含氟吡啶硼酸的制备方法技术

技术编号:7661010 阅读:391 留言:0更新日期:2012-08-09 04:44
本发明专利技术医药中间体的合成,公开了一种含氟吡啶硼酸的制备方法,将含氟溴取代吡啶和三烷基硼酸酯混合后,在氮气或者惰性气体保护下滴加烷基锂,含氟溴取代吡啶在低温下与烷基锂反应含氟吡啶锂盐,然后与三烷基硼酸酯反应,经稀酸或稀碱水解并萃取后得到相应的含氟吡啶硼酸。本方法可以用于合成多种含氟吡啶硼酸,收率高,具有广阔市场前景。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及化学合成领域,尤其涉及医药中间体的合成,具体为。
技术介绍
吡啶衍生物是一类重要的医药中间体,可作为留族化合物、磺胺类、抗阻胺类及螺环酰胺类等药物的合成原料。根据Suzuki芳基偶联反应的机制,利用吡啶硼酸类化合物可以在温和条件下实现吡啶环和其他芳杂环的对接。含氟吡啶硼酸是含氟的取代吡啶硼酸衍生物,是一种重要的有机合成中间体,在有机合成及药物中间体合成应用中相当广泛。由于氟原子和氢原子的原子半径相当接近,所以当分子中的氢原子被氟原子取代后,并不会引起该分子立体构型的显著变化。但是由于氟原子具有很强的吸电子能力,往往会使原来分子的电子性质发生很大的变化,从而使含氟吡啶硼酸具有良好的稳定性和大的介电各向异性,因此近年来含氟吡啶硼酸在医药尤其是抗癌新药的合成及材料学都有非常重要的作用。2-氟_3_卩比唳硼酸、2-氟_5_卩比唳硼酸、2,6_ 二氟卩比卩定-3-硼酸、2_氯_5_氟吡啶-4-硼酸和2-氟-3-甲基吡啶-5-硼酸是几种常用的含氟吡啶硼酸中间体(其应用见0rganic letters 2004, vol 6#2P. 277-280 ;Organic letters本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:谢应波张庆张华罗桂云
申请(专利权)人:上海泰坦化学有限公司
类型:发明
国别省市:

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