六氢-1-(5-异喹啉磺酰基)-1(H)-1,4-二氮杂卓盐酸盐无定型化合物制造技术

技术编号:6812773 阅读:393 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术属于医药技术领域,具体涉及无定型盐酸法舒地尔化合物及其制备方法,本发明专利技术得到的无定型盐酸法舒地尔化合物,纯度高,稳定性好,即使在高湿度条件下吸湿增重也不明显;具有良好的成型性;较晶态的盐酸法舒地尔溶出度高。本发明专利技术还涉及使用这种无定型盐酸法舒地尔化合物制造改善和预防由多种原因引起的缺血性脑血管疾病,诸如脑梗塞、椎基底动脉供血不足、蛛网膜下腔出血后引起的迟发性脑血管病、脑外科手术后及介入治疗后引起的脑血管痉挛、短暂性脑缺血发作等脑缺血相关疾病药物的应用。

【技术实现步骤摘要】
,4-二氮杂卓盐酸盐无定型化合物的制作方法
本专利技术属于医药
,具体涉及六氢-1- (5-异喹啉磺酰基)-1 (H) -1,4- 二氮杂卓盐酸盐(盐酸法舒地尔)的无定型形化合物及其制备方法,本专利技术还涉及使用这种无定型化合物态制造改善和预防由多种原因引起的缺血性脑血管疾病,诸如脑梗塞、椎基底动脉供血不足、蛛网膜下腔出血后引起的迟发性脑血管病、脑外科手术后及介入治疗后引起的脑血管痉挛、短暂性脑缺血发作等脑缺血相关疾病的应用。
技术介绍
盐酸法舒地尔是目前唯一临床可用的Iih0激酶抑制剂即新型细胞内Ca拮抗剂,主要药理作用具有抗血管痉挛的效应,其明显强于维拉帕米(verapamil)、尼莫地平 (nimodipine)等的扩血管作用。体外实验发现,法舒地尔能有效抑制由Ca2+、高钾、去甲肾上腺素(noradrenaline)、组胺(histamine)、血管紧张肽 II (angiotensin II)、5_ 前列腺素(prostaglandin,PG) F2 α等诱发的血管收缩,其效应不被阿托品(atropine)、普萘洛尔 (propranolol)、茶碱(theophyl本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.式Ⅰ所示的盐酸法舒地尔化合物的无定型形态,                         (Ⅰ)    其特征在于:它的粉末x—射线衍射图谱存在明显的无定型特征峰,即没有尖锐的吸收峰存在,为弥散型。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:严洁黄欣
申请(专利权)人:天津市汉康医药生物技术有限公司
类型:发明
国别省市:12

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