一种治疗肠道疾病的药物缓控释微粒制剂及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种治疗肠道疾病的药物缓控释微粒制剂，该制剂包括：含药丸芯，包含5-氨基水杨酸及辅料；隔离层，使小粒表面趋于光滑圆整，并阻止药物渗透到缓释包衣层影响释放效果，该层主要使用材料包括水溶性高分子和抗黏剂的一种或几种；缓释包衣层，使药物持续缓慢地释放，可通过调节本层的厚度达到不同的释药水平，该层主要使用缓释材料；肠溶包衣层，避免主药在胃液中的提前释放，减少主药对胃的刺激，提高药物在病灶部位的局部浓度，该层主要使用高分子肠溶材料。此外，本发明专利技术还公开了该微粒制剂的制备方法。本发明专利技术使药物和缓释包衣材料均匀地分散在小丸表面，可有效解决辅料与主药混合均一性的问题。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物制剂领域，尤其涉及一种治疗肠道疾病的药物(5-氨基水杨酸) 的缓控释微丸或微粒制剂；此外，本专利技术还涉及运用多层包衣技术制备上述缓控释微丸或微粒制剂的方法。
技术介绍
美沙拉秦(即5-氨基水杨酸)在临床上主要用于克罗恩氏(Chron’ s)病和溃疡性结肠炎的治疗。但是其服用剂量较高(处方中常常会用至4g)，并且对胃有一定的刺激， 而且所治疗的发病部位在结肠，目前市场上的口服产品多采用缓释、控释的方法制备该产品，以减少服用次数和对人体的刺激，提高疗效。但大多数产品和专利技术所涉及的技术都不能达到预想的目的，原因主要是剂量太高而导致在制剂工艺中的辅料应用空间比较低，难以同时达到缓释和肠道定位的目的。微丸是一种新型的多元给药系统，与常规制剂相比受生理影响小；胃肠道分布面积大，可提高生物利用度和减少局部刺激；释药行为易于控制(如结肠定位、缓释等)，个体差异小等优点。目前比较理想的美沙拉秦(即5-氨基水杨酸)缓释微丸制剂采用的常规工艺包括主药与缓释高分子材料和其他辅料进行混合、制粒、挤出、滚圆以及干燥等，然后对得到的微丸进行肠溶包衣，使得药物不会在胃液中提前释放，并继而进本文档来自技高网...

【技术保护点】
１．一种治疗肠道疾病的药物缓控释微粒制剂，该制剂的主要活性成份为５－氨基水杨酸，其特征在于，该制剂包括：ａ）含药丸芯：包含５－氨基水杨酸及辅料；ｂ）隔离层：本层主要作用是使小粒表面趋于光滑圆整，并阻止药物渗透到缓释包衣层影响释放效果，增加药物的稳定性，该层主要使用材料包括水溶性高分子和抗黏剂的一种或几种；ｃ）缓释包衣层：本层主要作用是使药物持续缓慢地释放，可以通过调节本层的厚度达到不同的释药水平；该层主要使用缓释材料；ｄ）肠溶包衣层：本层主要作用是避免主药在胃液中的提前释放，减少主药对胃的刺激，提高药物在病灶部位的局部浓度；该层主要使用高分子肠溶材料。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：赵建成，石宗丰，慕晓军，
申请(专利权)人：贝沃特医药技术上海有限公司，
类型：发明
国别省市：31