一种治疗失眠的舌下片制剂及其制备方法技术

本发明专利技术提供治疗失眠的舌下片制剂及其制备方法，所述舌下剂，中药提取物、稀释剂、甜味剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂，并公开其制备方法。该舌下剂经主要经细胞间途径被动吸收，与口服给药相比，口腔粘膜给药较少消化酶的水解，没有肝脏首过效应；且不需饮水，提高用药的顺依性。

【技术实现步骤摘要】
一种治疗失眠的舌下片制剂及其制备方法
本专利技术属于医药
，具体地说，涉及一种治疗失眠的舌下片制剂及其制备方法。
技术介绍
失眠在中医药古籍中称之为“不得眠”、“不得卧”、“日不暝”，是临床常见病，多发病。此病病程长，常缠绵难愈，因而给患者造成精神及肉体上极大的痛苦。随着人们生活、工作压力的加大，此病的发病率呈上升趋势，严重影响患者的生活和工作质量。而用于镇定、催眠与抗焦虑的化学药品无法长时间使用，存在各种副作用(药物依赖性)，也造成了患者用药的心理负担，中药在此方面具有优势。舒眠胶囊，为一种已经上市的用于肝部伤神所致的失眠症的药物。症见：失眠多梦，精神抑郁或急躁易怒，胸胁苦满或胸膈不畅，口苦目眩，舌边尖略红，苔白或微黄，脉弦。成份：酸枣仁、柴胡、白芍、合欢花、合欢皮、僵蚕、蝉蜕、灯心草。方中以柴胡、酸枣仁为共为君药。柴胡、酸枣仁相伍，一气一血，一散一敛，心肝同治，肝体、肝用并调，共奏疏肝解郁，宁心安神，气血双调，“阴平阳秘”之功。合欢花，与合欢皮同一来源，为治心神不宁，忧郁失眠症之要药。白芍，平抑肝阳，与合欢花相伍，可助酸枣仁滋养心肝之能。蝉蜕有宣散透发之功，僵蚕散风泄热，此二味与合欢花相合，可增柴胡疏肝解郁之力。目前市售的治疗失眠症的中药制剂均为口服固体、口服液体制剂，均需进过肝脏的代谢，进入循环系统，吸收缓慢。舌下片是一种含在口腔舌下用的药片，药物经主要经细胞间途径被动吸收，与口服给药相比，口腔粘膜给药较少消化酶的水解，没有肝脏首过效应；且不需饮水，吸收快，且可提高用药的顺依性。<br>但是，本专利技术舒眠胶囊进行了剂型改造，将其制备成口腔舌下片，但在此过程中，发现存在以下困难：1、提取得膏率较多，原胶囊剂的装量为0.4g，片子过大；2、口感较差；3、崩解时间较长；为此，本专利技术人对口腔舌下片的制备方法进行了研究，通过辅料种类及用量的筛选，克服了现有技术的问题，完成了本专利技术。
技术实现思路
针对现有技术存在的不足，本专利技术的目的是提供一种治疗失眠的舌下片制剂及其制备方法，该制剂药物通过口腔粘膜而吸收，被吸收的药物直接进入体循环，分布至全身，无首过作用；同时且不需饮水，提高用药的顺依性。为实现上述目的，本专利技术采用下述技术方案：本专利技术的舌下片，由下述重量份的中药原料药制备而成：炒酸枣仁65份、酒炒柴胡38份、炒白芍38份、合欢花48份、合欢皮48份、僵蚕30份、蝉蜕30份、灯芯草3份。本专利技术的舌下片，是将所述中药原料药经过提取得到药物水溶性成分，再以该水溶性成分为活性物质，加入经过本专利技术筛选得到的药物辅料，采用本专利技术特定工艺技术制备而成。本专利技术进一步提供本专利技术舌下片的原辅料组成：其中作为活性成分的水溶性提取物65-90％、稀释剂1-20％、甜味剂0.5-1.5％、崩解剂2-5％、粘合剂5-10％、润滑剂0.1-0.2％。优选的本专利技术舌下片，其中作为活性成分的水溶性提取物80％、稀释剂7％、甜味剂1％、崩解剂4％、粘合剂8％、润滑剂0.2％；其中，所述稀释剂为糊精、乳糖、淀粉的一种或任意几种；所述甜味剂为蔗糖、阿斯巴坦、糖精钠的一种或任意几种；所述崩解剂为羧甲淀粉钠、淀粉的一种或任意几种；所述粘合剂为淀粉、微晶纤维素的一种或任意几种；优选的，其中，所述润滑剂为硬脂酸镁。所述稀释剂为淀粉；所述甜味剂为阿斯巴坦；所述崩解剂为羧甲淀粉钠；所述粘合剂为微晶纤维素；所述润滑剂为硬脂酸镁。有关辅料成分特别是优选的辅料成分是经过筛选获得的，筛选方法如下：上述样品的检测情况如下：本专利技术进一步提供本专利技术舌下片的制备方法，每1000片的舌下片的制备步骤为：(1)按重量份称取8味药材，加水煎煮两次，第一次加水煎煮1小时，第二次加水煎煮0.5小时，滤过；(2)合并滤液，静置滤液，吸滤上清液，滤液减压浓缩至相对密度(1.02～1.10，50℃)；(3)喷雾干燥成细粉，备用；(4)喷雾粉加入羧甲淀粉钠、微晶纤维素及淀粉等，喷入乙醇制粒，烘干、整粒，备用；(5)颗粒加入硬脂酸镁，混匀，压片，即得。有关制备方法是经过筛选获得的，筛选方法如下：样品处方如下：有效成分与药用辅料的组成为：中药提取物80％，稀释剂7％，甜味剂1％、崩解剂4％、粘合剂8％、润滑剂0.2％；稀释剂为淀粉；甜味剂为阿斯巴坦；崩解剂为羧甲淀粉钠；粘合剂为微晶纤维素；润滑剂为硬脂酸镁。制备方法如下：方法1：喷雾粉加入羧甲淀粉钠、微晶纤维素及淀粉等，喷入乙醇(95％)制粒，烘干、整粒，备用；颗粒加入硬脂酸镁，混匀，压片，即得。方法2：喷雾粉加入羧甲淀粉钠、微晶纤维素及淀粉等，喷入乙醇(90％)制粒，烘干、整粒，备用；颗粒加入硬脂酸镁，混匀，压片，即得。方法3：喷雾粉加入羧甲淀粉钠、微晶纤维素及淀粉等，干法制粒，备用；颗粒加入硬脂酸镁，混匀，压片，即得。结论：由于该品种的喷雾粉易吸湿，采用方法2时，制备的软材无法过筛制粒，得到颗粒较少，损耗大；采用方法3时，该品种粘性加大，该方法无法制备的颗粒；采用方法1时，制备的颗粒损耗小，易压片，符合要求。本专利技术制剂与原制剂相比较，具有以下优点：1、市售的治疗失眠症的中药制剂均为口服固体、口服液体制剂，均需进过肝脏的代谢，而舌下片是一种含在口腔舌下用的药片，药物经主要经细胞间途径被动吸收，与口服给药相比，口腔粘膜给药较少消化酶的水解，没有肝脏首过效应。2、舌下片比普通速释片崩解时间更短，更有利于机体的吸收；3、舌下片在服用过程中，不需饮水，从而提高用药的顺依性。具体实施方式下面通过具体实例对本专利技术进行进一步的阐述，应该说明的是，下述说明仅是为了解释本专利技术，并不对其内容进行限定。实施例1：有效成分与药用辅料的组成为：中药提取物80％，稀释剂7％，甜味剂1％、崩解剂4％、粘合剂8％、润滑剂0.2％；稀释剂为淀粉；甜味剂为阿斯巴坦；崩解剂为羧甲淀粉钠；粘合剂为微晶纤维素；润滑剂为硬脂酸镁。制备方法：(1)按重量份称取8味药材，加水煎煮两次，第一次加水煎煮1小时，第二次加水煎煮0.5小时，滤过；(2)合并滤液，静置滤液，吸滤上清液，滤液减压浓缩至相对密度(1.02～1.10，50℃)；(3)喷雾干燥成细粉，备用；(4)喷雾粉加入羧甲淀粉钠、微晶纤维素及淀粉等，喷入乙醇制粒，烘干、整粒，备用；(5)颗粒加入硬脂酸镁，混匀，压片，即得。实施例2：有效成分与药用辅料的组成为：中药提取物65％，稀释剂20％，甜味剂0.5％、崩解剂5％、粘合剂10％、润滑剂0.1％。稀释剂为乳糖；甜味剂为蔗糖；崩解剂为羧甲淀粉钠；粘合剂为淀粉；润滑剂为硬脂酸本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种治疗失眠的舌下片制剂，其特征在于，由下述重量份的中药原料药制备而成：炒酸枣仁65份、酒炒柴胡38份、炒白芍38份、合欢花48份、合欢皮48份、僵蚕30份、蝉蜕30份、灯芯草3份。/n

【技术特征摘要】
1.一种治疗失眠的舌下片制剂，其特征在于，由下述重量份的中药原料药制备而成：炒酸枣仁65份、酒炒柴胡38份、炒白芍38份、合欢花48份、合欢皮48份、僵蚕30份、蝉蜕30份、灯芯草3份。


2.根据权利要求1所述的舌下片制剂，其特征在于，是将所述中药原料药经过提取得到药物水溶性成分提取物，再以该中药提取物为活性物质，加入药物辅料制备而成；其中，各组分的重量百分比为：中药提取物65-90％、稀释剂1-20％、甜味剂0.5-1.5％、崩解剂2-5％、粘合剂5-10％、润滑剂0.1-0.2％。


3.根据权利要求2所述的舌下片制剂，其特征在于，其中，各组分的重量百分比为：中药提取物80％、稀释剂7％、甜味剂1％、崩解剂4％、粘合剂8％、润滑剂0.2％。


4.根据权利要求2所述的舌下片制剂，其特征在于，
所述稀释剂为糊精、乳糖、淀粉的一种或任意几种；
所述甜味剂为蔗糖、阿斯巴...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘薇薇，俞婷，王丹丹，
申请(专利权)人：无锡济民可信山禾药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏;32