cdk5抑制剂的生物学活性。
技术介绍
利用当今的高通量化学合成技术和高效筛选方法学，在实验室发现细胞水平显示有前景的生物学作用的化合物可能不再困难。但是，由于很多因素的影响，这些化合物转化·为临床上有用的化合物比率非常低。其中一个关键的因素是毒性和副作用，在药物开发的后期阶段其通常严重且不被人体所忍受。基于此，由数千年来临床使用的天然来源发现的新化合物重新受到了关注，这是因为它们已经被人类使用了很长时间，且因此它们的毒性和副作用相对于纯粹合成的化合物而言似乎更易接受。细胞周期蛋白依赖性激酶(CMk)属于脯氨酸定向的丝氨酸/苏氨酸激酶家族,其在调控细胞周期进展和转录控制中起着重要的作用。Cdk的活化需要与特异性调节亚単位细胞周期蛋白的结合，以及需要在Cdk的特异性苏氨酸残基上的磷酸化。Cdkl、2、3、4和6在调节不同细胞周期的转换中起着重要作用。Cdkl为有丝分裂Cdk，而Cdk2、4和6本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2009.12.07 US 61/282,0391.ー种包含如下所示骨架结构的化合物2.权利要求I所述的化合物，其包含下式的结构3.—种药物组合物，其包含药学有效量的权利要求I所述的化合物和一种或多种药学上可接受的赋形剂。4.权利要求3所述的药物组合物，其包含药学有效量的权利要求2所述的化合物和一种或多种药学上可接受的赋形剂。5.ー种抑制人类细胞Cdk5酶的方法，其包括将所述Cdk5酶与一定量的下式化合物接触的步骤6.权利要求5所述的方法，其中所述化合物选自由F119-C6、F199-C16、F199-C23、F199-C35、F199-C42 和 F199-C57 组成的组。7.权利要求5所述的方法，其中所述化合物的も、R2和R3独立地为H、OH或0CH3。8.权利要求5所述的方法，其中所述化合物的R4为OH或OR12，其中R12为葡萄糖基、9.权利要求5所述的方法，其中所述化合物的R7为OH或0-葡萄糖基。10.权利要求5所...

【专利技术属性】
技术研发人员：叶玉如，叶翠芬，傅颖瑜，浮光苗，
申请(专利权)人：香港科技大学，
类型：
国别省市：