治疗活性组合物和它们的使用方法技术

技术编号:8101816 阅读:231 留言:0更新日期:2012-12-20 04:10
本发明专利技术提供用于治疗癌症的化合物和治疗癌症的方法,包括向需要的受试者施用本文中所述的化合物。

【技术实现步骤摘要】

【技术保护点】
结构式(I)的化合物或其药学上可接受的盐:其中:Y是?N(R5)?或?CH(R5)?;各R1a和R1b独立地是氢,?C1?C4烷基,?N(R7)(C1?C4亚烷基)?N(R7)(C1?C4烷基),芳基,杂芳基,杂环基,?C(O)N(R7)?芳基,?N(R7)C(O)?芳基,?(C1?C4亚烷基)?芳基,?(C1?C4亚烷基)?杂芳基,?O?(C1?C4亚烷基)?芳基,?O?(C1?C4亚烷基)?杂芳基,?O?(C1?C4亚烷基)?杂环基,?N(R7)?芳基或?N(R7)?杂芳基,其中:R1a和R1b中的至少一个不是氢或甲基;R1a或R1b中存在的任何亚烷基部分任选地被OH或F取代;各R7独立地选自氢和C1?C4烷基;以及R1a或R1b的任何芳基,杂芳基或杂环基任选地被选自?G?L?M,卤代,C1?C6烷基,?C≡N,=O,?CF3和?OCF3的一个或多个取代基取代;G是键或二价C1?C6饱和或不饱和,直链或支化的烃链,其中所述烃链的1、2或3个亚甲基单元任选地独立地被?NR8?,?O?,?C(O)?,?OC(O)?,?C(O)O?,?S?,?SO?,?SO2?,?C(=S)?,?C(=NR8)?,?N=N?或?C(=N2)?取代;L是共价键或二价C1?8饱和或不饱和,直链或支化的烃链,其中L的1、2或3个亚甲基单元任选地和独立地被环丙烯,?NR8?,?N(R8)C(O)?,?C(O)N(R8)?,?N(R8)SO2?,SO2N(R8)?,?O?,?C(O)?,?OC(O)?,?C(O)O?,?S?, ?SO?,?SO2?,?C(=S)?,?C(=NR8)?,?N=N?或?C(=N2)?取代;M是E或3?10元单环或双环,具有0?3个杂原子的饱和,部分饱和或芳环,所述杂原子独立地选自氮、氧或硫,并且其中所述环被1?4个基团取代,所述基团独立地选自?D?E,氧代,NO2,卤素,CN,C1?C6烷基,C2?C6烯基或C2?C6炔基;D是共价键或二价C1?C6饱和或不饱和、直链或支化的烃链,其中D的一个或两个亚甲基单元任选地和独立地被?NR8?,?S?,?O?,?C(O)?,?SO?或?SO2?取代;E是氢,C1?C6烷基,C2?C6烯基或C2?C6炔基,其中所述烷基,烯基或炔基任选地被氧代,卤素或CN取代;以及各R8独立地是氢,C1?C6烷基,C2?C6烯基,C2?C6炔基或任选地取代的基团,所述基团选自苯基,具有独立地选自氮、氧或硫的1?2个杂原子的4?7元杂环基或具有独立地选自氮、氧或硫的1?4个杂原子的5?6元单环杂芳基环;R2选自苯基,3?7元环烷基和C2?C4烷基,其中所述苯基或环烷基任选地被选自甲基或氟的取代基取代;各R3独立地选自?C1?C4烷基,?(C1?C4烷基)?O?(C1?C4烷基),?C1?C4氟烷基,?C(O)?O?(C1?C4烷基),?苯基,?杂芳基,C3?C7环烷基,?CH2?N(C1?C4烷基)2,C(O)?N?(C1?C4烷基)2和?C(O)?NH?(C1?C4烷基),或或两个R3连接在一起形成3?8元饱和环或稠合苯基,其中所述饱和环或稠合苯基任选地被1至2个甲基取代;R4选自氢,?CN,卤代,C1?C4烷氧基,?CH2NH(C1?C4烷基),C2?C4烯基,C2?C4炔基,?(C1?C4烷基)?O?(C1?C4烷基),C1?C4氟烷基,C(O)?N?(C1?C4烷基)2,?C(O)?NH?(C1?C4烷基),?C(O)?O?(C1?C4烷基),?C(O)?OH,?S(O)2?(C1?C4烷基)和5?元杂芳基;R5选自:?C(O)?(C1?C4烷 基),?C(O)?(CH2)0?2?Q,?C(O)?(CH2)0?2?N(R6)?(CH2)0?2?Q,?C(O)?O?(CH2)1?2?Q,?C(O)?(CH2)1?2?O?(CH2)0?2?Q,?C(O)?C(O)?Q,?S(O)2?Q,?C(O)?(C1?C4亚烷基)?O?C(O)?(C1?C4烷基),?C(O)?(C1?C4亚烷基)?C(O)?O?(C1?C4烷基),?C(O)?N(R6)?(C1?C4亚烷基)?O?C(O)?(C1?C4烷基),?C(O)?N(R6)?(C1?C4亚烷基)?C(O)?O?(C1?C4烷基),?C(O)?(CH2)0?2?N(R6)?(C1?C6烷基),?C(O)?(CH2)0?2?N(R6)?(C2?C6炔基),?C(O)?(CH2)0?2?N(R6)?(C2?C6烯基),?C(O)?(CH2)0?2?N(...

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:曹晓东J·泊泊威次马勒F·G·萨利图如J·撒德斯谭雪菲J·特维斯颜顺启叶志雄
申请(专利权)人:安吉奥斯医药品有限公司
类型:发明
国别省市:

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