【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
技术介绍
本专利技术总的涉及标记的分子成像剂,更具体地,本专利技术涉及经由胱氨酸/谷氨酸盐转运体被细胞吸收的成像剂。胱氨酸/谷氨酸盐转运体在大多数组织中通常不表达或表达极低,但是在暴露于氧化性应激的细胞中上调。胱氨酸(其包含两个二硫化物连接的半胱氨酸氨基酸)为用于该转运体的天然底物。胱氨酸/谷氨酸盐反向转运体(XC-系统)为由两个蛋白亚单位组成的氨基酸转运体(指定为SLC7A11) :4F2hc/CD98(用于少数类别的转运系统的普通亚单位)和xCT (其对胱氨酸/谷氨酸盐交换剂特异)。转运体上调的影响是胱氨酸吸收增加; 随后将其在细胞内还原为半胱氨酸。细胞内半胱氨酸为用于谷胱甘肽合成的速率限制底物。谷胱甘肽为细胞主要抗氧化剂以抵御氧化性应激。将细胞内半胱氨酸并入到两种路径 (谷胱甘肽合成或蛋白合成)中的一种。包含与胱氨酸的两个胺基团连接的荧光标记的荧光-标记的胱氨酸化合物为本领域已知的。一个实例为N,N' -二丹酰基-L-胱氨酸(DDC),可购自Sigma(目录#D0625),其具有以下结构权利要求1.一种成像剂,所述成像剂包含具有结构I的标记的胱氨酸化合物2.权利要求1限定的成像剂,其中所述标记的胱氨酸化合物具有结构II3.权利要求1或权利要求2限定的成像剂,其中所述放射性同位素标记选自"C、13N、 150、17F、18F、75Br、76Br、124I、123I、131I 和 77Br。4.权利要求3限定的成像剂,其中所述放射性同位素标记为18F,并且其中所述标记的胱氨酸化合物选自结构II、V或VI的化合物5.权利要求1限定的成像剂,其中所述标记的胱氨酸 ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员:F·A·休德,B·DL·李,P·谢菲尔,R·张,J·M·韦布斯特,J·亨廷顿,K·K·D·阿马拉辛赫,
申请(专利权)人:通用电气公司,
类型:发明
国别省市:
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