本发明专利技术公开了一种倍半萜内酯在制备抗糖尿病药物中的应用。本发明专利技术为目前抗糖尿病药物提供了一种全新的选择和思路，拓宽了抗糖尿病药物的选择领域，也为该技术领域的发展作出了贡献；本发明专利技术的倍半萜内酯的应用被证明有显著的抗糖尿病效果；本发明专利技术选用的是具有明确化学结构的化合物。本发明专利技术涉及的倍半萜内酯在制备治疗抗糖尿病药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其防治糖尿病活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于治疗抗糖尿病显然具有显著的进步。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及化合物倍半萜内酯的新用途，尤其涉及一种倍半萜内酯在制备降低血 糖药物中的应用。
技术介绍
糖尿病（diabetes mellitus)是当今最常见的慢性疾病之一，其中2型糖尿病 (Type II diabetes mellitus，又叫非膜岛素依赖型糖尿病，non-insulin-depentdiabetes mellitus，NIDDM)占糖尿病患者的90%以上。糖尿病在发达国家以及发展中国家均是一个 日益严重的问题，它造成了严重而代价巨大的后果，包括失明，心脏病及肾病等。据估计，从 2000年到2050年，全世界糖尿病患者的数目将增加165%。根据国际糖尿病联盟的统计， 目前中国有4. 3%的人口患有糖尿病，在未来20年内患者的数目将突破5000万。糖尿病 是现代疾病中的第二杀手，它对人体的危害仅次于癌症，严重威胁着人类的健康，而且现在 的糖尿病有扩大化和年轻化的倾向，如何防止糖尿病已成为目前医药界重点关注的一大课 题。 本专利技术涉及的化合物倍半砲内酯是一个2013年发表（Klaudia Michalska，et al. , Sesquiterpene lactones from Lactuca canadensis and their chemotaxonomic significance. Phytochemistry，2013 (90) :90 - 94.)的新化合物，该化合物拥有全新的骨 架类型，目前的用途仅仅涉及抗菌（Klaudia Michalska，et al·，Sesquiterpene lactones from Lactuca canadensis and their chemotaxonomic significance. Phytochemistry, 2013(90) :90 - 94.)，对于本专利技术涉及的一种倍半萜内酯在制备降低血糖药物中的用途属 于首次公开。
技术实现思路
本专利技术提出。从药理实验看出，这 种倍半萜内酯有较好的降低血糖的作用。由于本专利技术首次公开一种倍半萜内酯在降低血糖 方面的药用作用。 所述化合物倍半萜内酯结构如式（I )所示： 本专利技术的技术方案是：这种倍半萜内酯的应用，具体是应用于制备抗糖尿病药物。 本专利技术的有益效果是： 1)本专利技术为目前抗糖尿病药物提供了一种全新的选择和思路，拓宽了抗糖尿病的 选择领域，也为该
的发展作出了贡献；2)本专利技术的倍半萜内酯的应用被证明有显 著的抗糖尿病效果。 最重要的是：本专利技术对倍半萜内酯进行实验动物的降血糖实验，在持续灌胃脂肪 乳使大鼠产生胰岛素抵抗的基础上，应用小剂量链脲佐菌素损伤胰岛β细胞，造成大鼠血 糖升高，所造动物模型与2型糖尿病类似。实验性2型糖尿病大鼠给予倍半萜内酯治疗后， 倍半萜内酯高、中和低剂量组的血糖值与模型组血糖值比较，也具有显著性差异（Ρ〈〇. 01)， 倍半萜内酯高、中和低剂量组给药前后的血糖值比较，也具有显著性差异（Ρ〈〇. 01)，说明倍 半萜内酯对实验性2型糖尿病有良好的降血糖作用。 本专利技术涉及的倍半萜内酯在制备治疗抗糖尿病药物中的用途属于首次公开，由于 骨架类型属于全新的骨架类型，而且其防治糖尿病活性强得意想不到，不存在由其他化合 物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于治疗抗糖尿病显然具有显著的 进步。【具体实施方式】 本专利技术所涉及化合物倍半砲内酯的制备方法参见文献（Klaudia Michalska，et al., Sesquiterpene lactones from Lactuca canadensis and their chemotaxonomic significance. Phytochemistry，2013(90) :90 - 94.) 以下通过实施例对本专利技术作进一步详细的说明，但本专利技术的保护范围不受具体实 施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。 实施例1 :本专利技术所涉及化合物倍半萜内酯片剂的制备： 取5克化合物倍半萜内酯，加入糊精195克，混匀，常规压片机制成1000片。 实施例2 :本专利技术所涉及化合物倍半萜内酯胶囊剂的制备： 取5克化合物倍半萜内酯，加入淀粉195克，混匀，装胶囊制成1000粒。 下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。 实验例1 :倍半萜内酯对实验性2型糖尿病大鼠的影响 1、动物分组 健康Wistar大鼠（SPF级），雄性，体重180-220g(由南京医科大学实验动物中心 提供），自由饮水进食，随机分为正常对照组和造模组，造模组按如下方法建立模型，造模成 功后再将模型组动物随机分为模型对照组、阳性药物格列齐特组、倍半萜内酯高中低组，按 下表连续给药1周。 给药时间和剂量见表1 : 表1倍半萜内酯药效实验动物分组 2、大鼠模型制备 正常组大鼠每天灌胃蒸馏水，高脂组大鼠每天早晚灌胃自制脂肪乳 (lml/100gBW)。连续灌胃脂肪乳2周后，动物禁食不禁水24h，空白对照组10只尾静脉注射 生理盐水，其余大鼠均尾静脉注射30mg/kgBW链脲佐菌素（以下简写为STZ)溶液（临用前 配制）。给药48h后，禁食不禁水12h，每隔3小时眼球后静脉丛取血，按照血糖测定试剂盒 操作测定空腹血糖值，连续测定3次，空腹血糖值多16. 7mmol/L的为造模成功大鼠。 3、血糖的测定 末次给药后，动物禁食不禁水12h，眼球后静脉丛取血，按照试剂盒的方法分别测 定血糖值。采用SPSS13. 0统计软件，分析并比较各组血糖值的变化情况。 4、倍半砲内酯对实验性2型糖尿病大鼠血糖的影响 实验结果见表2,从表2可知，注射STZ后，大鼠血糖上升，72h后空腹血糖值 多16. 7mmol/L，说明糖尿病模型成功。给药后，阳性药物组，倍半萜内酯高、中和低剂量组的 血糖值与模型组血糖值比较，均有显著性差异（P〈〇. 01)。 各组给药前血糖和给药后血糖的T检验显示，阳性药物组，倍半萜内酯高、中和低 剂量组给药前后的血糖值比较，具有显著性差异（p〈0.01)。以上结果表明，倍半萜内酯能够 降低实验性2型糖尿病大鼠的血糖。 表2实验结果 *ρ〈0· 05vs 模型组 #ρ〈0· Olvs 模型组Λρ〈0· 05vs 同组给药前ΛΛρ〈0· Olvs 同组给 药前 结论：本专利技术倍半萜内酯能够显著降低2型糖尿病动物模型的血糖，可以用来制 备抗糖尿病药物。【主权项】1. 一种倍半祗内醋在降低血糖药物中的应用，所述化合物倍半祗内醋结构如式（I) 所示： 武<η。【专利摘要】本专利技术公开了一种倍半萜内酯在制备抗糖尿病药物中的应用。本专利技术为目前抗糖尿病药物提供了一种全新的选择和思路，拓宽了抗糖尿病药物的选择领域，也为该
的发展作出了贡献；本专利技术的倍半萜内酯的应用被证明有显著的抗糖尿病效果；本专利技术选用的是具有明确化学结构的化合物。本专利技术涉及的倍半萜内酯在制备治疗抗糖尿病药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其防治糖尿病活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于治疗抗糖尿病显然具有显著的进步。【IPC分类】A61K31/7042, A61P3/10【公开号】CN10本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种倍半萜内酯在降低血糖药物中的应用，所述化合物倍半萜内酯结构如式(Ⅰ)所示：
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：田丽华，
申请(专利权)人：淄博齐鼎立专利信息咨询有限公司，
类型：发明
国别省市：山东;37
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