一种阿扑西林的制备方法技术

本发明专利技术公开了一种阿扑西林的制备方法：将D-天冬氨酸在低温0下加入到氯化硫酰与甲醇的混合溶液中反应制备D-天冬氨酸甲酯盐酸盐；所得D-天冬氨酸甲酯盐酸盐和三乙胺在乙醇中反应得到D-天冬氨酸甲酯游离物；将D天冬氨酸甲酯游离物和40％甲胺水溶液在室温反应制备天冬甲酰胺；将天冬甲酰胺、乙酰乙酸乙酯、氢氧化钾在异丙醇中反应制备邓盐：D-2-氨基-3N-甲胺基羰基丙酸邓甲盐；将邓盐与特戊酰氯在吡啶催化下于丙酮中反映得到活性酸酐，经缩合并进一步加酸脱保护得到目标产物阿扑西林粗品。本发明专利技术具有试剂廉价易得，毒性和对环境的压力较小，工艺操作稳定简单，产率高的优点。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及化学制药，尤其是阿扑西林初品制备

技术介绍
阿扑西林为合成青霉素类，对细菌细胞壁的合成有抑制作用。采用大肠菌K-12膜不同部分，对青霉素结合蛋白亲和性结果显示，本品对PBPS-2、1A、1BS、3位点具有高的亲和力，对肽聚糖架桥形成有强的抑制作用。本品对革兰氏阳性菌的葡萄球菌属、链球菌属、 肠球菌、肺炎球菌有强的抗菌力，对革兰氏阴性菌的大肠菌、流感杆菌有优的抗菌力，对厌氧菌的拟杆属有抗菌力。与氨基配糖体系抗生物质合用可达相乘效果。尤其是与庆大霉素合用可达强的相乘效果。正式品名阿扑西林化学名QS，5R，6R))_6_ -3，3- 二甲基-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环〔3. 2. 0〕庚烷-2-羧酸三水合物英文名Aspoxicillin 国外商品名Doyle 汉语拼音名APu Xi Lin化学结构式分子式=C21H27N5O7S· 3H20 分子量力47. 58药品最先由日本沢井製薬株式会社公司于1987年8月开发上市，在我国至今还没有该药品的注册信息，日本也是唯一能够工业化生产该药品的国家，其他国家所使用的阿扑西林均来源于进口，所以对阿扑西林的合成工艺进本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：陆群，徐洪贵，
申请(专利权)人：西南交通大学，
类型：发明
国别省市：