【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及新型磺酰氯乙烯唑类化合物及其在药学上可接受的盐的制备、生物活 性。本专利技术还涉及新型磺酰氯乙烯唑类化合物的医药用途。
技术介绍
磺胺类药物是一类合成抗感染药物，主要是抑制细菌繁殖，一般无杀菌作用，抗菌 谱较广，对多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌有很好的抗菌活性。但是随着磺胺类抗菌药 物的普遍使用，已产生多种耐药菌株。因此近年来对磺胺类抗菌化合物的研究已着眼于引 入其它的药效基团以提高抗菌活性。唑类化合物是一类非常重要的氮芳杂环化合物，唑类化合物广泛出现在各种类型 的药物中，显示出不同的药理活性，如抗癌、抗菌、抗真菌、抗病毒、抗寄生虫、抗碳酸酐酶、 抗HIV、抗环氧化酶、拮抗组胺受体等，其中很多唑类化合物已应用于临床。唑类化合物广 泛用于医药领域是由于这类杂环结构含N杂原子，易在生物体内产生多种非共价键相互作 用，如氢键、n-n作用或与Zn2+We2+等金属离子配位从而抑制生物体内酶的活性等。唑类 基团还是很多具有生物活性的分子的优良的生物电子等排体，如咪唑环是吡唑的生物等排 体，苯并咪唑被用作DNA中的鸟嘌呤片段的生物等排体。唑类化合物作为抗菌、抗...
【技术保护点】
一类磺酰氯乙烯唑类化合物及其在药学领域可接受的盐，其特征在于化合物的通用分子式用（Ⅰ～Ⅳ）表示：＊＊＊式中Ｉｍ↑［１］和Ｉｍ↑［２］分别为唑类基团，是１位取代的１，２，４－三唑、苯并三氮唑、咪唑、２－甲基咪唑、２－甲基－５－硝基咪唑、４－硝基咪唑、２－苯基咪唑、苯并咪唑、２－甲基苯并咪唑、２－甲基－５－硝基苯并咪唑或５，６－二甲基苯并咪唑基团；Ｒ是羟乙基、烷基、芳烷基、取代芳烷基、芳基、取代芳基团；Ｘ是氯原子、溴原子；Ｍ是钠原子和钾原子；Ａｒ是苯及其取代苯、萘及其取代萘、蒽及其取代蒽；所述盐为盐酸盐、硝酸盐、醋酸盐。
【技术特征摘要】
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