【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种通式(I)所示新的氮杂双环辛烷异羟肟酸类衍生物、其制备方法以及含有该衍生物的药物组合物、以及其作为治疗剂作为解聚素金属蛋白酶蛋白(ADAMS) 抑制剂的用途。
技术介绍
表皮生长因子家族受体(EGFR/ErbB family)参与细胞多种生理过程的调节，包括细胞增殖，分化和凋亡。该受体家族由四名成员组成EGFR1 (Her-1或ErbBl)，Her-2 (neu 或ErbB2)，Her-3 (ErbB3) and Her_4 (ErbB4)。同时有多种配体与该家族受体对应，包括表皮生长因子EGF，转化生长因子TGFa，肝素结合性生长因子样配体HG-EGF，双调蛋白 amphiregulin等等。ErbB受体家族成员通过配体结合后诱导的家族成员间同型或异型二聚化过程被激活，随后受体胞内功能区的酪氨酸残基位点发生磷酸化，进而激活细胞内的多种信号级联，最终实现促进细胞生长等生物功能。ErbB受体家族成员与调节细胞生长和凋亡的过程密切相关，因而使其成为治疗肿瘤疾病的关注重点。经研究发现，在多种常见的实体肿瘤中，如乳腺癌，肺癌，结肠癌和前列腺癌等，都可以...
【技术保护点】
１．一种通式（Ｉ）所示的化合物或其可药用的盐：其中：Ｒ１选自烷基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、芳烷基或－ＮＲ５Ｒ６，其中所述烷基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基或芳烷基任选进一步被一个或多个选自卤素、羟基、硝基、氰基、烷基、芳基、杂芳基、羧酸、羧酸酯或－ＯＲ７的取代基所取代；Ｒ２和Ｒ３各自独立选自氢原子、羟基、卤素、烷基、烷氧基、环烷基或杂环基，其中所述烷基、烷氧基、环烷基或杂环基任选进一步被一个或多个选自卤素、烷基、烷氧基、羧酸、羧酸酯或－ＮＲ５Ｒ６的取代基所取代；或者，Ｒ２或Ｒ３可以与相连接的碳原子一起形成－Ｃ＝Ｏ、－Ｃ＝Ｃ（Ｒ８Ｒ９）、环烷基或杂环基，其中所述的杂环基...
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：邓炳初，李心，陈阳，王斌，李相勤，藏捷，周颖，张蕾，
申请(专利权)人：江苏恒瑞医药股份有限公司，上海恒瑞医药有限公司，
类型：发明
国别省市：32
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