【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及具有抗肿瘤活性的化合物及其制备方法;尤其涉及具有靶向性抗肿瘤活性的钼配合物及其制备方法,本专利技术还涉及该化合物在制备预防或治疗各类肿瘤药物中的用途,本专利技术属于钼配合物领域。
技术介绍
当前临床抗癌药物大多具有高毒副作用,毒副作用产生的根本原因(I)抗癌药物的非特异性,肿瘤与正常细胞均被杀伤,引起毒副作用;(2)抗癌高疗效,要求药物高剂量,导致高毒副作用。毒副作用制约了药物抗肿瘤能力的发挥,极大影响了肿瘤的治疗。临床用于治疗的药物较多,但大多数药物由于在肝脏分布少、对其他脏器毒副作用大或在体内不稳定等,其临床应用受到很大限制,因此,探索治疗肿瘤的有效方法是当今世界面临的 ー个重要课题。而随着对肿瘤发治疗研究的不断深入,众多学者认为靶向性治疗是未来肿瘤治疗的主要方向。革巴向制剂亦称祀向给药系统(Targeting drug delivery system, TDDS),是通过载体使药物选择性的浓集于病变部位的给药系统,病变部位常被形象的称为靶部位,它可以是靶组织、靶器官,也可以是靶细胞或细胞内的某靶点。由于靶向制剂可以提高药效、降低毒性,可以提高药品的安全性、有效性、可靠性和病人用药的顺应性,所以日益受到国内外医药界的广泛重视。现有的具有抗肿瘤活性的钼配合物均不同程度的存在着抗肿瘤活性较低、靶向性差等缺陷,有待改进。
技术实现思路
本专利技术的目的克服现有技术的不足,提供一种抗肿瘤活性高、靶向性好的新的钼配合物化合物及其衍生产品,所述化合物或其衍生产品不仅能単独用于治疗癌症,而且可以与其它抗肿瘤药物合用。本专利技术人经过深入的研究后发现,ー种 ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.具有抗肿瘤活性的化合物,其特征在于其结构式为式I所示2.根据权利要求I所述的化合物,其特征在于所述R是具有靶向作用的小分子。3.根据权利要求2所述的化合物,其特征在于R是具有肝靶向作用、肿瘤靶向作用、肝和肿瘤双靶向作用的小分子。4.根据权利要求1-4任何一项所述的化合物,其特征在于所述的小分子是胆酸。5.ー种制备权利要求I所述的化合物的方法,包括以下步骤 (1)向双叔丁氧羰基保护的2-氨基-丙酸中加入ニ碳酸ニ叔丁酷,即形成双Boc保护的2-氨基-丙酸,纯化制备,备用; (2)以こニ胺为起始原料,按I: I的摩尔比例加入Boc酸酐,得到单Boc保护...
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。