降血糖药物分子TAPA的合成方法技术

降血糖药物分子TAPA的合成方法，涉及具有降血糖功能的药物分子。以2，3，4-三烷氧基苯甲醛1为原料，先用Meldrum酸转化为3-(2，3，4-三烷氧基)苯基丙酸2；在多聚磷酸作用下，2经分子内酰化得到相应的氢化茚酮3；3与格氏试剂加成再酸化消除得到氢化茚4，4与臭氧气体在有机碱作用下裂解直接得到2-[(2，3，4-三烷氧基-6-酰基)苯基]乙酸5；最后在氯化亚砜存在下，5与无水醇反应得到目标产物2-[(2，3，4-三烷氧基-6-酰基)苯基]乙酸酯TAPA。各步骤操作分离简单，路线较短，产率较高，试剂均为常用廉价试剂，适合大量生产。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及具有降血糖功能的药物分子，尤其是含有2-乙酸酯(TAPA)结构化合物的合成方法。
技术介绍
糖尿病是一种由胰岛素缺乏引起的糖、蛋白质和脂肪代谢障碍性疾病，发病机制复杂，已经成为危害人类健康的第三大疾病。近年来，由于生活水平的提高、饮食结构的改变、日趋紧张的生活节奏以及少动多坐的生活方式等诸多因素，全球糖尿病发病率增长迅速。据世界卫生组织预计，到2025年，全球成人糖尿病患者人数将增至3亿，而中国糖尿病患者人数将达到4000万，发病趋势相当严峻，已成为威胁人民健康的重大社会问题。目前， 治疗糖尿病的药物主要有磺尿类、双胍类、噻唑烷二酮类以及α-葡萄糖苷酶抑制剂等，然而这些抗糖尿病药物临床上仍然存在疗效较较短、副作用较大、治疗成本较高等缺点，因此研发新型结构的抗糖尿病药物十分迫切，而且具有重要的经济效益和社会效益。2-乙酸酯结构的药物分子TAPA具有良好的生理活性(参见中国专利CN101891618A)，尤其是2- 乙酸乙酯(TAPAl)可激活腺苷酸活化蛋白激酶(AMPK)，并在细胞生物测试实验上证明了其能以的药物浓度达到与二甲双胍同样提高AMPK α膦酸化水平的能力，可本文档来自技高网...

【技术保护点】
１．降血糖药物分子ＴＡＰＡ的合成路线，其特征在于所述降血糖药物分子ＴＡＰＡ为２－［（２，３，４－三烷氧基－６－酰基）苯基］乙酸酯，其结构式如下：Ｒ１＝Ｃ１～Ｃ５的烷基，Ｒ２＝Ｃ１～Ｃ１０的烷基，Ｒ３＝Ｃ１～Ｃ５的烷基所述降血糖药物分子ＴＡＰＡ的合成路线如下：Ｒ１＝Ｃ１～Ｃ５的烷基，Ｒ２＝Ｃ１～Ｃ１０的烷基，Ｒ３＝Ｃ１～Ｃ５的烷基。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：黄培强，郑剑峰，王志刚，张洪奎，
申请(专利权)人：厦门大学，
类型：发明
国别省市：92