防治有害昆虫的组合物和方法技术

嘌呤，黄嘌呤氧化酶抑制剂和／或二氢叶酸还原酶抑制剂的组合物，使用上述组合物控制借助嘌呤代谢途径进行其含氮废物利用、贮藏、或排泄的有害昆虫生长的方法。（*该技术在2015年保护过期，可自由使用*）

Compositions and methods for pest control

The composition of purine, xanthine oxidase inhibitors and / or dihydrofolate reductase inhibitors, control method of harmful insects in its nitrogen waste utilization, storage, or excretion of growth by purine metabolism using the composition.

【技术实现步骤摘要】
防治有害昆虫的组合物和方法1.专利技术背景本专利技术涉及利用在废物利用、贮藏或排泄它们的含氮废弃物中的嘌呤代谢途径调节有害昆虫生长。本专利技术包括与有害昆虫接触包含控制生长的量的组合物的抑制，上述组合物中包含嘌呤、嘌呤代谢酶抑制剂和上述途径中调节产生特定的辅助因子的酶抑制剂。2.
技术介绍
的说明尽管最近开发了有很大前途的作为化学消毒剂，外激素和以生态为基础的防治战略的先进的昆虫防治技术，应用化学杀虫剂仍发挥主要作用。可是随着公众环境意识的提高，更严格的政府条例，以及昆虫对常规方式产生抗性使得农药工业中开始选择上述常规化学杀虫剂的更安全的替代品。有人曾尝试鉴别和评价昆虫生长抑制剂的有效性。可是，若想满足增加昆虫防治药剂的选择性和有效性的长期需要，需要获得以昆虫关键的营养和代谢途径为基础的昆虫防治剂的合理制剂。专利技术概述人们已经知道大多数昆虫在排泄它们的过量氮素时，以尿酸和尿酸的分解衍生物的方式排掉尿酸(Cochran(1975)，“昆虫的排泄”(Excretion in Insects)一文，刊登于《昆虫生物化学和机能》(InsectBiochemistry and Function)，171-281页)。尿酸的合成是通过图1中所示的嘌呤降解代谢途径进行，且尿酸或是排泄到体外，或是在某些情况下作为代谢贮藏物在昆虫体中。蟑螂是具有贮藏-排泄尿酸基础性质的典型模型。例如，德国啡蠊在交配过程中雄啡蠊将尿酸的液体转移到雌啡蠊体中。结果，雌啡蠊用充足的尿酸使卵发育，在胚形成过程中需要尿酸(Mullins&Keil(1980)《自然》(Nature)283567-569)。中断这种致命的高度依赖于上述尿酸的贮藏的循环对蟑螂种群的生长会造成很大的损害，(Engebretson&Mullins(1986)，《化合物生化生理》(Comp.Biochem.Physiol.83893-97；suiter等人(1992)，《经济昆虫》(J.Econ.Entomol)85(1)117-122)。在蟑螂脂肪体中，发生尿酸的从头合成，在滋养细胞中，通过嘌呤大量地补救途径发生尿酸的从头合成且尿酸贮藏在特定的尿细胞(urocyte)中再循环(Cochran(1985)昆虫年度综述(Ann.Rev.Eutomol.)3029-49)。通过被与尿细胞邻近的细菌细胞(bacteriocyte)分隔的内共生细菌完成贮藏尿酸盐的尿酸分解消化(Wren&Cochran(1987)《化合物生化生理》(Comp.Biochem.physiol.)88B1023-1026)。在这部分尿酸循环中内共生细菌应用黄嘌呤脱氢酶将尿酸还原成黄嘌呤，破坏上述系统中的任何部分，也会抑制种群生长。昆虫生理中的另一个重要侧面是蜕皮周期，这发生在蜕皮之前，表皮上皮细胞增生并合成一个新的较大外骨骼之时(Chapman(1982)，《昆虫的结构和功能》(The Insects Structure and Function)Cambridge，MAHarvard University Press；Hepburn(1985)，“外皮”(The Integument)刊于《昆虫生理基础》(Fundamentals ofInsect Physiology).Ed.M.S.Blum，139-183页，纽约John Wiley&Sons，Inc.)。同时，许多内部组织开始生长，例如在蟑螂中，在最后的一次蜕皮形成性成熟成虫时，每个阶段内和外部繁殖器官发展发育达到顶峰(Chapman(1982)《昆虫结构和功能》(The Insect Structureand Function，Cambridge MAHarvard University Press)在这种过程中，昆虫加大它们的代谢贮藏，以支持进行细胞的快速生长。嘌呤代谢途径是上述各种过程的中心，且因此是昆虫稳态的中心。在已知的各种生化途径中，水解酶和其复合因子对嘌呤降解途径的功能是必需的。上述途径还作用于游离嘌呤碱在核苷酸和核酸生物合成中重复应用的补救途径(Lehninger(1970)《生物化学细胞结构和功能的分子基础》，第二版，740-742页)。在这种途径中包括的两种酶是黄嘌呤氧化酶和二氢叶酸还原酶(也称作四氢叶酸脱氢酶)，黄嘌呤氧化酶(E.C.1.2.3.2)，一种钼铁硫黄素酶，作用于嘌呤分解代谢的补救途径的后面，即在从鸟苷单磷酸和肌苷酸单磷酸变成黄嘌呤最终分解成尿酸时起作用。在上述途径中，黄嘌呤氧化酶催化二次黄嘌呤向黄嘌呤的转化和黄嘌呤向尿酸的转化(Coughlan(1980)《钼和含钼的酶》，纽约Pergamon出版)。同是该酶，作为黄嘌呤脱氢酶起作用，在蟑螂脂肪体内的共生细菌的尿酸分解途径中还原尿酸为黄嘌呤(Wrem&Cocjran(1987)化合物生化和生理，88B1023-1026)。二氢叶酸还原酶催化四氢叶酸的合成，它是在尿酸和嘌呤合成途径中必需的辅助因子(Kucers&Bennett(1979)，“甲氧苄氨嘧啶和增效磺胺甲基异噁唑”刊登于《抗生素应用》(The Use.of Antibiotics)第三版，伦敦William HeinemannMedical Books，Ltd.)。对上述依赖于其嘌呤的再循环和排泄的上述昆虫系统的认识导致了本专利技术，本专利技术提供了干扰昆虫稳态和抑制昆虫种群生长的新的组合物和方法。因此，在一实施方案，上述组合物包含(1)一种嘌呤如鸟嘌呤(2-氨基-1，7-二氢-6H-嘌呤-6-酮)；次黄嘌呤(1，7-二氢-6H-嘌呤-6-酮)；或黄嘌呤(3，7-二氢-1H-嘌呤-2，6-二酮)，及其混合物，和(2)黄嘌呤氧化酶抑制剂优选下述之一6-未取代吡唑并[3，4-d]嘧啶基，如羟嘌呤醇(4，6-二羟吡唑并[3，4-d]嘧啶)；4-巯基-6-羟基吡唑并[3，4-d]嘧啶；4，6-二巯基吡唑并[3，4-d]嘧啶；4-氨基-6-羟基吡唑并[3，4-d]嘧啶；4-羟基-6-巯基[3，4-d]嘧啶；或别嘌呤醇(4-羟基吡唑并[3，4-d]嘧啶)，及其混合物。在另一实施方案中，上述组合物包含(1)一种嘌呤；(2)嘌呤氧化酶抑制剂；和(3)二氢叶酸还原酶抑制剂如甲氧苄氨嘧啶(2，4-二氨基-5-(3，4，5-三甲氧苄基)-嘧啶)；氨甲蝶呤(N-[4-[[(2，4-二氨基-6-蝶啶基)；甲基]甲基]氨基]苄氧基]-L-谷氨酸)，或甲胺嘧啶(pyrimethamine)(5-(4-氯苯基)-6-乙基-2，4-嘧啶二胺)及其混合物。在用与具体的酶抑制剂组合的具体的嘌呤例示本专利技术的同时，应理解到的是根据本专利技术可以使用图1途径中的任何嘌呤和任何酶抑制剂。而且，在用蟑螂例示本专利技术的同时，应理解到的是本专利技术的组合物和方法可用本调节系用嘌呤代谢途径进行废物利用、贮藏，或排泄其氮废弃物至体外的各种有害昆虫的生长。本专利技术的另一实施方案包括一种包含调节昆虫生长有效量组合物的昆虫铒料或引诱制剂。 附图说明图1表示了嘌呤分解代谢途径。专利技术详述本专利技术是基于发现有害昆虫，特别是蟑螂摄取包含生长控制量的一些新组合物的制剂可干扰其稳态并抑制某种群生长本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种组合物，其中包含嘌呤和选自如黄嘌呤氧化酶抑制剂、二氢叶酸还原酶抑制剂，及其混合物的第二种成分。

【技术特征摘要】
US 1994-8-17 08/291,0721.一种组合物，其中包含嘌呤和选自如黄嘌呤氧化酶抑制剂、二氢叶酸还原酶抑制剂，及其混合物的第二种成分。2.根据权利要求1的组合物，其中嘌呤选自鸟嘌呤、黄嘌呤、次黄嘌呤及其混合物组。3.根据权利要求1的组合物，其中黄嘌呤氧化酶抑制剂是6-未取代的吡唑并[3，4-d]嘧啶化合物。4.根据权利要求1的组合物，其中二氢叶酸还原酶抑制剂选自甲氧苄氨嘧啶，氨甲蝶呤，及其混合物。5.根据权利要求3的组合物，其中吡唑并[3，4-d]嘧啶选自别嘌呤醇、羟嘌呤醇及其混合物。6.一种借助嘌呤代谢途径在昆虫废物利用，贮藏，或排泄其含氮废物过程中防治有害昆虫的方法，...

【专利技术属性】
技术研发人员：HN雷恩，
申请(专利权)人：弗吉尼亚科技知识产权有限公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]