N-（2-茚满基）氨酸烷基酯制备方法技术

本发明专利技术提供了一种N-(2-茚满基)甘氨酸烷基酯制备方法，由甘氨酸烷基酯与2-茚酮反应制得N-(2-茚满基)甘氨酸烷基酯粗品，甘氨酸烷基酯与2-茚酮反应中所用还原剂为三乙酰氧基硼氢化钠；2-茚酮与三乙酰氧基硼氢化钠的摩尔比为1∶0.79～1.59。采用该制备方法以NaBH(OAc)3能避免NaBH3CN的使用，避免了有毒物质的产生，且所制得N-(2-茚满基)甘氨酸烷基酯收率可达77.2％。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及盐酸地拉普利中间体制备领域，特别地，涉及一种N- (2-茚满基)氨酸烷基酯制备方法。
技术介绍
N-(2-茚满基)甘氨酸烷基酯是合成新型血管紧张素转换酶抑制药，盐酸地拉普利的中间体。现有技术中采用的合成路线为Q^O + H2N-CO2RQ>N-C02R现用还原剂NaBH3CN还原副产物HCN和NaCN均有剧毒，不利于环保，而且收率仅为 60%。
技术实现思路
本专利技术目的在于提供一种N-(2_茚满基)甘氨酸烷基酯制备方法，以解决收率低、 副产物污染环境的技术问题。为实现上述目的，根据本专利技术提供了一种N- (2-茚满基)甘氨酸烷基酯制备方法， 由甘氨酸烷基酯与2-茚酮反应制得N-(2-茚满基)甘氨酸烷基酯粗品，甘氨酸烷基酯与 2-茚酮反应中所用还原剂为三乙酰氧基硼氢化钠；2-茚酮与三乙酰氧基硼氢化钠的摩尔比为 1 0. 79 1. 59。进一步地，甘氨酸烷基酯2-茚酮三乙酰氧基硼氢化钠的摩尔比为0.60 1. 51 1 0. 79 1. 59。进一步地，甘氨酸烷基酯与2-茚酮的反应条件为先在5 10°C下反应40分钟 60分钟，之后在室温下反应1 本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：张庆华，
申请(专利权)人：湖南方盛制药股份有限公司，
类型：发明
国别省市：