本发明专利技术属于医药技术领域，具体涉及一种治疗非感染性炎症性皮肤病的乳膏。本发明专利技术每100重量份的乳膏中含有0.025-0.2重量份的卤美他松或其水合物和2.5-25重量份的聚乙二醇-7硬脂酸酯。还包括药学上可接受的稠度调节剂、药学上可接受的酸性物质、药学上可接受的防腐剂、药学上可接受的碱性pH调节剂中的一种或几种。本发明专利技术能够显著抑制乳膏中有关物质的升高，使其较市售品具有更好的热稳定性。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于医药
，具体涉及一种治疗对皮质类固醇有效的非感染性炎症性皮肤病的卤美他松乳膏。
技术介绍
卤美他松(Halometasone)化学名为2_ 氯 _6 a，9-二氟-11 P，17，21-三羟基-16 a-甲基留烷-1，4-二烯-3，20-二酮一水合物，又名卤米松。卤美他松通过与留体受体结合，改变与病因相应的蛋白质的合成；或作用于炎症细胞及溶酶体，调节炎症反应。目前市售的卤美他松为乳膏剂，临床用于对皮质类固醇治疗有效的非感染性炎症性皮肤病，如脂溢性皮炎、接触性皮炎、异位性皮炎、局限性神经性皮炎、钱币状皮炎和寻常型银屑病。 市售的卤美他松乳膏(商品名澳能)处方中所使用的辅料为三硬脂酸甘油酯、十六醇、十八醇、鲸蜡、白凡士林、十二烷基硫酸钠、依地酸钠、丙二醇、甘油等。在对市售乳膏进行加速试验过程中发现，该乳膏的有关物质升高速度快，这势必对产品的安全性和有效性产生影响。因此，制备一种稳定性好的卤美他松乳膏具有很好的临床价值。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种治疗非感染性炎症性皮肤病的乳膏，解决此半固体制剂中杂质升高问题，提高制剂的稳定性和安全有效性，使其更有效地发挥治疗作用。本专利技术的另一个目的是提供一种制备上述含有卤美他松的乳膏的方法。因此，本专利技术提供了一种治疗非感染性炎症性皮肤病的乳膏，每100重量份的乳膏中包括0. 025-0. 2重量份的卤美他松或其水合物；2. 5-25重量份的聚乙二醇-7硬脂酸酯；在本专利技术的一个优选实例中，每100重量份的乳骨含有0. 05-0. 2重量份的齒美他松或其水合物和5-20重量份的聚乙二醇-7硬脂酸酯。本专利技术的一个优选实例中，所述卤美他松乳膏还包括药学上可接受的其它添加齐U，所述添加剂包括药学上可接受的稠度调节剂、药学上可接受的酸性物质、药学上可接受的防腐剂、药学上可接受的碱性PH调节剂中的一种或几种。在本专利技术的一个优选实例中，每100重量份的所述卤美他松乳膏包括 0. 025重量份的卤美他松；20重量份的聚乙二醇-7硬脂酸酯。在本专利技术的另一个优选实例中，每100重量份的所述卤美他松乳膏包括0. 05重量份的卤美他松一水合物；8重量份的聚乙二醇-7硬脂酸酯；4重量份的液体石蜡；8重量份的硬脂酸聚烃氧40酯；8. 9重量份的十六醇；0. 05重量份的柠檬酸；I重量份的苯氧乙醇。在本专利技术的另一个优选实例中，每100重量份的所述卤美他松乳膏包括0. 2重量份的卤美他松一水合物；8重量份的聚乙二醇-7硬脂酸酯；4重量份的液体石蜡；8重量份的硬脂酸聚烃氧40酯； 5重量份的十六醇；0. 25重量份的酒石酸；0.2重量份的苯氧乙醇。在本专利技术的另一个优选实例中，每100重量份的所述卤美他松乳膏包括0.1重量份的卤美他松；10重量份的聚乙二醇-7硬脂酸酯；6重量份的液体石蜡；7重量份的硬脂酸聚烃氧40酯；7重量份的十六醇；0. 01重量份的乙二胺四乙酸二钠；0. 01重量份的盐酸半胱氨酸；5重量份的苯氧乙醇。本专利技术另一方面，提供了一种制备卤美他松乳膏的方法，它包括步骤(a)将聚乙二醇-7硬脂酸酯置50-90度熔化；(b)将纯化水加热至(a)相同的温度；(c)在持续搅拌下，将步骤(a)与步骤(b)得到的物质混合，温度控制在50-90°C;(d)将步骤(C)得到的混合物在25-50度搅拌，加入药物搅拌均匀；(e)分装得到卤美他松乳膏。在所述步骤(a)中还可加入1-20重量份的药学上可接受的稠度调节剂；在所述步骤(b)中还可加入1-20重量份的药学上可接受的稠度调节剂、0. 01-0. 25重量份的药学上可接受的酸性物质和0. 01-5重量份的药学上可接受的防腐剂；在所述步骤(d)中还可加入药学上可接受的碱性pH调节剂。具体实施例方式本专利技术人在研究卤美他松乳膏时，经过大量摸索和深入研究，发现使用聚乙二醇-7硬脂酸酯制备的卤美他松乳膏具有更佳的化学稳定性，可有效防止乳膏中有关物质的升闻。一方面，本专利技术每100重量份的卤美他松乳膏中含有0. 025-0. 2重量份的卤美他松或其水合物和2. 5-25重量份的聚乙二醇-7硬脂酸酯。在本专利技术中卤美他松可以是卤美他松，也可以是其水合物，包括但不限于卤美他松一水合物。在本专利技术的组合物中，每100重量份的卤美他松乳膏中聚乙二醇-7硬脂酸酯的含量应为2. 5-25重量份，优选为5-20重量份，最优选为8-15重量份。在本专利技术中，上述聚乙二醇-7硬脂酸酯具体是购自法国佳法赛(Gattefosse)公司的商品Tefose 。所述聚乙二醇-7硬脂酸酯是通过聚乙二醇300、聚乙二醇1500和乙二醇与50%的硬脂酸通过酯化反应获得，最终产物中乙二醇的平均聚合度约为7。聚乙二醇-7硬脂酸酯收载于美国FDA辅料指南中(英文名Pegoxol 7Stearate),是一种药学上允许的辅料。Tefose 类型通常包括Tefose 63和Tefose 1500。上述聚乙二醇_7硬脂酸酯外观为腊状固体，Tefose 63 熔点约 49°C，HLB = 9-10 ;TefoSe 1500 熔点约 44°C，HLB = 10-12。除了乳膏剂中含有的纯化水以外，在本专利技术的卤美他松乳膏中，还可包括其他药学上可接受的添加剂。对于所述添加剂的类型并没有任何限制，可以是本领域中常规的添加剂，具体是选自药学上可接受的稠度调节剂、药学上可接受的酸性物质、药学上可接受的 防腐剂、药学上可接受的碱性PH调节剂中的一种或几种。在本专利技术中，对于其他添加剂的用量并没有任何限制。在本专利技术的一个优选实例中，每100重量份的乳膏中含有所述添加剂的含量为1-40重量份，优选为3-35重量份，最优选为5-30重量份。在本专利技术中，对于药学上可接受的稠度调节剂的类型并没有任何限制，它可以是本领域中常用的稠度调节剂。能调节乳膏稠度的稠度调节剂包括可以与水混溶而在制备过程中加入至水相中的稠度调节剂，也包括不能与水混溶而在制备过程中加入至油相中的稠度调节剂。稠度调节剂选自液体石蜡、十六醇、硬脂酸聚烃氧40酯、十八醇、凡士林、单硬脂酸甘油酯或其组合。在本专利技术的一个优选实例中，所述稠度调节剂选自液体石蜡、十六醇、硬脂酸聚烃氧40酯或其组合。在本专利技术中，对于稠度调节剂的用量并没有任何限制，它可以是本领域中的常规用量。在本专利技术的一个优选实例中，每100重量份的乳膏中所述稠度调节剂的含量为1-40重量份，优选为3-35重量份，最优选为8-30重量份。通过加入稠度调节剂，将所述卤美他松乳膏粘度调节至20-200帕 秒为好，又以其粘度为20-100帕 秒更佳。在本专利技术中，对于药学上可接受的酸性物质的类型并没有任何限制，它可以是本领域中常用的酸性物质。所述药理允许的酸性物质选自有机酸、酸性氨基酸或其组合。其中有机酸选自酒石酸、柠檬酸、苹果酸、富马酸、马来酸、乳酸、山梨酸，优选为酒石酸、柠檬酸、苹果酸，更优选为柠檬酸、酒石酸；酸性氨基酸选自盐酸半胱氨酸、L-天冬氨酸、谷氨酸，优选为盐酸半胱氨酸、L-天冬氨酸，更优选为盐酸半胱氨酸。在本专利技术的一个优选实例中，每100重量份的乳膏中所述酸性物质的含量为0. 01-0. 25重量份。在本专利技术中，对于药学上可接受的防腐剂的类型并没有任何限制，它可以是本领域中常本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种治疗非感染性炎症性皮肤病的乳膏，其特征在于，每100重量份的乳膏含有0.025？0.2重量份的卤美他松或其水合物和2.5？25重量份的聚乙二醇？7硬脂酸酯。
【技术特征摘要】
1.一种治疗非感染性炎症性皮肤病的乳膏，其特征在干，每100重量份的乳膏含有0.025-0. 2重量份的卤美他松或其水合物和2. 5-25重量份的聚こニ醇_7硬脂酸酷。2.根据权利要求I所述的治疗非感染性炎症性皮肤病的乳膏，其特征在于，还含有药学上可接受的稠度调节剂，所使用的稠度调节剂为液体石蜡、硬脂酸聚烃氧40酷、十六醇或其组合，稠度调节剂在每100重量份的乳膏中的含量为1-40重量份。3.根据权利要求I所述的治疗非感染性炎症性皮肤病的乳膏，其特征在于，还含...
【专利技术属性】
技术研发人员：高缘，赵媛媛，张建军，
申请(专利权)人：中国药科大学，
类型：发明
国别省市：
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