本发明专利技术涉及一种含碳或氧同位素化合物及其制备方法、该含碳或氧同位素的化合物在正电子或其它核素成像中的应用、该含碳或氧同位素的化合物在获得含碳或氧同位素的化合物在有机体内的分布或代谢图像中的应用、包含该含碳或氧同位素化合物的组合物。该含碳或氧同位素的化合物的制备方法为，利用射线照射在含碳或氧化合物上，所述射线的能量为20MeV至430MeV，在不破坏化合物分子结构的情况下，使得含碳或氧化合物中的碳或氧原子通过光核反应产生碳或氧正电子核素，从而制造得到含碳或氧同位素的化合物。将本发明专利技术得到的化合物用于有机体中，可以明确标记化合物在有机体内的分布和代谢状况。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种含碳或氧同位素化合物及其制备方法、该含碳或氧同位素的化合物在正电子或其它核素成像中的应用、该含碳或氧同位素的化合物在获得含碳或氧同位素的化合物在有机体内的分布或代谢图像中的应用、包含该含碳或氧同位素化合物的组合物。
技术介绍
由正电子发射断层显像(简称为PET)、闪烁分层摄影仪(简称DS)和单光子发射计算机断层显像(简称为SPECT)代表的核医学检查在诊断多种疾病(包括心脏病和癌症)中是有效的。这些技术包括给予病人标记有特定的放射性同位素的药剂(简称为放射性药物)，接着检测从该药剂直接或者间接发射的γ-射线。核医学检查和其他检查技术相比，它不仅对疾病有高度特异性和敏感性，而且具有提供有关病变功能信息的优点。近年来，公开了一系列放射性卤素标记的氨基酸化合物，包括[18F]1-氨基-3-氟代环丁烷羧酸(以下称作[18F]FACBC)，它已经被设计为新型放射性药物，并且正对它的临床应用进行检验(专利文件1以及非专利文件1和2)。作为用于高度增生性肿瘤的诊断药剂，[18F]FACBC被认为是有效的，原因是它具有特异地被氨基酸输送剂吸收的特性。作为生产[18F]FACBC，包括：提供1-(N-(叔丁氧基羰基)氨基)-3-[((三氟甲基)磺酰基)氧]-环丁烷-1-羧酸甲酯作为标记性前体，用放射性氟取代的该前提3位上的三氟甲磺酸基团，和使所得化合物经历酸性条件进行去保护(专利文件1以及非专利文件1和2)。专利文件1：日本特表专利No.2000-500442。非专利文件1：Jonathan Mcconathy等人；“Improved synthesis ofanti-[18F]FACBC：improved preparation of labeling precursor and automatedradiosynthesis.”，Applied Radiation and Isotopes，(荷兰)，2003，58，p.657-666。非专利文件2：Timothy M.Shoup等人，“Synthesis and Evaluation of[18F]1-Amino-3-fluorocyclobutane-1-carboxylic Acid to Image Brain Tumors.”，The Journal of Nuclear Medicine，1999，40，p.331-338。然而，含有[18F]的标记化合物，在生产成本方面昂贵，只能够限于有限的一些化合物，即，只有化合物中的某些基团被氟、碳等取代之后才可以进行标记。
技术实现思路
本申请所要解决的技术问题在于，提供含碳或氧同位素的化合物(也称为含有碳或氧的标记化合物，或者称为标记含碳或氧同位素的化合物，为了简便起见，本专利技术中简称为含碳或氧同位素的化合物)及其制备方法、该含碳或氧同位素的化合物在正电子成像中的应用、该含碳或氧同位素的化合物在获得含碳或氧同位素的化合物在有机体内的分布或代谢图像中的应用、包含该含碳或氧同位素的化合物的组合物。为了解决上述技术问题，本专利技术提供如下的技术方案：本专利技术提供的第1个技术方案是，一种含碳或氧同位素的化合物的制备方法，其特征在于，利用高能电子加速器、质子、重离子或中子治疗设备所产生的射线照射在含碳或氧化合物上，所述射线的能量为20MeV至430MeV，在不破坏化合物分子结构的情况下，使得含碳或氧化合物中的碳或氧原子通过光核反应产生碳或氧正电子核素，从而制造得到含碳或氧同位素的化合物。通过本专利技术提供的第1个技术方案，可以对任何含碳或氧化合物进行这样的操作，以产生11C或15O等正电子核素，从而制造得到含碳或氧等同位素的化合物，将得到的含碳或氧等同位素的化合物注射于有机体中，通过PET等方法来获得含碳或氧同位素的化合物在有机体内的分布和代谢图像，可以明确标记化合物在有机体内的分布和代谢状况。也就是说，本专利技术的方法不再仅仅针对于含有18F等原有的化合物，对于所有的含碳或氧等元素化合物都可以应用该方法，从而可以方便快捷地完成检测。本专利技术提供的第2个技术方案是对第1个技术方案的改进，改进之处在于，所述碳或氧正电子核素为11C或15O，是直接照射含碳或氧化合物产生的。射线在达到一定能量之后才能够使得含碳或氧等元素化合物中的12C形成11C，16O形成15O等同位素。碳的同位素和氧的同位素不止一种，这里优选与12C和16O中子数最接近的同位素即可另外，本专利技术人发现，只要高能射线的能量在20MeV至430MEV，就可以实现从12C形成11C、16O形成15O等元素的转变。MeV代表兆电子伏特，是英文“million electron volts”的简写。本专利技术提供的第3个技术方案是对第1或2个技术方案的改进，改进之处在于，所述含碳或氧同位素化合物为能够用于人或动物的药物。阿霉素、头孢哌酮钠、葡萄糖、卟啉和帕米磷酸二钠等所有使用于人或动物的一切药物分别作为经常使用的含碳或氧等元素化合物，都是可以用于本发明的制备方法中的。本专利技术提供的第4个技术方案是对第1～3个技术方案的任一技术方案的改进，改进之处在于，所述能够用于人或动物的静脉注射药物选自：阿霉素、头孢哌酮钠、葡萄糖、卟啉和帕米磷酸二钠中的至少一种。本专利技术的制备方法或者标记含碳或氧等同位素的化合物，还具有如下有益的技术效果：1、与现有同位素生产方法不同，采用光核反应模式生产11C或O等正电子核素；2、与现有的标记技术不同，不必用繁琐的标记技术；3、适用于任何含碳或氧等元素化合物的标记，无化合物结构方面的限制；4、标记化合物时，无需改变化合物的化学结构；5、照射后能快速进行正电子成像，操作简便易行；6、可以同时标记结构不同的化合物组合文库，进行体内高通筛选；7、11C或O正电子等核素半衰期短，显像后放射性污染低，环保；8，该技术应用于提供PET、DS等核素检查的药物。9、该技术应用于药物治疗检测和药物研究开发，大大缩短检测和研发周期和节约成本。本专利技术提供的第5个技术方案是一种标记含碳或氧等同位素的化合物，该标记含碳或氧等同位素的化合物是利用第1～4个技术方案的任一制备方法所制备得到的。通过上述方法制备得到的标记含碳或氧等同位素的化合物，将该标记含碳或氧等同位素的化合物注射于有机体中通过PET等方法来或者标记含碳或氧等同位素的化合物在有机体内的分布和代谢图像，可以明确标记化合物在有机...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.一种含碳或氧同位素的化合物的制备方法，其特征在于，利用高能电
子加速器、质子、重离子或中子治疗设备所产生的射线照射在含碳或氧化合物
上，所述射线的能量为20MeV至430MeV，在不破坏化合物分子结构的情况
下，使得含碳或氧化合物中的碳或氧原子通过光核反应产生碳或氧正电子核
素，从而制造得到含碳或氧同位素的化合物。
2.根据权利要求1所述的含碳或氧同位素的化合物的制备方法，其特征
在于，所述碳或氧正电子核素为11C或15O。
3.根据权利要求1或2所述的含碳或氧同位素的化合物制备方法，其特
征在于，所述含碳或氧同位素的化合物为能够用于人或动物的药物。
4.根据权利要求3所述的含碳或氧同位素的化合物...
【专利技术属性】
技术研发人员：曾骏，孙启银，
申请(专利权)人：北京大基康明医疗设备有限公司，
类型：发明
国别省市：
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