3-环丙基甲氧基-4-卤代苯甲酸或其衍生物及应用制造技术

本发明专利技术公开了一类3-环丙基甲氧基-4-卤代苯甲酸或其衍生物(I)和它们的应用，可制备罗氟司特，并具有如下特点：原料易得、反应条件温和，操作简便，避免柱层析和高温精馏等复杂后处理过程。由化合物(I)制得的化合物3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯甲酸(IV)，再经缩合反应得到罗氟司特，各步中间体及目标产物纯度高，质量稳定可控，大幅降低罗氟司特的制备成本，更适合产业化大量制备。化合物(I)的结构通式如下所示。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及合成罗氟司特的关键中间体，具体的说，涉及3-环丙基甲氧基-4-卤代苯甲酸或其衍生物。
技术介绍
罗氟司特(Roflumilast,Daxas)由瑞士 Nycomed公司开发，于2010年6月获欧盟批准上市用于严重的慢性阻塞性肺病(COPD)和慢性支气管炎。并于2011年2月获得美国FDA批准用于治疗严重的慢性阻塞性肺病(COPD)，商品名为Daliresp。罗氟司特是ー种ロ服的选择性磷酸ニ酯酶4(PDE4)抑制剂，该药品已经证明能够以ー种崭新的作用方式治疗慢性阻塞性肺病(COPD)，是十多年来首次获得欧盟批准的新ー类CCffD治疗药物。罗氟司特为一日I次用药的ロ服片剂，适用于有频繁加重病史的成人患者慢性支气管炎相关严重COPD的维持治疗。权利要求1.3-环丙基甲氧基-4-卤代苯甲酸或其衍生物，其特征在于，为具有式(I)所示的化合物2.根据权利要求I所述的3-环丙基甲氧基-4-卤代苯甲酸或其衍生物，其特征在于， C1-C6烷基为甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基或环丙基甲基。3.根据权利要求I或2所述的3-环丙基甲氧基-4-卤代苯甲酸或其衍生物，其特征在于，X为碘或溴。4.本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：李建其，倪峰，朱皓阳，苏温柔，王佳静，
申请(专利权)人：山西仟源制药股份有限公司，上海医药工业研究院，
类型：发明
国别省市：