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用可挥发氨烷基硅胶合成羟基多肽库的固相合成方法技术

技术编号:1539861 阅读:423 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术提供用可挥发氨烷基硅胶合成羟基多肽类化合物的固相合成方法,是利用氨烷基聚硅氧烷类固相合成载体,通过氨基连接臂与氨基酸的羧基结合,用常规固相合成多肽的策略,逐步延长合成多肽,连接在硅胶上的多肽先经氢氟酸溶液或氟化氢气体切割,使聚硅氧烷的硅氧键断裂,硅胶溶解并生成四氟化硅气体挥发,再用过氧化氢氧化断裂碳硅键,冷冻干燥后直接得到羟基多肽类化合物。本发明专利技术在可分解挥发的固相载体上进行常规的固相有机合成反应,用切割条件分解固相载体为可挥发性的物质、连接剂,真空干燥后直接得到产物,避免了萃取、分离、蒸发溶剂等步骤。本发明专利技术方法设计合理,成本低,操作简便,适合平行合成和自动化合成化合物组合库以供活性筛选。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属固相合成载体及化合物合成,主要涉及。
技术介绍
固相合成由于其独特的快速合成优势,已被广泛应用于组合库的合成。固相合成的基本过程是通过固相树脂的反应基团与反应物结合形成带有此反应物结构的载体,然后在固液多相反应条件下将其他反应物逐一连接到树脂上,最后将目标产物从固相载体上解离下来,通过分离,得到产物。至今虽有多种材料如聚苯己烯、聚酰、硅胶、玻璃珠和微芯片等可作为固相合成的载体。但目前在所有的固相合成中,无论产物是多肽、有机小分子还是杂环类化合物,其最后一步都必须用切割试剂把产物从固相载体上解离下来,然后用溶剂把产物从消耗的固相载体上多次萃取、过滤,最后蒸发溶剂得到产物。在合成化合物数量较大的组合库时(由几百至几千个化合物组成),这步骤不仅低效,增加成本,而且在产物转移过程中降低产率,在合成组合库内的化合物以位置扫描法(Positional Scanning)形式合成的混合物形式的化学库(Mixture-based Library)时,由于混合的各化合物在某一特定溶剂中的溶解度不一样,产物洗涤过滤后有时使混合物中各化合物的当量数不一致,导致筛选结果有偏差。所以,开发一种本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种用可挥发氨烷基硅胶合成羟基多肽类化合物的固相合成方法,该羟基多肽类化合物的结构通式为:***其中n=2-5,m=0-3,R↑[1],R↑[2],R↑[3]相同或不同,选自氢,甲基,异丙基,异丁基,苄基,胍基丙基,乙酰氨,丙酰氨,羟基甲基,2-羟基乙基,羧基甲基,羧基乙基,氨基丁基,对羟基苄基,其特征是通过以下步骤实现:(1)冰水浴下,在正硅酸乙酯中加入水搅拌5-30分钟后,加入三烷氧基氨烷基硅烷,至生成白色沉淀后,继续搅拌0.5-2小时,停止搅拌,陈化24小时,(2)用大量水洗涤沉淀,100-130℃下真空加热过夜,(3)再次洗涤,110℃下真空干燥,得到化合物Ⅰ氨烷基硅胶,(4)硅胶过筛...

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:李扬眉孙静理查德霍顿俞永平
申请(专利权)人:浙江大学迈克斯科技公司
类型:发明
国别省市:86[中国|杭州]

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