替加环素盐酸盐的晶型及其制备方法技术

本发明专利技术属于医药技术领域，涉及替加环素盐酸盐的新晶型及其制备方法，其中，I型替加环素盐酸盐结晶，其具有位于约7.6、9.0、12.3、13.6、15.3、18.0、20.7、21.3、23.7、27.1±0.2°2θ的X-射线粉末衍射峰；II型替加环素盐酸盐结晶，其具有位于约5.9、7.2、9.9、12.9、14.3、15.6、16.3、17.5、18.4、19.9、22.6、28.7±0.2°2θ的X-射线粉末衍射峰。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及替加环素盐酸盐新晶型的制备方法，特别是替加环素盐酸盐的新晶型及其制备方法专利技术背景替加环素是一种四环素类抗生素，为米诺环素的类似物，可用于对抗耐药菌，并发现在其它抗生素(如耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌、耐青霉素的肺炎链球菌、耐万古霉素的肠球菌等)治疗失败时仍有效。替加环素特别表现出抗革兰氏阴性菌引起的急性致命感^fe ο替加环素比母体四环素及其迄今为止所发现的类似物具有更宽范围的生物活性， 并且可以以更低的频率和更小的剂量给药。替加环素已经被Wyeth在商标名TYGACIL下引入和市场化，TYGACIL是以静脉注射用的冷冻干燥的粉末或饼的形式来销售的。替加环素被公开在美国专利5，494，903和5，284, 963中，其结构式如下替加环素为具有广谱抗菌活性的抗生素。然而，替加环素不大稳定。替加环素碱的稳定性和水溶性都比替加环素盐酸盐差。W02009062963中提供了替加环素盐酸盐的两种晶型的多种制备方法。本专利技术经过研究和改进制备出了一种新的替加环素盐酸盐晶型I和II，本专利技术提供的晶型具有质量稳定，溶剂残留少，水溶性好，吸湿性较低，临床使用方便，成本低廉等本文档来自技高网...

【技术保护点】
１．Ｉ型替加环素盐酸盐结晶，其具有位于约７．６、９．０、１２．３、１３．６、１５．３、１８．０、２０．７、２１．３、２３．７、２７．１±０．２°２θ的Ｘ－射线粉末衍射峰。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：路翠罗，李志伟，
申请(专利权)人：赵军旭，
类型：发明
国别省市：13