本发明专利技术提供一种外用组合物，包含(a)吡咯并喹啉醌或其生理上可接受的盐、(b)EDTA或其生理上可接受的盐、以及(c)选自由碳原子数为2～6、羟基数为2～4的多元醇和二元醇醚构成的组中的至少一种含羟基化合物，相对于吡咯并喹啉醌或其生理上可接受的盐(a)1重量份，含羟基化合物(c)的含量为5重量份以上。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及包含吡咯并喹啉醌(以下有时简称为“PQQ”)或其生理上可接受的盐、以及EDTA或其生理上可接受的盐，被用作化妆品、准药物或药物的外用组合物。
技术介绍
弾性蛋白在生物体内，广泛分布于韧带、血管壁、肺、皮肤的真皮以及关节等需要伸縮性的器官。弾性蛋白起到对这些器官的组织赋予弹性的作用，在皮肤中为了保持弾力或紧致等而发挥大的作用。已知弹性蛋白由于老化、紫外线、活性氧或压力等而其量缓慢減少。已知在皮肤中，由于弹性蛋白减少而缓慢丧失皮肤的弹性，产生皱纹或松弛，成为老化的ー个大原因。 作为分解而使弹性蛋白减少的弹性蛋白酶中、与存在于皮肤的真皮基质中的弹性蛋白的分解有关的弹性蛋白酶，已知来自嗜中性粒细胞的弹性蛋白酶和来自成纤维细胞的弾性蛋白酶，其中，已知来自成纤维细胞的弾性蛋白酶对构成与皮肤的弹性維持相关的弹性纤维的弾性蛋白进行分解。因此，预测通过抑制其活性，能得到高的抗皱纹效果。其中，若在化妆品、药物或食品等的组合物中混入金属，则不仅由于金属的种类而有害，而且不能保持例如利用羧基こ烯基聚合物等制备的洗液(lotion)状、乳液状或凝胶状的组合物的性状。因此,这些组合物中经常配合有作为螯合剂的EDTA。此外，已知EDTA对弹性蛋白酶活性具有抑制作用(专利文献I)，有时作为抗老化的活性成分添加到这些组合物中。此外，PQQ存在于动物、植物和微生物等广泛的生物界中，作为获得能量所必需的氧化还原的辅酶发挥作用。已知PQQ具有很多生理活性，能期待作为药物、化妆品或食品的有效成分的应用。作为这种生理活性，已知活性氧及自由基的除去作用、细胞增殖促进作用、紫外线吸收作用、神经生长因子产生促进作用、脑机能改善作用、生发作用、顔色改善作用、黑色素产生抑制及美白作用、线粒体活化作用以及抗疲劳作用等。专利文献I :日本特开2006-298812号
技术实现思路
本专利技术的目的在于，提供包含吡咯并喹啉醌或其生理上可接受的盐(以下有时简称为“其盐”)、以及EDTA或其盐，具有优异的弾性蛋白酶活性抑制作用的外用组合物。 本专利技术人为了解决上述课题进行研究，得到以下发现。(i)PQQ或其盐具有弹性蛋白酶活性抑制作用。(ii)若在包含EDTA或其盐的组合物中配合PQQ或其盐，则不能得到能从各成分具有的弾性蛋白酶活性抑制作用预测程度的弾性蛋白酶活性抑制作用。反而EDTA或其盐的弾性蛋白酶活性抑制作用衰减。(iii)在包含EDTA或其盐以及PQQ或其盐的组合物中进而配合选自由碳原子数为2 6、羟基数为2 4的多元醇和ニ元醇醚构成的组中的至少ー种含羟基化合物，使该含羟基化合物的含量相对于PQQ或其盐I重量份为5重量份以上，从而能有效地发挥EDTA或其盐以及PQQ或其盐分别具有的弾性蛋白酶活性抑制作用。本专利技术是基于上述发现而完成的，提供以下的外用组合物。第I项.ー种外用组合物，包含(a)吡咯并喹啉醌或其生理上可接受的盐、(b)EDTA或其生理上可接受的盐、以及(c)选自由碳原子数为2 6、羟基数为2 4的多元醇和ニ元醇醚构成的组中的至少ー种含羟基化合物，相对于吡咯并喹啉醌或其生理上可接受的盐(a) I重量份，含羟基化合物(c)的含量为5重量份以上。第2项.如第I项所述的外用组合物，相对于吡咯并喹啉醌或其生理上可接受的盐(a) I重量份，含有O. 00001 500重量份的EDTA或其生理上可接受的盐(b)。第3项.如第I项或第2项所述的外用组合物，相对于组合物的总量，含有 O. 00001 10重量％的吡咯并喹啉醌或其生理上可接受的盐(a)。第4项.如第I项 第3项中的任意一项所述的外用组合物，相对于组合物的总量，含有O. 0001 3重量％的EDTA或其生理上可接受的盐(b)。第5项.如第I项 第4项中的任意一项所述的外用组合物，上述含羟基化合物(c)为选自由丙ニ醇、1，3_ 丁ニ醇、ー缩ニ丙ニ醇、甘油、异戊ニ醇、双甘油、こニ醇单甲醚和ニ甘醇单こ醚构成的组中的至少ー种。第6项.如第I项 第5项中的任意一项所述的外用组合物，相对于组合物的总量，含有O. 01 97重量％的上述含羟基化合物(C)。第7项.ー种抑制方法，通过在包含(a)吡咯并喹啉醌或其生理上可接受的盐以及(b) EDTA或其生理上可接受的盐的组合物中添加(c)选自由碳原子数为2 6、羟基数为2 4的多元醇和ニ元醇醚构成的组中的至少ー种含羟基化合物，抑制(a)成分与(b)成分混合导致的(a)成分的弾性蛋白酶活性抑制作用的降低、或者(a)成分与(b)成分混合导致的(b)成分的弾性蛋白酶活性抑制作用的降低。第8项.如第7项所述的方法，添加有(C)选自由碳原子数为2 6、羟基数为2 4的多元醇和ニ元醇醚构成的组中的至少ー种含羟基化合物之后的上述组合物，相对于吡咯并喹啉醌或其生理上可接受的盐(a) I重量份，含有O. 00001 500重量份的EDTA或其生理上可接受的盐(b)。第9项.如第7项或第8项所述的方法，添加有(C)选自由碳原子数为2 6、羟基数为2 4的多元醇和ニ元醇醚构成的组中的至少ー种含羟基化合物之后的上述组合物，相对于组合物的总量，含有O. 00001 10重量％的吡咯并喹啉醌或其生理上可接受的盐(a)。第10项.如第7项 第9项中的任意一项所述的方法，添加有(C)选自由碳原子数为2 6、羟基数为2 4的多元醇和ニ元醇醚构成的组中的至少ー种含羟基化合物之后的上述组合物，相对于组合物的总量，含有O. 0001 3重量％的EDTA或其生理上可接受的盐(b)。第11项.如第7项 第10项中的任意一项所述的方法，上述含羟基化合物(C)为选自由丙ニ醇、1，3-丁ニ醇、ー缩ニ丙ニ醇、甘油、异戊ニ醇、双甘油、こニ醇单甲醚和ニ甘醇单こ醚构成的组中的至少ー种。第12项.如第7项 第11项中的任意一项所述的方法，将上述含羟基化合物(C)以相对于添加有(c)选自由碳原子数为2 6、羟基数为2 4的多元醇和ニ元醇醚构成的组中的至少ー种含羟基化合物之后的上述组合物的总量的浓度为O. 01 97重量％的方式添加到上述组合物中。由于PQQ或其盐具有多种药理活性，能期待作为化妆品、药物或准药物的活性成分来使用。此外，本专利技术人发现，PQQ或其盐具有弾性蛋白酶活性抑制作用，是对弹性蛋白的減少所导致的皱纹或松弛等的预防或改善有用的成分。另ー方面，EDTA或其盐有时欲以螯合剂形式配合到化妆品、药物或准药物中。此夕卜，已知具有弾性蛋白酶活性抑制作用，还有时为了皱纹或松弛等的预防或改 善来添加。因此，还有时欲将PQQ或其盐和EDTA或其盐一起配合到它们的外用组合物中，此时，能期待组合有两者的弾性蛋白酶活性抑制作用的优异效果。然而，本专利技术人发现，在配合有PQQ或其盐和EDTA或其盐的组合物中，得不到能由各成分的弾性蛋白酶活性抑制作用预测的相加效应。此外发现，与単独EDTA或其盐的情况相比，弾性蛋白酶活性抑制作用反而变弱。本专利技术的组合物，除了 PQQ或其盐以及EDTA或其盐之外，包含选自由碳原子数为2 6、羟基数为2 4的多元醇和ニ元醇醚构成的组中的至少ー种含羟基化合物，相对于PQQ或其盐I重量份，该含羟基化合物的含量为5重量份以上，由此能有效地发挥PQQ或其盐以及EDTA或其盐分别具有的弾性蛋白酶活性抑制作用。其本文档来自技高网...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
2011.03.23 JP 2011-0639491.ー种外用组合物，包含(a)吡咯并喹啉醌或其生理上可接受的盐、(b)EDTA或其生理上可接受的盐、以及(c)选自由碳原子数为2 6、羟基数为2 4的多元醇和ニ元醇醚构成的组中的至少ー种含羟基化合物，相对于吡咯并喹啉醌或其生理上可接受的盐(a) I重量份，含羟基化合物(c)的含量为5重量份以上。2.根据权利要求I所述的外用组合物，相对于吡咯并喹啉醌或其生理上可接受的盐(a) I重量份，含有O. OOOOl ...
【专利技术属性】
技术研发人员：辻雅夫，
申请(专利权)人：日本乐敦制药株式会社，
类型：发明
国别省市：
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