【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术 涉及作为丙型肝炎病毒(HCV)抑制剂的核苷衍生物,以及其于HCV的治疗 或预防的用途。
技术介绍
HCV为单链的正义RNA病毒,属于黄病毒科(Flaviviridae family)的肝炎病毒属 (hepacivirus genus)。在初期急性感染后,大多数感染个体发展成慢性肝炎,因为HCV优 先在肝细胞中复制,但不是直接细胞病变的。特别地,缺乏强健的T淋巴细胞应答和病毒突 变的高倾向看起来促进了高比率的慢性感染。慢性肝炎可进展成肝纤维化,导致肝硬化、晚 期肝脏疾病及HCC (肝细胞癌),使其成为肝脏移植的首要原因。有六种主要的HCV基因型和超过50种亚型,其在地理上分布不同。在欧洲和美国, HCV基因型1为主要的基因型。HCV的广泛基因异质性具有重要的诊断和临床含意,可能解 释了疫苗开发的困难和目前疗法的有限功效。HCV的传染可通过与污染的血液或血液制品接触而发生,例如在输血或静脉内药 物使用后。引进血液筛选所使用的诊断试验已导致输液后HCV发生的下降趋势。然而,在缓 慢进展至晚期肝病的情况下,现存感染将极长时间持续,从而造成严重的医疗和经济负担。目前抗HCV的护理标准基于聚乙二醇化(pegylated)干扰素-α (IFN- α )与利巴 韦林(ribavirin)的组合。此组合疗法在约50%受HCV基因型1感染的患者和约80%受基 因型2和3感染的患者中产生持续的病毒学响应。除了对HCV基因型1的有限功效,此组 合疗法还具有显著的副作用且在许多患者中耐受性较差。主要的副作用包括类流感症状、 血液异常和神经精神病症状。因此,对于更有效、 ...
【技术保护点】
式Ⅰ化合物, *** (Ⅰ) 包括其任何可能的立体异构体,其中: R↑[2]为氢或C↓[1]-C↓[4]烷基; R↑[3]和R↑[4]独立地选自氢、-C(=O)R↑[5]和-C(=O)CHR↑[6]-NH↓[2];或 R↑[3]为氢和R↑[4]为单磷酸酯、二磷酸酯或三磷酸酯;或R↑[3]为氢、-C(=O)CHR↑[5]或-C(=O)CHR↑[6]-NH↓[2]和R↑[4]为下式基团: ***, 各R↑[5]独立地选自氢、C↓[1]-C↓[6]烷基和C↓[3]-C↓[7]环烷基; R↑[6]为氢或C↓[1]-C↓[6]烷基; R↑[7]为苯基,任选由1、2或3个取代基取代,所述取代基各自独立地选自卤素、C↓[1]-C↓[6]烷基、C↓[3]-C↓[6]烯基、C↓[1]-C↓[6]烷氧基、羟基和氨基,或R↑[7]为萘基;或R↑[7]为吲哚基; R↑[8]为氢、C↓[1]-C↓[6]烷基、苄基; R↑[8’]为氢、C↓[1]-C↓[6]烷基、苄基;或 R↑[8]和R↑[8’]与和它们连接的碳原子一起形成C↓[3]-C↓[7]环烷基; R↑[9]为C↓[1]-C↓[6 ...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】EP08159396.42008年7月1日1.式I化合物,2.根据权利要求1所述的化合物,其中R2为氢。3.根据权利要求1所述的化合物,其中R3和R4为氢。4.根据权利要求1-2中任一项所述的化合物,其中R3为氢,且R4为下式基团5.根据权利要求1-2或权利要求4中任一项所述的化合物,其中R7为苯基,任选由卤 素、或C1-C6烷基取代,或R7为萘基。6.根据权利要求1-2或者权利要求4或5中任一项所述的化合物,其中R8为氢,且R8’为氢或C1-C6烷基。7.根据权利要求1-2或者权利要求4或5中任一项所述的化合物,其中R3和R4之一 为_C(=0)R5,且R3和R4中的另一个为氢;或其中R3和R4两者均为_C(=0)R5 ;且其中R5为 C「C6焼基。8.根据权利要求7所述的化合物,其中R5为异丙基。9.根据权利要求1-2、或权利要求4-8中任一项所述的化合物,其中R9为C1-C6烷基或卞基。10.根据权利要求1所述的化...
【专利技术属性】
技术研发人员:THM乔克斯,
申请(专利权)人:森托科尔奥索生物科技产品股份有限公司,
类型:发明
国别省市:US
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。