环氧丁烷类化合物及其中间体的制备方法技术

本发明专利技术涉及杂环化合物技术领域，具体为环氧丁烷类化合物的制备。上述制备方法是将2S，3S或2R，3R构型的卤甲基醇类化合物与氯化试剂进行环和反应得到4S，5R或4R，5S恶唑烷酮类衍生物，然后在碱性条件下对得到的恶唑烷酮类衍生物的氨基进行保护得到4S，5R或4R，5S?N-取代的恶唑烷酮类衍生物，得到的N-取代的恶唑烷酮类衍生物在碱性条件下进行环氧化反应，即得到2R，3S或2S，3R构型的环氧丁烷类化合物。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及杂环化合物
，尤其涉及环氧丁烷类化合物

技术介绍
人类免疫缺陷病毒(HIV)是导致获得性免疫缺陷综合症(AIDS)的病原体，而阿扎那韦(Atazanavir)是一种用于治疗艾滋病的有效药物。目前可以由2R，3S构型的环氧丁烷类化合物为原料来合成阿扎那韦，阿扎那韦的合成可参考专利W0200806M90中的方法，具体路线如下权利要求1. 一种具有如下式(c-1)化合物的制备方法，为下列的式(d-Ι)化合物与氯化试剂进行环和反应制备而成，2.根据权利要求1所述的式(c-1)化合物制备方法，其中氓为，芳香基，取代苯基，烷基，芳烷基；R2为烷基，芳烷基，烯烃基，烷氧苯基；X为卤素。3.根据权利要求2所述的式(c-1)化合物制备方法，其中氓为苯基，对硝基苯基， C1-C10的烷基，C1-C10取代烷基，对甲基苯基；R2为叔丁基，苄基，对甲氧苄基，烯丙基；X为 Cl, Br。4.一种具有如下式(b-Ι)化合物的制备方法，为，步骤A:式(d-Ι)化合物与氯化试剂进行环和反应得到式(c-1)化合物，5. 一种具有如下式(a-Ι)化合物的制备方法，包括，步骤B:式(c-1本文档来自技高网...

【技术保护点】
１．一种具有如下式（ｃ－１）化合物的制备方法，为下列的式（ｄ－１）化合物与氯化试剂进行环和反应制备而成，步骤Ａ：其中Ｒ１为氨基酸侧链，Ｒ２为保护基，Ｘ为离去基团。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：李涛，高红军，车大庆，
申请(专利权)人：浙江九洲药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：33