【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及美罗培南中间体的合成方法,特别涉及。(二)
技术介绍
美罗培南(meropenem)是全合成碳青霉烯类抗生素,由日本住友制药株式会社首先研制成功,1995年1月以商品名“Merrem” (美平)首先在意大利上市。美罗培南作为新型碳青霉烯类抗生素,具有抗菌谱广、抗菌活性强的突出优点。通过抑制细菌细胞壁的合成而起到抗菌、杀菌作用,对革兰阳性菌、革兰阴性菌均敏感,尤其对革兰阴性菌有很强的抗菌活性,是目前屈指可数的能治疗各种感染性疾病的广谱抗生素产品ο美罗培南对大多数β -内酰胺酶稳定,这与头孢菌素相比具有极大的优势,因此与第三代头孢菌素无交叉耐药性,并且由于其化学结构的1位上带有甲基,使其对肾脱氢肽酶稳定,不需合用酶抑制剂,不良反应发生率低、适于治疗重症感染。临床上常作为重症感染以及以G-菌为主的混合性感染、多重耐药菌感染、产酶菌感染的首选药物。美罗培南为手性药物,其手性侧链对抗菌谱和抗菌活性有着极其重要的影响。目前工业生产中,国内外厂家多采用老工艺生产美罗培南,美罗培南(VDI)是由母核MAP (IX) 和侧链H (X)两部分连接而成。权利要求1. ,其特征在于包括如下步骤a)以化合物(I)2.根据权利要求1所述的美罗培南新型手性侧链的合成方法,其特征在于包括如下步骤a)将化合物(I)与化合物(II)在碱性条件下反应,室温反应2-4小时,水相经酸化、萃取、浓缩、甲苯重结晶和干燥,得化合物(III);b)化合物(III)与甲磺酰氯在有机溶剂中反应,0-15°C下反应2-3小时;c)步骤b)所得反应液不经处理,直接在碱性条件下与二甲胺盐酸盐反应制 ...
【技术保护点】
1.一种美罗培南新型手性侧链的合成方法,其特征在于:包括如下步骤:a)以化合物(Ⅰ) 和化合物(Ⅱ)为原料,合成化合物(Ⅲ);b)由化合物(Ⅲ)制备化合物(Ⅳ);c)由化合物(Ⅳ)合成化合物(Ⅴ);d)由化合物(Ⅴ)和化合物(Ⅵ)生成最终产物(Ⅶ);合成路线为:。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员:王辉,杨朝福,孙建才,
申请(专利权)人:菏泽睿智科技开发有限公司,
类型:发明
国别省市:37
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