抗球虫化合物及其制备方法和应用技术

本发明专利技术涉及下述式(I)所示的抗球虫化合物及其制备方法，其中，R选自Me、H或Cbz；本发明专利技术的抗球虫药物可以有效解决现有抗球虫药的耐药性问题，在治疗畜禽特别是鸡球虫感染方面可以发挥重要作用；而且本发明专利技术使用的主要原料在市场上都非常易得，价廉，且工艺操作简单，不具有危险性，同时具有成本低，收率高等特点，适合于放大，工业生产，具有工业化价值。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及兽药领域，特别是畜禽寄生虫的防治，更具体地是，涉及到抗球虫化合 物及其制备方法和应用。
技术介绍
球虫病是导致畜禽发病死亡的主要原因之一，不能有效地控制球虫病将对畜禽养 殖业带来巨大的损失。从80年代起，畜禽对现有抗球虫药物逐渐产生很大的耐药性，新的 低价格的广谱药物的需求变的非常迫切。球虫病是一种寄生虫病，可导致家禽肉和蛋生产出现严重损失。寄生虫在小肠内 成倍增殖导致组织损伤，降低采食量和饲料中养分的吸收率，引起机体脱水和鸡只死亡。鸡 采食卵囊后，球虫在肠道内着床，嵌合在肠细胞之间几个成倍繁殖后，损害组织。鸡球虫病 以柔嫩艾美耳球虫的致病力最强，此种球虫主要寄生于盲肠引发疾病，俗称盲肠球虫病。以 21 50日龄雏鸡多发。病初羽毛竖立，缩颈、呆立，后期由于肠上皮细胞的大量破坏和机体 中毒，病情转重，出现共济失调，腹泻带血等症状，死亡率高，甚至全群覆没。几十年来，我国抗动物寄生虫药物的研究应用主要是化学药物，且主要以仿制药 为主，例如盐酸锥双净、地克珠利、三氮脒、伊维菌素、莫能菌素和妥曲珠利等，这些药物目 前均是我国动物寄生虫病防治的主体产品。但这些药物的长期使用，容易造成寄生虫的耐 药性，因此迫切需要有新型的药物出现，随着畜牧水产业和公共卫生安全的发展需要，市场 对新的抗寄生虫药物需求将会增加，在全球范围内一些病毒和细菌导致的传染病发生的同 时，寄生虫病将是下一个必须引起重视和解决的问题。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供一种新型抗球虫化合物，以治疗畜禽特别是鸡球虫感染。本专利技术另一个目的是提供制备所述抗球虫化合物的方法。本专利技术提供下述式(I)所示的抗球虫化合物权利要求1.下述式(I)所示的抗球虫化合物2.根据权利要求1所述的抗球虫化合物，其特征在于，所述化合物为1)2- (4-吡啶基)-3- (4-氟苯基)-5- (N-甲基-4-哌啶基)咪唑；2)2- (4-吡啶基)-3- (4-氟苯基)-5- (4-哌啶基)咪唑；3)2- (4-吡啶基)-3- (4-氟苯基)-5- (N-苄氧羰基_4_哌啶基)咪唑。3.制备权利要求1或2所述的抗球虫化合物的方法，包括如下步骤1)由4-醛基吡啶合成的4-二甲氧基甲基吡啶和由1-甲基-4-氟苯合成的1-溴甲基-4-氟苯反应合成得到4-0-(4-氟苯基)_1，1- 二甲氧基乙基)吡啶，进而合成得到 2- (4-氟苯基)-1-(4-吡啶基)-1氧代乙烷；2)将步骤1得到的2-(4-氟苯基)-1-(4-吡啶基)_1氧代乙烷与二氧化硒反应得到 2- (4-氟苯基)-1- (4-吡啶基)-1，2- 二氧代乙烷，进而合成出2- (4-吡啶基)-3- (4-氟基)-5- (N-苄氧羰基-4-哌啶基)咪唑，2- (4-吡啶基)-3- (4-氟苯基)-5- (4-哌啶基)咪唑，2-(4-吡啶基)-3-(4-氟苯基)-5-(N-甲基-4-哌啶基)咪唑。4.包含权利要求1或2所述的抗球虫化合物的药物。5.权利要求1或2所述的抗球虫化合物在用于制备抗畜禽中球虫的药物中的应用。6.根据权利要求5所述的应用，其特征在于，所述家畜为兔。7.根据权利要求5所述的应用，其特征在于，所述家禽为鸡。全文摘要本专利技术涉及下述式(I)所示的抗球虫化合物及其制备方法，其中，R选自Me、H或Cbz；本专利技术的抗球虫药物可以有效解决现有抗球虫药的耐药性问题，在治疗畜禽特别是鸡球虫感染方面可以发挥重要作用；而且本专利技术使用的主要原料在市场上都非常易得，价廉，且工艺操作简单，不具有危险性，同时具有成本低，收率高等特点，适合于放大，工业生产，具有工业化价值。文档编号A61P33/02GK102408413SQ201010291249公开日2012年4月11日 申请日期2010年9月25日 优先权日2010年9月25日专利技术者刘金华, 李新乐, 王峥, 郭以猛, 马佳颖, 齐鹏 申请人:中牧实业股份有限公司, 北京中牧科技服务有限责任公司本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：刘金华，郭以猛，李新乐，齐鹏，马佳颖，王峥，
申请(专利权)人：中牧实业股份有限公司，北京中牧科技服务有限责任公司，
类型：发明
国别省市：