苯并噁唑激酶抑制剂和使用方法技术

技术编号:7165783 阅读:235 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术提供能够调节一些蛋白激酶例如mTor,酪氨酸激酶和/或脂质激酶例如PI3激酶的化学实体或化合物及其药物组合物。本发明专利技术还提供使用这些组合物调节这些激酶中的一种或多种的活性的方法,特别是用于治疗应用。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】交叉参考本申请要求2008年11月3日提交的美国临时申请61/198,200 ;2008年12月16 日提交的美国临时申请61/201,923 ;2009年4月20日提交的美国临时申请61/214,261 ; 2009年7月31日提交的美国临时申请61/230,655 ;2009年9月17日提交的美国申请 12/586,309;和2009年9月17日提交的美国申请12/586,241的权益,将每篇申请整体并入本文作为参考。
技术介绍
细胞活性可以通过刺激或者抑制细胞内事件的外部信号调节。使刺激信号或者抑制信号传送至细胞内和在细胞内传送以引起细胞内响应的过程被称为信号转导。历经过去的数十年已经阐明信号转导事件的级联并且发现其在各种生物响应中发挥核心作用。已经发现信号转导途径中的各种组成部分的缺陷涉及很多种疾病,包括多种形式的癌症、炎性障碍、代谢障碍、血管和神经元疾病(Gaestel et al. Current Medicinal Chemistry(2007) 14 :2214-2234)。激酶代表一类重要的信号传导分子。通常可以将激酶分为蛋白激酶和脂质激酶, 以及某些激酶呈现出双重特异性本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.式II-A-1化合物或其可药用盐:式II-A-1其中:X1为N或C-E1和X2为N;或X1为NH或CH-E1和X2为C;R1为氢,-L-C1-10烷基,-L-C3-8环烷基,-L-C1-10烷基-C3-8环烷基,-L-芳基,-L-杂芳基,-L-C1-10烷基芳基,-L-C1-10烷基杂芳基,-L-C1-10烷基杂环基,-L-C2-10烯基,-L-C2-10炔基,-L-C2-10烯基-C3-8环烷基,-L-C2-10炔基-C3-8环烷基,-L-杂烷基,-L-杂烷基芳基,-L-杂烷基杂芳基,-L-杂烷基-杂环基,-L-杂烷基-C3-8环烷基,-L-芳烷基,-L-杂芳烷基或-L-杂环基,这些基团...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:任平达
申请(专利权)人:英特利凯恩股份有限公司
类型:发明
国别省市:US

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