一种阿扑西林的新型衍生物及其制备方法、医药用途技术

本发明专利技术涉及一种阿扑西林的新型衍生物及其制备方法、医药用途。一种阿扑西林的新型衍生物，其化学结构如式Ⅰ所示：，其中Ｍ代表Ｌｉ＋、Ｎａ＋、Ｋ＋等阳离子。本发明专利技术所述的上述化合物Ｉ或其药学上可接受的药用盐或其水合物、溶剂化物，可以通过金属氢氧化物直接中和阿扑西林，然后冻干来制备。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及阿扑西林的一种新型衍生物及其制备方法、医药用途，属于医药

技术介绍
阿扑西林是目前世界上第一个注射用氨基酸型半合成青霉素类药物，其在青霉素母核6位的侧链上引入N4-甲基-D-天冬酰胺，极大地改善了药物在体内的分布动态，延长了药物在体内的半衰期，具有一定的临床意义。 阿扑西林化学名为(2S，5R，6R)-6-[(2R)-2-[(2R)-2-氨基-3-(N-甲氨基甲酰)丙酰胺基]-2-(对-羟苯基)乙酰氨基]-3，3-二甲基-7-氧代-4-硫杂-l-氮杂双环[3，2，0]-庚烷_2-羧酸三水合物，结构如下式所示<formula>formula see original document page 3</formula> 体外抗菌活性研究显示，阿扑西林具有较好的广谱抗菌活性，其抗菌谱与哌拉西林相似，对包括葡萄球菌属、链球菌属、肺炎球菌等革兰氏阳性菌和大肠杆菌、流感杆菌及厌氧菌拟杆菌属等革兰氏阴性菌具有强大的抗菌活性。动物试验显示阿扑西林的抗菌活性要优于哌拉西林等，这主要与其较长的半衰期、较高的血药浓度和较好的组织分布特点有关。阿扑西林通过与本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种阿扑西林的新型衍生物，其化学结构如式Ⅰ所示：　　＊＊＊　Ⅰ　　其中Ｍ代表Ｌｉ↑［＋］、Ｎａ↑［＋］、Ｋ↑［＋］等阳离子。

【技术特征摘要】
一种阿扑西林的新型衍生物，其化学结构如式I所示其中M代表Li+、Na+、K+等阳离子。F2009100761444C0000011.tif2. 权利要求1所述的化合物I的药学上可接受的药用盐或其水合物、溶剂化物。3. 权利要求...

【专利技术属性】
技术研发人员：姚勇敢，
申请(专利权)人：北京利乐生制药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：11[中国|北京]