一种替加环素无定形态的制备方法技术

本发明专利技术公开了一种替加环素无定形态的制备方法，即：将替加环素药学上可接受酸的盐溶于水中，调节溶液的ｐＨ至７．０～８．０，然后用非水溶性有机溶剂萃取，收集萃取液，水洗后干燥，过滤除去干燥剂，再减压蒸馏；或者将替加环素粗品溶于有机溶剂中，轻微搅拌至完全溶解，加入活性炭，并维持搅拌速度为１０～１０００ｒｐｍ，脱色３０ｍｉｎ，粗滤活性炭，再经０．４５μｍ微孔滤膜过滤，收集滤液，减压蒸馏，即得无定形态的替加环素。该方法具有产品收率高、生产周期短、成品质量稳定等优点，尤其适合于工业化生产。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药化工领域，具体地说，涉及一种无定形态的替加环素的制备方法
技术介绍
替加环素(Tigecycline)，化学名为(4S，4aS，5aR，12aS)_4，7_ 双(二甲氨 基)-9_[(叔丁基氨基)乙酰胺基]-3，10，12，12a-四羟基-1，11- 二氧代-1，4，4a，5，5a，6， 11，12a-八氢并四苯-2-甲酰胺，结构式如下所示

【技术保护点】

【技术特征摘要】
一种无定形态替加环素的制备方法，其特征在于将替加环素药学可接受酸的盐溶于水中，调节溶液的pH值至7.0～8.0，然后用非水溶性有机溶剂萃取，收集萃取液，水洗后干燥，过滤除去干燥剂，再减压蒸馏，即得到无定形态的替加环素。2.根据权利要求1所述的方法，其中替加环素药学可接受酸的盐选自替加环素的盐 酸盐、醋酸盐、硫酸盐、甲磺酸盐或者乳酸盐；优选替加环素的盐酸盐、硫酸盐、醋酸盐。3.根据权利要求书1所述的方法，其中替加环素药学上可接受酸的盐与水的重量比为 1 1 100 ；优选 1 1 10。4.根据权利要求1所述的方法，其中pH调节剂选自氨水、碳酸氢钠、碳酸钠、氢氧化 钠、氢氧化钾；优选碳酸氢钠、氨水。5.根据权利要求书1所述的方法，其中非水溶性有机溶剂选自氯仿、正己烷、甲酸乙 酯、乙酸乙酯、二氯甲烷、甲苯中的一种或几种...

【专利技术属性】
技术研发人员：蒋晨，李佩杰，陈顺祥，冯秀梅，张稳稳，陈小勇，
申请(专利权)人：重庆福安药业集团股份有限公司，
类型：发明
国别省市：85