本发明专利技术公开一种复方头孢克洛药物组合物脂质体固体制剂及其制法。通过选用特定重量配比的头孢克洛、溴己新、二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱、胆固醇和吐温20，可以形成品质优异的复方头孢克洛药物组合物脂质体，再将脂质体以一般的制剂方法制成固体制剂。与现有制剂相比，本发明专利技术的制剂大大提高了制剂的产品质量，减少了毒副作用，生物利用度高，释药平稳，疗效更显著。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种抗生素脂质体制剂，具体涉及-体固体制剂，属于医药
-种复方头孢克洛药物组合物脂质
技术介绍
头孢克洛是由强效口服头孢类抗菌药头孢克洛和一种强效镇咳祛痰药盐酸溴己新组成的药物组合物。这两种药物成分联用产生协同作用，用于治疗呼吸道感染，同时伴有咳嗽多痰等症，具有抗感染、止咳、祛痰双重功效，能迅速缓解、治愈呼吸道感染症状，是一种治疗效果良好的药物。头孢克洛(Cefaclor)，化学名称为(6R，7R) _7_ -3-氯-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环辛-2-烯-2-甲酸水合物，分子式 C15H14ClN3O4S · H2O,分子量 385. 82，结构式如下权利要求1.一种复方头孢克洛药物组合物脂质体固体制剂，其由包括以下重量配比的原料成分制成头孢克洛250份溴己新8份二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱100-450份胆固醇20-150份吐温2020-150份条件是胆固醇与二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱的重量比为1 2-1 4。2.根据权利要求1所述的复方头孢克洛药物组合物脂质体，其由包括以下重量配比的原料成分制成头孢克洛250份溴己新8份二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱120-375份月S固醇 ·50-100份吐温2050-120份条件是胆固醇与二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱的重量比为1 2-1 3。3.根据权利要求1所述的复方头孢克洛药物组合物脂质体，其由包括以下重量配比的原料成分制成头孢克洛250份溴己新8份二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱120份胆固醇50份吐温2050份。4.一种复方头孢克洛药物组合物脂质体的制备方法，该方法包括以下步骤(a)将二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱、胆固醇、吐温20溶于有机溶剂中，混合均勻，于旋转蒸发仪上减压除去有机溶剂，制得磷脂膜；(b)加入缓冲盐溶液，震荡，搅拌使磷脂膜完全水化，高速勻质乳化，微孔滤膜过滤，制得空白脂质体混悬液；(c)将头孢克洛和溴己新溶于水，微孔滤膜过滤，滤液中加入空白脂质体混悬液，50°C 保温30-50分钟，喷雾干燥，制得脂质体固体。5.根据权利要求4所述的方法，其中，步骤(a)中所述的有机溶剂选自乙醇、甲醇、丙酮、乙醚、氯仿、正己烷中的一种或几种，优选体积比为1 3的甲醇和正己烷的混合溶剂；和/或步骤(b)中所述的缓冲盐溶液选自磷酸盐缓冲盐溶液、碳酸盐缓冲溶液、枸橼酸盐缓冲溶液中的一种，优选pH为6. 5的磷酸-磷酸二氢钠缓冲溶液。6. 一种复方头孢克洛药物组合物脂质体固体制剂，其由复方头孢克洛药物组合物脂质体和其他药用辅料制成，其中所述复方头孢克洛药物组合物脂质体由包括以下重量配比的原料成分制成头孢克凑250份溴己新8份二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱100-450份胆固醇 ‘20-150份吐温20 υ20-150份条件是胆固醇与二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱的重量比为1 2-1 4;基于250重量份的头孢克洛而言，其他药用辅料的量为100-500份。7.根据权利要求6所述的复方头孢克洛药物组合物脂质体固体制剂，其中，基于250重量份的头孢克洛而言，其他药用辅料的量为200-375重量份。8.一种复方头孢克洛药物组合物脂质体固体制剂的制备方法，该方法包括以下步骤(1)复方头孢克洛药物组合物脂质体的制备将头孢克洛、溴己新、二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱、胆固醇、和吐温20混合制成脂质体固体；(2)复方头孢克洛药物组合物脂质体固体制剂的制备将复方头孢克洛药物组合物脂质体与其他药用辅料混合制备复方头孢克洛药物组合物脂质体固体制剂，其中所述药用辅料选自填充剂、崩解剂、甜味剂、润滑剂及其组合。9.根据权利要求8所述的方法，其中步骤(1)复方头孢克洛药物组合物质体的制备包括以下子步骤(a)将二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱、胆固醇、吐温20溶于有机溶剂中，混合均勻，于旋转蒸发仪上减压除去有机溶剂，制得磷脂膜；(b)加入缓冲盐溶液，震荡，搅拌使磷脂膜完全水化，高速勻质乳化，微孔滤膜过滤，制得空白脂质体混悬液；(c)将头孢克洛和溴己新溶于水，微孔滤膜过滤，滤液中加入空白脂质体混悬液，50°C 保温30-50分钟，喷雾干燥，制得脂质体固体；步骤子(a)中所述的有机溶剂选自乙醇、甲醇、丙酮、乙醚、氯仿、正己烷中的一种或几种，优选体积比为1 3的甲醇和正己烷的混合溶剂；子步骤(b)中所述的缓冲盐溶液选自磷酸盐缓冲盐溶液、碳酸盐缓冲溶液、枸橼酸盐缓冲溶液中的一种，优选PH为6. 5的磷酸-磷酸二氢钠缓冲溶液。10.根据权利要求8所述的方法，其中步骤(2)复方头孢克洛药物组合物脂质体固体制剂的制备包括以下子步骤(d)将复方头孢克洛药物组合物脂质体固体和填充剂、崩解剂、甜味剂混合，过筛混合均勻，加入粘合剂溶液制备软材，过筛制粒，干燥；(e)将干颗粒和润滑剂混合均勻，过筛整粒，压片、填充胶囊或装袋，制得复方头孢克洛药物组合物脂质体固体制剂。全文摘要本专利技术公开一种复方头孢克洛药物组合物脂质体固体制剂及其制法。通过选用特定重量配比的头孢克洛、溴己新、二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱、胆固醇和吐温20，可以形成品质优异的复方头孢克洛药物组合物脂质体，再将脂质体以一般的制剂方法制成固体制剂。与现有制剂相比，本专利技术的制剂大大提高了制剂的产品质量，减少了毒副作用，生物利用度高，释药平稳，疗效更显著。文档编号A61P11/00GK102327269SQ20111019652公开日2012年1月25日 申请日期2011年7月14日 优先权日2011年7月14日专利技术者廖爱国 申请人:海南美大制药有限公司本文档来自技高网...
【技术保护点】
１．一种复方头孢克洛药物组合物脂质体固体制剂，其由包括以下重量配比的原料成分制成：条件是：胆固醇与二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱的重量比为１∶２－１∶４。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：廖爱国，
申请(专利权)人：海南美大制药有限公司，
类型：发明
国别省市：66
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