本发明专利技术属于药物制剂技术领域，具体涉及一种治疗糖尿病及肥胖症的药物组合物及其制剂和用途，其特征在于单剂量药物活性成分组成为以西他列汀计西他列汀或其盐１０－９０ｍｇ、辛伐他汀或洛伐他汀５－５０ｍｇ，优选西他列汀或其盐２５－５０ｍｇ、辛伐他汀或洛伐他汀５－２５ｍｇ。该药物组合物可制备成任何药剂学上可接受的剂型，优选口服固体制剂。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于药物
，具体涉及一种治疗糖尿病及肥胖症的药物组合物，其活性成分组成为西他列汀与辛伐他汀/洛伐他汀。
技术介绍
西他列汀(Sitagliptin)，别名(3R)_3_氨基-1_吡嗪_7_基]-4-(2，-三氟苯基)丁-1-酮，临床用于2型糖尿病。本药为二肽基肽酶-4ΦΡΡ-4)抑制药，通过保护内源性肠降血糖素和增强其作用而控制血糖水平。葡萄糖依赖性促胰岛素释放肽(GIP)和胰高血糖素样肽-I(GLP-I)，是针对膳食摄入而释放的肠降血糖素。GLP-I和GIP能通过细胞内信号途径增加胰岛素合成及从胰岛β细胞的释放，GLP-I亦能减少胰岛a细胞分泌胰高血糖素，使肝葡萄糖生成减少。 但GLP-I和GIP均由DPP-4快速代谢，导致其促胰岛素作用丧失。本药抑制肠降血糖素经 DPP-4的降解，故能增强GLP-I和GIP的功能，增加胰岛素释放并降低循环中胰高血糖素水平(此作用呈葡萄糖依赖性)。本药选择性抑制DPP-4，对DPP-8或DPP-9无抑制活性。临床也常使用西他列汀的盐磷酸西他列汀。辛伐他汀和洛伐他汀抑制内源性胆固醇的合成，为血酯调节剂。临床用于治疗高胆固醇血症，冠心病。本品为甲基羟戊二酰辅酶A(HMG-COA)还原酶抑制剂，抑制内源性胆固醇的合成，为血脂调节剂。文献资料表明，有降低高脂血症家兔血清、肝脏、主动脉中胆固醇(TC)的含量，降低极低密度脂蛋白胆固醇(VLDL-C)，低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平的作用。目前现有技术虽然有在降血糖药物中加入降血脂药的组合，但这种组合主要是考虑到高血糖病症带来的高血脂并发症。
技术实现思路
申请人:在研究中意外发现，将西他列汀或其盐与辛伐他汀或洛伐他汀组合使用能产生协同治疗糖尿病作用，与仅使用西他列汀比较，辛伐他汀或洛伐他汀的加入使组合物的治疗效果得到了意料之外的显著提高。同时也发现这种组合在治疗肥胖症时也具有很好的效果。本专利技术涉及一种治疗糖尿病及肥胖症的药物组合物，其特征在于其活性成分组成以西他列汀计西他列汀或其盐10-90mg、辛伐他汀或洛伐他汀5-50mg。优选西他列汀或其盐25_50mg、辛伐他汀5_25mg。优选西他列汀或其盐25_50mg、洛伐他汀5_25mg。其中西他列汀或其盐可为水合物形式。其中西他列汀盐可为磷酸两他列汀。本申请还涉及上述药物组合物在制备治疗糖尿病及肥胖症的药物中的用途。本申请还涉及上述药物组合物制备得到的制剂。其制剂剂型为口服固体制剂。其制剂剂型为普通片剂、分散片、胶囊或颗粒剂。上述西他列汀也可以为西他列汀的其它盐替代。本专利技术剂型可采用现有技术的常规工艺制备。协同降血糖作用实验研究供试动物为清洁级昆明种小鼠，雌雄各半，体重20_25g。糖尿病模型小鼠的制备取昆明种小鼠，雌雄各半，将四氧嘧啶配制成2%注射液，按照四氧嘧啶200mg/kg剂量对禁食1 的小鼠进行腹腔注射，饲养3天后，剪尾采血测定空腹血糖大于14mmol/L作为糖尿病模型小鼠。将糖尿病模型小鼠分为10组，每组6只，即实验药物1-4组和对照1-5组、模型对照组；另外设置空白组。模型对照组在造模型后不给药，只给予蒸馏水；空白组则在在造模时不注射四氧嘧啶，只注射等量生理盐水。实验药物1-4组和对照1-4组使用的药物组合和剂量具体如下实验药物1组药物组合为磷酸西他列汀(以西他列汀计)25mg、辛伐他汀5mg ； 实验药物2组药物组合为磷酸西他列汀(以西他列汀计)25mg、辛伐他汀25mg实验药物3组药物组合为磷酸西他列汀(以西他列汀计)50mg、辛伐他汀5mg实验药物4组药物组合为磷酸西他列汀(以西他列汀计)50mg、辛伐他汀25mg对照1组磷酸西他列汀(以西他列汀计)25mg对照2组磷酸西他列汀(以西他列汀计)50mg对照3组磷酸西他列汀(以西他列汀计)IOOmg对照4组辛伐他汀5mg对照5组辛伐他汀25mg上述实验药物1-4组和对照1-5组的标示用量为人单次使用的剂量单位，实际灌胃给药时将上述剂量按药理学动物体表面积剂量折算方法分别折算成相应小鼠给药剂量进行，各组灌胃给药2周，每日一次。治疗结束后，各组动物禁食12小时后，次日凌晨前尾采血检测FBG水平。表1不同实验组动物给药前后血糖水平比较(西他列汀+辛伐他汀)权利要求1.一种治疗糖尿病及肥胖症的药物组合物，其特征在于其活性成分组成以西他列汀计西他列汀或其盐10-90mg、辛伐他汀或洛伐他汀5-50mg。2.根据权利要求1的药物组合物，其特征在于其活性成分组成为西他列汀或其盐 25-50mg、辛伐他汀 5-25mg。3.根据权利要求1的药物组合物，其特征在于其活性成分组成为西他列汀或其盐 25-50mg、洛伐他汀 5-25mg。4.根据权利要求1-3任一项的药物组合物，其特征在于，西他列汀或其盐为水合物形式。5.根据权利要求1-3任一项的药物组合物，其特征在于，西他列汀盐为西他列汀的磷酸盐。6.权利要求1-5任一项的药物组合物在制备治疗糖尿病及肥胖症的药物中的用途。7.权利要求1-5任一项的药物组合物制备得到的制剂。8.根据权利要求7的药物制剂，其制剂剂型为口服固体制剂。9.根据权利要求8的药物制剂，其制剂剂型为普通片剂、分散片、胶囊或颗粒剂。全文摘要本专利技术属于药物制剂
，具体涉及一种治疗糖尿病及肥胖症的药物组合物及其制剂和用途，其特征在于单剂量药物活性成分组成为以西他列汀计西他列汀或其盐10-90mg、辛伐他汀或洛伐他汀5-50mg，优选西他列汀或其盐25-50mg、辛伐他汀或洛伐他汀5-25mg。该药物组合物可制备成任何药剂学上可接受的剂型，优选口服固体制剂。文档编号A61P3/04GK102362866SQ20111037006公开日2012年2月29日 申请日期2011年11月21日 优先权日2011年11月21日专利技术者郑飞雄 申请人:郑飞雄本文档来自技高网...
【技术保护点】
１．一种治疗糖尿病及肥胖症的药物组合物，其特征在于其活性成分组成以西他列汀计西他列汀或其盐１０－９０ｍｇ、辛伐他汀或洛伐他汀５－５０ｍｇ。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：郑飞雄，
申请(专利权)人：郑飞雄，
类型：发明
国别省市：35
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