一种治疗胃溃疡和十二指肠溃疡的药物及其配制方法技术

本发明专利技术公开了一种治疗胃溃疡和十二指肠溃疡的药物及其配制方法，该药物的组成为尿囊素铝、亲水凝胶材料、辅助漂浮材料、助溶剂、发泡剂、润滑剂和释放调节剂，该药物能使尽可能多的药物以溶解状态到吸收部位，因而提高了生物利用度，并延缓了作用时间。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物制剂领域，特别涉及一种治疗胃溃疡和十二指肠溃疡的药物制剂及其新的配制方法。
技术介绍
消化系统疾病是最为常见的多发病之一，其中消化道溃疡的发病率在我国就占人口的10% -12%左右，随着生活节奏的加快，估计患者的人数将呈上升的趋势。有关胃肠道治疗药在国内外市场上，在药品销售额中一直占有很大的比例(国外约占7%)，对于新型抗溃疡药物的研制一直受到国内外的重视。尿囊素是一个化学合成的原料药，在国内外已上市多年，且于1991年纳入日本第十二版改正药局方。其疗效确切，是一个具有一定特色的增强防御因子的药物，而且还具有一定程度的对攻击因子有抑制作用。胃内漂浮型制剂被称之为，“生物有效制剂”其原理是由药物，为一种和多种亲水凝胶滞留材料以及其他材料制成的，该制剂口服后遇胃液后，外层凝胶膨胀，在制剂的表面形成一层凝胶屏障维持骨架片的比重小于胃内容物，而漂浮于胃液上，使其不受胃排空的影响，并成为长时间驻留于胃的药物储存库，药物以凝胶骨架片中缓慢向胃中迁移，直到药物释放完全，该剂型能使尽可能多的药物以溶解状态到吸收部位，因而提高了生物利用度， 并延缓了作用时间。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种稳定性好、质量高、疗效确切、不良反应小的以尿囊素铝为主药制成的胃漂浮片及其制备方法。因此，本专利技术提供一种尿囊素铝胃漂浮片，其特征在于，其组成为尿囊素铝、亲水凝胶材料、辅助漂浮材料、助溶剂、发泡剂、填充剂、粘合剂和润滑剂。其中所述的亲水凝胶材料选自羟丙基甲基纤维素、羧甲基淀粉钠、甲基纤维素、 羟丙基纤维素、羧甲基纤维素、羟乙基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、卡波姆、壳聚糖、海藻素钠；辅助漂浮材料选自十八醇、十六醇、聚乙二醇、丙烯酸树脂；助溶剂选自十二烷基硫酸钠、吐温80 ；发泡剂选自碳酸氢钠、碳酸钙、碳酸镁；填充剂选自微晶纤维素、乳糖、蔗糖、葡萄糖、甘露醇、交联聚维酮；粘合剂选自乙醇、聚乙烯吡咯烷酮；润滑剂选自微粉硅胶、硬脂酸镁、滑石粉。本专利技术是以尿囊素铝为主药制成的片剂，口服后遇胃液后，外层凝胶膨胀，在制剂的表面形成一层凝胶屏障维持骨架片的比重小于胃内容物，而漂浮于胃液上，使其不受胃排空的影响，并成为长时间驻留于胃的药物储存库，药物以凝胶骨架片中缓慢向胃中迁移，直到药物释放完全，该剂型能使尽可能多的药物以溶解状态到吸收部位，因而提高了生物利用度，并延缓了作用时间。本专利技术的胃漂浮片，每片制剂中含活性成分尿囊素铝为Img 500mg。本专利技术的胃漂浮片，优选的由以下成分组成主药与辅料处方量尿囊素铝100-200份乳糖10-20份羟丙基纤维素150-300份聚丙烯酸树脂II30-60份碳酸氢钠50-100份HPMC30-60 份十八醇30-60份十二烷基硫酸钠5-10份微粉硅胶1-2份更优选的由以下成分组成尿囊素铝100份乳糖10份羟丙基纤维素150份聚丙烯酸树脂II30份碳酸氢钠50份HPMC30 份十八醇30份十二烷基硫酸钠5份微粉硅胶1份最优选的由以下成分组成尿囊素铝IOOg乳糖IOg羟丙基纤维素150 聚丙烯酸树脂II30 g碳酸氢钠50 gHPMC30 g十八醇30 g十二烷基硫酸钠5 g微粉硅胶1 g本专利技术还包括，本专利技术的胃漂浮片的制备方法，步骤如下活性成分尿囊素铝过 100目筛，辅料过60、80、100目筛，混合均勻，直接压片或采用湿法制粒或干法制粒压片而得。优选的本专利技术的制备方法，步骤如下将主药尿囊素铝粉碎过100目筛，辅料乳糖过80目筛、羟丙基纤维素过60目筛、 十八醇过60目筛、十二烷基磺酸钠过80目筛、碳酸氢钠过100目筛、HPMC过80目筛、聚丙烯酸树脂II过80目筛备用。混合上述原辅料，过筛，微粉硅胶过60过筛，并加入上述粉末中，充分混勻15分钟，用直径Φ8πιπι的浅圆型冲头压片，压力控制在54kg/cm2，包装，即得。本专利技术还包括，本专利技术的胃漂浮片的应用，其特征在于用于⑴胃溃疡(2)十二指肠溃疡。本专利技术的胃漂浮片，其中优选的配方组成是经过筛选获得的，筛选过程如下配方筛选1、凝胶骨架材料的影响在实验中发现，选用HPMC作为凝胶骨架材料，能延缓药物的释放。亲水凝胶物质， 遇胃液时能形成胶体屏障膜并滞留于胃内，并长时间保持一定形状，漂浮于液面上，可控制片内药物溶解。2、助漂剂的影响处方中加入相对密度较小的十六醇，以提高片剂的漂浮能力。处方中的发泡剂 CaC03遇胃酸时，产生C02气体，包被于表面凝胶层，有助于减轻制剂密度，增加漂浮力。3、制片压力的影响制片压力大小对于片剂成型的滞留作用影响很大。当制片压力较小时漂浮性能良好，而当压力较大时不能漂浮。制备方法中的相关关键参数筛选权利要求1.一种尿囊素铝胃漂浮片，其特征在于，其组成为尿囊素铝、亲水凝胶材料、辅助漂浮材料、助溶剂、发泡剂、填充剂、粘合剂和润滑剂。2.根据权利要求1的胃漂浮片，其特征在于，其中所述的亲水凝胶材料选自羟丙基甲基纤维素、羧甲基淀粉钠、甲基纤维素、羟丙基纤维素、羧甲基纤维素、羟乙基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、卡波姆、壳聚糖、海藻素钠；辅助漂浮材料选自十八醇、十六醇、聚乙二醇、丙烯酸树脂；助溶剂选自十二烷基硫酸钠、吐温80 ；发泡剂选自碳酸氢钠、碳酸钙、碳酸镁；填充剂选自微晶纤维素、乳糖、蔗糖、葡萄糖、甘露醇、交联聚维酮；粘合剂选自乙醇、聚乙烯吡咯烷酮；润滑剂选自微粉硅胶、硬脂酸镁、滑石粉。3.根据权利要求1的胃漂浮片，其特征在于，该制剂是以尿囊素铝为主药制成的片剂， 口服后遇胃液后，外层凝胶膨胀，在制剂的表面形成一层凝胶屏障维持骨架片的比重小于胃内容物，而漂浮于胃液上，使其不受胃排空的影响，并成为长时间驻留于胃的药物储存库，药物以凝胶骨架片中缓慢向胃中迁移，直到药物释放完全，该剂型能使尽可能多的药物以溶解状态到吸收部位，因而提高了生物利用度，并延缓了作用时间。4.根据权利要求1的胃漂浮片，其特征在于，每片制剂中含活性成分尿囊素铝为Img 500mgo5.根据权利要求1的胃漂浮片，其特征在于，组成如下主药与辅料处方量尿囊素铝100-200 份乳糖10-20 份羟丙基纤维素150-300 份聚丙烯酸树脂II30-60 份碳酸氢钠50-100 份HPMC30-60 份十八醇30-60 份十二烷基硫酸钠5-10 份微粉硅胶1-2份6.根据权利要求5的胃漂浮片，其特征在于，组成如下尿囊素铝100份乳糖10份羟丙基纤维素150份聚丙烯酸树脂II30份碳酸氢钠50份。HPMC30份十八醇30份十二烷基硫酸钠5份微粉硅胶1份7.根据权利要求6的胃漂浮片，其特征在于，组成如下尿囊素铝IOOg乳糖IOg羟丙基纤维素150 g聚丙烯酸树脂II30 g碳酸氢钠50 g οHPMC30 g十八醇30 g十二烷基硫酸钠 5 g 微粉硅胶1 g8.权利要求1所述的胃漂浮片的制备方法，其特征在于，步骤如下活性成分尿囊素铝过100目筛，辅料过60、80、100目筛，混合均勻，直接压片或采用湿法制粒或干法制粒压片而得。9.权利要求8所述的胃漂浮片的制备方法，其特征在于，步骤如下将主药尿囊素铝粉碎过100目筛，辅料乳糖过80目筛、羟丙基纤维素过60目筛、十八醇过60目筛、十二烷基磺酸钠过80目筛、碳酸氢钠过100目筛、HPMC过80目筛、聚丙烯酸树脂II过80目筛本文档来自技高网...

【技术保护点】
１．一种尿囊素铝胃漂浮片，其特征在于，其组成为尿囊素铝、亲水凝胶材料、辅助漂浮材料、助溶剂、发泡剂、填充剂、粘合剂和润滑剂。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：邹济高，王观军，
申请(专利权)人：无锡济民可信山禾药业股份有限公司，江西济民可信集团有限公司，
类型：发明
国别省市：32