马来酸罗格列酮胃肠型小片胶囊制造技术

本实用新型专利技术公开了一种马来酸罗格列酮胃肠型小片胶囊，由胃溶速释小片I和肠溶包衣小片II装入胶囊而构成，胃溶速释小片由马来酸罗格列酮和辅料经制粒、干燥，压片制得；肠溶包衣小片II采用固体分散技术制备马来酸罗格列酮固体分散体与辅料压片经肠溶包衣后制得。（*该技术在2021年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本技术医药
，具体涉及马来酸罗格列酮胃肠型小片胶囊。
技术介绍
马来酸罗格列酮是美国FDA1999年5月批准上市的噻唑烷二胰岛素增敏剂，用于非胰岛素依赖型(II)型糖尿病患者的治疗。马来酸罗格列酮作为一种高选择性的PPAR激动剂提高胰岛素敏感性而控制血糖水平。噻唑烷二酮类药物的问世是糖尿病口服药物治疗领域的重大突破。这类药物直接从减轻胰岛素抵抗的方面来干预糖尿病病程，达到降糖与改善糖尿病血管并发症危险因素的治疗目的，给众多糖尿病患者来了希望。作为第一个噻唑烷二酮类药物，曲格列酮上市后三年，就因为严重的肝脏毒性被 FDA禁用，退出了市场，由此在临床应用中，该类药物的安全性受到了与疗效同样的重视。在早期采用曲格列酮的临床研究显示，该种药物可预防糖尿病的发生，显著降低大血管病变的危险因子和减少大血管病变的进展，提示该类药物在糖尿病治疗中的巨大潜力。遗憾的是，不少人因为药物不良反应而停用曲格列酮。值得庆幸的是，以马来酸罗格列酮(文迪雅)为代表的新一代噻唑烷二酮类药物， 经过大规模严格的临床试验的验证与多年的上市后安全性监测，显示出其治疗糖尿病的良好疗效和安全性，成为噻唑烷二酮类药物的代表。本文就罗格列酮在全球应用的安全性研究与验证，以及国际重要药品审批部门和糖尿病学术机构对其安全性的评价与共识。马来酸罗格列酮CAS :155141-29-0 ；英文名称:Rosiglitazone maleate ；分子式=C18H19N3O3S· C4H4O4 ；分子量473.12 ；化学名称5--乙氧基]苄基]噻唑烷_2， 4二酮马来酸盐；适应症经饮食控制和锻炼治疗效果仍不满意的2型糖尿病患者。本品可单独应用，也可与磺脲类或双胍类合用治疗单用磺脲类或双胍类血糖控制不佳的2型糖尿病患者。规格4mg。
技术实现思路
本技术的目的在于提供一种马来酸罗格列酮胃肠型小片胶囊，其特征在于所述的马来酸罗格列酮胃肠型小片胶囊中，每片含马来酸罗格列酮細g。本技术的技术方案是由胃溶速释小片、肠溶包衣小片装入胶囊而成。本技术马来酸罗格列酮胃肠型小片胶囊，含有胃溶速释小片和肠溶包衣小片，使两者能得到很好释放。所述的马来酸罗格列酮胃肠型小片胶囊，制备1000片的处方组成如下胃溶速释小片马来酸罗格列酮乳糖微晶纤维素交联羧甲基纤维素钠羟丙甲纤维素硬脂酸镁肠溶包衣小片马来酸罗格列酮聚维酮乳糖微晶纤维素交联羧甲基纤维素钠羟丙甲纤维素硬脂酸镁本技术可按照以下步骤制备得到1)胃溶速释小片的制备取处方量的马来酸罗格列酮、乳糖、微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠、羟丙甲基纤维素，混合均勻，加入50%乙醇溶液作为润滑剂，16目筛网制粒，50°C干燥，整粒，压制成50mg，直径5mm的小片；2)肠溶包衣小片的制备①固体分散体制备将水浴温度调至60°C，蒸发皿中加入处方量的聚维酮，用无水乙醇溶解后，加入马来酸罗格列酮，不断搅拌，溶剂挥干，然后置于50°C干燥M小时，粉碎，过80目筛；②将处方量的固体分散体、乳糖、微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠、羟丙甲纤维素混合均勻，加入50%乙醇溶液作为润滑剂，16目筛网制粒，50°C干燥，整粒，压制成50mg， 直径5mm的小片；③包衣将上述制备所得药片，采用肠溶包衣粉进行包衣，包衣增重8% ；3)装囊将胃溶速释小片和肠溶包衣小片装入胶囊，即得马来酸罗格列酮胃肠型小片胶囊。本技术优选实用旋转包衣法制备马来酸罗格列酮胃肠型小片胶囊。附图说明图1为马来酸罗格列酮胃肠型小片胶囊结构示意图。4g 60g 20g IOg 5g Ig4g IOg 45g 25g IOg 5g Ig图中，I为胃溶速释小片，II为肠溶包衣小片。具体实施方式通过下面给出的本专利技术的实施例可以进一步了解本专利技术，但本专利技术并不受实施例的限定。参照附图1所示，本技术的一种具体实施方式为由胃溶速释小片I和肠溶包衣小片II装入胶囊而构成，胃溶速释小片由马来酸罗格列酮和辅料经制粒、干燥，压片制得；肠溶包衣小片II采用固体分散技术制备马来酸罗格列酮固体分散体与辅料压片经肠溶包衣后制得。本马来酸罗格列酮胃肠型小片胶囊得制备方法为如下步骤1)胃溶速释小片的制备取处方量的马来酸罗格列酮、乳糖、微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠、羟丙甲基纤维素，混合均勻，加入50%乙醇溶液作为润滑剂，16目筛网制粒，50°C干燥，整粒，压制成50mg，直径5mm的小片；2)肠溶包衣小片的制备①固体分散体制备将水浴温度调至60°C，蒸发皿中加入处方量的聚维酮，用无水乙醇溶解后，加入马来酸罗格列酮，不断搅拌，溶剂挥干，然后置于50°C干燥M小时，粉碎，过80目筛；②将处方量的固体分散体、乳糖、微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠、羟丙甲纤维素混合均勻，加入50%乙醇溶液作为润滑剂，16目筛网制粒，50°C干燥，整粒，压制成50mg， 直径5mm的小片；③包衣将上述制备所得药片，采用肠溶包衣粉进行包衣，包衣增重8% ；3)装囊将胃溶速释小片和肠溶包衣小片装入胶囊，即得马来酸罗格列酮胃肠型小片胶囊。权利要求1. 一种马来酸罗格列酮胃肠型小片胶囊，其特征在于，由胃溶速释小片(I)和肠溶包衣小片(II)装胶囊而构成。专利摘要本技术公开了一种马来酸罗格列酮胃肠型小片胶囊，由胃溶速释小片I和肠溶包衣小片II装入胶囊而构成，胃溶速释小片由马来酸罗格列酮和辅料经制粒、干燥，压片制得；肠溶包衣小片II采用固体分散技术制备马来酸罗格列酮固体分散体与辅料压片经肠溶包衣后制得。文档编号A61K9/48GK202314484SQ201120278988公开日2012年7月11日 申请日期2011年8月3日 优先权日2011年8月3日专利技术者张昊 申请人:天津市嵩锐医药科技有限公司本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：张昊，
申请(专利权)人：天津市嵩锐医药科技有限公司，
类型：实用新型
国别省市：