一种合成（S）-2-氨基-5-甲氧基-1,2,3,4-四氢萘盐酸盐的方法技术

本发明专利技术涉及医药化学领域，公开了一种合成(S)-2-氨基-5-甲氧基-1，2，3，4-四氢萘盐酸盐的方法。本发明专利技术所述方法包括：步骤1、5-甲氧基-2-萘满酮与R-(+)-a-苯乙胺进行加成-消去反应，生成式I所示化合物；步骤2、式I化合物在还原剂的作用下进行还原反应，生成式II所示化合物；步骤3、式II化合物与成盐剂反应生成式II化合物盐酸盐，然后在钯碳催化剂的作用下进行还原反应，生成(S)-2-氨基-5-甲氧基-1，2，3，4-四氢萘盐酸盐。本发明专利技术所述方法能够显著提高(S)-2-氨基-5-甲氧基-1，2，3，4-四氢萘盐酸盐的收率，并且合成线路短、成本低，对环境友好，适用于医药工业生产。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及医药化学领域，具体涉及一种合成(S)-2-氨基-5-甲氧基_1，2，3，4-四氢萘盐酸盐的方法，还涉及用于合成(S) -2-氨基-5-甲氧基-I，2，3，4-四氢萘盐酸盐的化合物。
技术介绍
帕金森病(Parkinson disease, PD)又称震颤麻痹,是一种慢性进行性运动障碍，属锥体外系疾患，该病是一种常见于中老年的神经系统变性疾病，多在60岁以后发病。帕金森病的症状多表现为患者的肢体不停地震颤、肌肉僵直、运动缓慢、面无表情等，并且患者不能用手书写，行走费力，经常摔倒，严重的病人须长年卧床，生活无法自理。随着世界老龄人口比例的增加，患帕金森病的人数也不断上升，帕金森病不但危害着老年人的身体健康，而且严重影响了患者家人的正常生活。帕金森病的发病机制与缺乏中枢神经递质多巴胺有关，而罗替戈汀是多巴胺受体激动药中的一员，试验证明罗替戈汀能够显著改善患者病情，是治疗帕金森病的特效药物。罗替戈汀是由德国施瓦茨公司(Schwarz Biosciences)研制的一种用于早期继发性帕金森病和晚期帕金森病的药物，化学名称为(_) - (S) -6- [N-丙基-N- [2- (2-噻吩基)乙基]氨基]-5,6,7,8_四氢-I-萘酹盐酸盐,商品名为Neupro,其结构式如下

【技术保护点】
一种合成(S)？2？氨基？5？甲氧基？1，2，3，4？四氢萘盐酸盐的方法，其特征在于，包括：步骤1、5？甲氧基？2？萘满酮与R？(+)？a？苯乙胺进行加成？消去反应，生成式I所示化合物；步骤2、式I化合物在还原剂的作用下进行还原反应，生成式II所示化合物；步骤3、式II化合物与成盐剂反应生成式II化合物盐酸盐，然后在钯碳催化剂的作用下进行还原反应，生成(S)？2？氨基？5？甲氧基？1，2，3，4？四氢萘盐酸盐；FDA0000053504010000011.tif

【技术特征摘要】
1.一种合成(S)-2-氨基-5-甲氧基-1，2，3，4-四氢萘盐酸盐的方法，其特征在于，包括 步骤I、5-甲氧基-2-萘满酮与R-(+)-a-苯乙胺进行加成-消去反应，生成式I所示化合物； 步骤2、式I化合物在还原剂的作用下进行还原反应，生成式II所示化合物； 步骤3、式II化合物与成盐剂反应生成式II化合物盐酸盐，然后在钯碳催化剂的作用下进行还原反应，生成(S) -2-氨基-5-甲氧基-I，2，3，4-四氢萘盐酸盐；2.根据权利要求I所述方法，其特征在于，步骤I所述5-甲氧基-2-萘满酮与R-(+)-a-苯乙胺的摩尔比为I : 0.5 5。3.根据权利要求I所述方法，其特征在于，步骤2所述式I化合物与还原剂的摩尔比为I 0. 5 5。4.根据权利要求I所述方法，...

【专利技术属性】
技术研发人员：黄庆云，黄庆国，娄美仙，孙立云，
申请(专利权)人：安徽省科隆药物研究所，
类型：发明
国别省市：