α型多晶型丁酸氯维地平结晶、其制备方法、用途和药物组合物技术

本发明专利技术提供一种新的α型多晶型丁酸氯维地平结晶、其制备方法、用途和包含该丁酸氯维地平结晶的药物组合物，所述α型多晶型丁酸氯维地平结晶以其粉末X-射线衍射图和红外图谱表征。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药
更具体地说，本专利技术涉及一种新的多晶型丁酸氯维地平结晶、其制备方法、用途和包含该新的多晶型丁酸氯维地平结晶的药物组合物。
技术介绍
丁酸氯维地平(Clevidipine butyrate)，化学名4_ (2，3_ 二氯苯基)_1，4_ 二氢-2，6- 二甲基-3，5-吡啶二甲酸甲基(1- 丁酰氧基)甲酯，结构式如下权利要求1. 一种α型多晶型丁酸氯维地平结晶，其特征在于，其粉末χ-射线衍射图在以下2 θ角所示的衍射角处显示特征峰7.4° 士 0.2°、；8. 4°士 Cυ °>10 0°士 0..2°10. 8 °士 0.2 °、13· 2 °士 0.2 °、14· 3 °士 0.2 °>14.9 °士 0.2 °、16·2 °士 0.2 °18. 6 °士 0.2 °、19· 5 °士 0.2 °、20· 2 °士 0.2 °、20·7 °士 0.2 °、21·2 °士 0.2 °21. 7 °士 0.2 °、22· 1 °士 0.2 °、22· 4 °士 0.2 °、23·3 °士 0.2 °、24·O °士 0.2 °24. 3 °士 0.2 °,24. 7 °士 0.2 °,25. 4 °士 0.2 °、25·8 °士 ο-2 °、27·4 °士 0.2 °27. 7 °士 0.2 °,28. 0 °士 0.2 °、30· 2 °士 0.2 °、31·1 ° ο-2 °、33·3 °士 0.2 °34.5° ±0.2° ,35.9° 士0. 2°，峰强度依次为；35%、38 %、24%、28%、11 %、20%、20%、 73%,28%,30%,21% ,14%,27%,21%,28% ,19% ,13% ,18% ,14% ,100%,26%,30%, 15%、对％、14%、14%、11%、12%、10%、11%，所述峰强度的误差为士20%。2.根据权利要求1所述的α型多晶型丁酸氯维地平结晶，其中，其粉末X-射线衍射图谱如附图说明图1所示。3.根据权利要求1或2中任一项所述的α型多晶型丁酸氯维地平结晶，其中，其红外光谱图包括如下特征吸收峰333201^,296601^,171()011^16420^^14930^^14170^1, 1186CHT1、1164CHT1、1109cm_1U076cm_1、1053cm-1。4.根据权利要求1至3中任一项所述的α型多晶型丁酸氯维地平结晶，其中，其红外光谱图如图2所示。5.权利要求1至4中任一项所述的α型多晶型丁酸氯维地平结晶的制备方法，该方法包括(1)将丁酸氯维地平加热溶解于溶剂中形成溶液；(2)将该溶液过滤、冷却结晶；(3) 过滤得到结晶并干燥。6.根据权利要求5所述的制备方法，其中，所述溶剂为水、甲醇、乙醇、异丙醇、异丙醚、 乙腈、四氢呋喃、乙酸乙酯、氯仿、二氯甲烷、甲苯、正己烷和丙酮中的一种或多种。7.根据权利要求5或6所述的制备方法，其中，所述步骤(1)中溶剂与丁酸氯维地平的体积-质量比为2-15mL/g，优选为3-10mL/g ；加热的温度为40_110°C °C，优选为60_80°C。8.根据权利要求5-7中任一项所述的制备方法，其中，所述步骤中结晶的温度为-5-50°C，优选为0-30°C ；结晶的时间为I-M小时，优选为6-18小时。9.一种药物组合物，该药物组合物包含作为活性成分的权利要求1-4中任一项所述的 α型多晶型丁酸氯维地平结晶、或者按照权利要求5-8中任一项所述的制备方法制得的α 型多晶型丁酸氯维地平结晶，以及一种或多种药学上可接受的载体或赋形剂。10.权利要求1-4中任一项所述的α型多晶型丁酸氯维地平结晶、或者按照权利要求 5-8中任一项所述的制备方法制得的α型多晶型丁酸氯维地平结晶在制备用于治疗心血管疾病的药物中的用途，所述心血管疾病优选为高血压。全文摘要本专利技术提供一种新的α型多晶型丁酸氯维地平结晶、其制备方法、用途和包含该丁酸氯维地平结晶的药物组合物，所述α型多晶型丁酸氯维地平结晶以其粉末X-射线衍射图和红外图谱表征。文档编号C07D211/90GK102531998SQ20101058119公开日2012年7月4日 申请日期2010年12月9日 优先权日2010年12月9日专利技术者李树军, 薛津, 闫少杰, 靳朝东, 黄汉忠 申请人:天津药物研究院本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：黄汉忠，李树军，靳朝东，闫少杰，薛津，
申请(专利权)人：天津药物研究院，
类型：发明
国别省市：