β晶型氨曲南无菌原料药的生产方法技术

技术编号:7122066 阅读:387 留言:1更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术提供了一种β晶型氨曲南无菌原料药的生产方法。本发明专利技术通过将α晶型氨曲南溶解于无水甲醇溶液中进行无菌过滤,然后在溶液中加入有机羧酸,就可生成β晶型氨曲南无菌原料药。本发明专利技术方法反应简单,成本低,产物含量高(>96%),溶剂量小,有利环保,宜于工业化生产,有较大的应用价值。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及药物化学,具体涉及药物的生产方法,尤其涉及。
技术介绍
氨曲南(化学名: ] _2_-2-氧代亚乙基]氨基]氧代]-2-甲基丙酸)是一种全合成的单环β内酰胺抗生素,其主要抗革兰氏阴性菌。已知氨曲南具有多晶型,美国专利文献4,826,973报道了氨曲南四种不同的晶体结构形式,S卩a-,β-, Y-和S-型。其中,α晶型的氨曲南是含水结晶体,通常包含7 14个结晶水,稳定性差。因此需将其转化成β晶型的氨曲南(]-2--2-氧代亚乙基]氨基]氧代]-2-甲基丙酸)是无水的、它具有防潮和良好的流动性,以及较小的表面积等特点,更适合于作为药用制剂的原料药。权利要求1.一种,其特征在于,该方法包括下列步骤(1)α晶型氨曲南在0 40°C的温度下,溶解于5 40倍量的无水甲醇ml/g中;(2)将步骤(1)所得的液体无菌过滤后,得到α晶型氨曲南甲醇溶液;(3)无菌过滤后的α晶型氨曲南甲醇溶液,在0 50°C的温度下加入1 10倍量有机羧酸ml/g ;在该温度下搅拌1-3小时,使其结晶生成β晶型氨曲南;(4)过滤,滤饼用少量甲醇洗涤,滤干后将滤饼干燥得β晶型氨曲南无菌原料药成品。2.根本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种β晶型氨曲南无菌原料药的生产方法,其特征在于,该方法包括下列步骤:(1)α晶型氨曲南在0~40℃的温度下,溶解于5~40倍量的无水甲醇ml/g中;(2)将步骤(1)所得的液体无菌过滤后,得到α晶型氨曲南甲醇溶液;(3)无菌过滤后的α晶型氨曲南甲醇溶液,在0~50℃的温度下加入1~10倍量有机羧酸ml/g;在该温度下搅拌1-3小时,使其结晶生成β晶型氨曲南;(4)过滤,滤饼用少量甲醇洗涤,滤干后将滤饼干燥得β晶型氨曲南无菌原料药成品。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:贾佩骞李志成侯伟
申请(专利权)人:山西仟源制药股份有限公司
类型:发明
国别省市:14

网友询问留言 已有1条评论
  • 来自[四川省广安市电信] 2014年12月10日 10:53
    南无梵语namas音译中文意译为皈依
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