本发明专利技术属于医药领域，具体涉及4-(4-(3-三氟甲基)苯甲酰胺基苯氧基)-2-(甲基氨甲酰基)吡啶（简称为SKLB610）纳米混悬剂及其制法和应用。由于SKLB610水溶性差，本发明专利技术所解决的技术问题是提供一种粒径范围在150-800nm的纳米混悬剂，具体的，采用湿法研磨制成本发明专利技术纳米混悬剂，并以该纳米混悬剂作为中间产品，进一步制成口服制剂或注射制剂应用。主要含有SKLB610和稳定剂，其重量配比为：SKLB6101-10份、稳定剂1-10份。制备方法为：A、稳定剂溶解于水中，将SKLB610分散于该溶液中，制备成普通混悬剂；B、将普通混悬剂加入采用湿法研磨制成纳米混悬剂。本发明专利技术纳米混悬剂的粒径可以有效的集中的控制在150-300nm，产品均一性高，粒径小。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于医药领域，具体涉及4-(4-(3-三氟甲基)苯甲酰胺基苯氧基)-2-(甲基氨甲酰基)吡啶纳米混悬剂及其制法和应用。
技术介绍
目前，全世界新的化合物是实体(NCE)和候选药物中，有40%以上是水难溶性药物，部分甚至是油水都难溶的药物。中国专利申请CN101362718A，申请号为200810304730. 5，其公开了式I所示的··4-(4-苯甲酰氨基苯氧基)-2-(甲基氨甲酰基)吡啶衍生物及其制备方法和用途·权利要求1.4-(4-(3-三氟甲基)苯甲酰胺基苯氧基)-2-(甲基氨甲酰基)吡啶纳米混悬剂，其特征在于主要含有4-(4-(3-三氟甲基)苯甲酰胺基苯氧基)-2-(甲基氨甲酰基)吡啶、稳定剂，其重量配比为 4-(4-(3-三氟甲基)苯甲酰胺基苯氧基)-2-(甲基氨甲酰基)吡啶1-10份、稳定剂1-10 份。2.根据权利要求I所述的4-(4-(3-三氟甲基)苯甲酰胺基苯氧基)-2-(甲基氨甲酰基)吡啶纳米混悬剂，其特征在于其重量配比为 4-(4-(3-三氟甲基)苯甲酰胺基苯氧基)-2-(甲基氨甲酰基)吡啶10份、稳定剂1-10份； 进一步优选4-(4-(3-三氟甲基)苯甲酰胺基苯氧基)-2-(甲基氨甲酰基)吡啶10份，稳定剂4-6份。3.根据权利要求I或2所述的4-(4-(3-三氟甲基)苯甲酰胺基苯氧基)-2-(甲基氨甲酰基)吡啶纳米混悬剂，其特征在于所述稳定剂选自泊洛沙姆、脂肪酸甘油酯、脂肪酸山梨坦类、聚氧乙烯型、聚维酮、十二烷基硫酸钠中的一种或多种； 进一步优选，所述稳定剂选自泊洛沙姆、脂肪酸甘油酯、脂肪酸山梨坦类、聚氧乙烯型、聚维酮、十二烷基硫酸钠中的至少两种。4.根据权利要求I或2所述的4-(4-(3-三氟甲基)苯甲酰胺基苯氧基)-2-(甲基氨甲酰基)吡啶纳米混悬剂，其特征在于制备方法步骤如下 A、稳定剂溶解于水中，将4-(4-(3-三氟甲基)苯甲酰胺基苯氧基)-2-(甲基氨甲酰基)吡啶分散于该溶液中，制备成普通混悬剂； B、将普通混悬剂加入采用湿法研磨制成纳米混悬剂。5.根据权利要求4所述的4-(4-(3-三氟甲基)苯甲酰胺基苯氧基)-2-(甲基氨甲酰基)吡啶纳米混悬剂，其特征在于采用球磨机制备时 1)先将普通混悬剂加入球磨罐中，加入研磨介质，密封后放入球磨机； 2)设定研磨参数设定研磨参数转速为35-45HZ，研磨2-12小时；优选转速为35Hz，研磨12小时； 3)研磨后过滤去除研磨介质，即得纳米混悬剂； 其中，研磨介质优选氧化错颗粒，直径为O. 2-0. 6mm ;直径优选O. 2mm。6.冻干粉，其特征在于以权利要求1-5任一项所述的4-(4-(3-三氟甲基)苯甲酰胺基苯氧基)-2-(甲基氨甲酰基)吡啶纳米混悬剂为原料，加入冻干支架剂，冷冻干燥即得。7.制剂，其特征在于以权利要求7所述的冻干粉为原料，制成口服制剂或注射制剂。8.权利要求1-3任一项所述的4-(4-(3-三氟甲基)苯甲酰胺基苯氧基)-2-(甲基氨甲酰基)吡啶纳米混悬剂的制备方法，其特征在于步骤如下 A、稳定剂溶解于水中，将4-(4-(3-三氟甲基)苯甲酰胺基苯氧基)-2-(甲基氨甲酰基)吡啶分散于该溶液中，制备成普通混悬剂； B、将普通混悬剂加入采用湿法研磨制成纳米混悬剂； 其中，采用球磨机制备时 1)先将普通混悬剂加入球磨罐中，加入研磨介质，密封后放入球磨机； 2)设定研磨参数转速为35-45HZ，研磨2-12小时；优选转速为35Hz，研磨12小时；3)研磨后过滤去除研磨介质，即得纳米混悬剂； 其中，研磨介质优选氧化错颗粒，直径为O. 2-0. 6mm ； 进一步优选，直径为O. 2mm。9.权利要求1-3任一项所述的4-(4-(3-三氟甲基)苯甲酰胺基苯氧基)-2-(甲基氨甲酰基)吡啶纳米混悬剂的制备方法，其特征在于步骤如下 A、稳定剂溶解于水中，将4-(4-(3-三氟甲基)苯甲酰胺基苯氧基)-2-(甲基氨甲酰基)吡啶分散于该溶液中，制备成普通混悬剂； B、将普通混悬剂加入采用高压匀质法制成纳米混悬剂； 其中，采用高压乳匀机制备时 1)普通混悬剂先用探头超声机超声10-60min，功率为150_300w； 2)然后加入到高压乳匀机中乳匀，压力为100-200Pa，5-20圈，得到纳米混悬剂。10.权利要求1-5任一项所述的4-(4-(3-三氟甲基)苯甲酰胺基苯氧基)-2-(甲基氨甲酰基)吡啶纳米混悬剂、权利要求6所述的冻干粉、权利要求7所述的制剂在制备治疗抗肿瘤的药物中的应用。全文摘要本专利技术属于医药领域，具体涉及4-(4-(3-三氟甲基)苯甲酰胺基苯氧基)-2-(甲基氨甲酰基)吡啶(简称为SKLB610)纳米混悬剂及其制法和应用。由于SKLB610水溶性差，本专利技术所解决的技术问题是提供一种粒径范围在150-800nm的纳米混悬剂，具体的，采用湿法研磨制成本专利技术纳米混悬剂，并以该纳米混悬剂作为中间产品，进一步制成口服制剂或注射制剂应用。主要含有SKLB610和稳定剂，其重量配比为SKLB6101-10份、稳定剂1-10份。制备方法为A、稳定剂溶解于水中，将SKLB610分散于该溶液中，制备成普通混悬剂；B、将普通混悬剂加入采用湿法研磨制成纳米混悬剂。本专利技术纳米混悬剂的粒径可以有效的集中的控制在150-300nm，产品均一性高，粒径小。文档编号A61K9/19GK102772365SQ20121018791公开日2012年11月14日 申请日期2012年6月8日 优先权日2012年6月8日专利技术者余洛汀, 罗珣, 魏于全, 黄云窗 申请人:四川大学本文档来自技高网...
【技术保护点】
4？(4？(3？三氟甲基)苯甲酰胺基苯氧基)？2？(甲基氨甲酰基)吡啶纳米混悬剂，其特征在于：主要含有4？(4？(3？三氟甲基)苯甲酰胺基苯氧基)？2？(甲基氨甲酰基)吡啶、稳定剂，其重量配比为：4？(4？(3？三氟甲基)苯甲酰胺基苯氧基)？2？(甲基氨甲酰基)吡啶1？10份、稳定剂1？10份。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：余洛汀，罗珣，黄云窗，魏于全，
申请(专利权)人：四川大学，
类型：发明
国别省市：
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