1,3-二取代-3-芳基丙烯类化合物制备方法及应用技术

技术编号:7306947 阅读:146 留言:0更新日期:2012-05-02 19:23
本发明专利技术公开一种1,3-二取代-3-芳基丙烯类化合物制备方法及应用,以Pd(OAc)2与配体配位作用生成的钯配合物为催化剂,将烯丙基碳酸酯类化合物和芳基硼酸类化合物反应制得1,3-二取代-3-芳基丙烯类化合物。该方法所使用的钯催化剂易于获得,反应条件温和,利用手性底物可以得到构型翻转的手性产物,手性转化率高,所得1,3-二取代-3-芳基丙烯类化合物易于转化和衍生化,可用于制备芳基丙酸类抗炎镇痛药。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种化工
的化合物的合成方法及应用,具体是由金属钯配合物催化的烯丙基碳酸酯和芳基苯硼酸反应,高效率、高选择性地合成1,3 —二取代一 3 —芳基丙烯类化合物,还涉及将1,3 —二取代一 3 —芳基丙烯类化合物经过简单氧化即可方便合成芳基丙酸类抗炎镇痛药。
技术介绍
Suzuki-Miyaura反应是重要的碳碳键构建反应,至今为止已开发了多种亲电试剂与有机硼酸化合物的交叉偶联反应。但烯丙醇衍生物与有机硼酸化合物的偶联反应报导却很少,且其研究主要局限在烯丙基伯醇衍生物的偶联反应中(Pigge,F. C. Synthesis 2010, 1745.)。Hayashi等开发的1,3-二取代烯丙基仲醇与芳基硼酸的偶联反应,但反应需要大量碱存在(Uozumi, Y. ; Danjo, H. ; Hayashi, T. J. Org. Chem. 1999,64, 3384.)。目前还缺少高效、高选择性、环境友好的烯丙基一芳基偶联反应。1,3 —二取代一 3 —芳基丙烯类化合物可有效制备芳基丙酸类抗炎镇痛药(陈志龙,吴毓林,伍贻康,有机化学,2002, 22,22),是一重要本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:张勇健李晨光邢菊香赵景明
申请(专利权)人:上海交通大学
类型:发明
国别省市:

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