【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及化学制药领域，尤其涉及。
技术介绍
偏头痛是一种常见的多发的原发性脑功能性疾病。现代社会中，有64% 78%的人有过头痛经历，其中有9% 16%的人有不同程度的典型偏头痛症状，病程长者可达几十年；发作频者每月可达30次左右；重者甚至卧床不起。舒马曲坦是第一个上市的治疗急性偏头痛发作的曲坦类药物，它的发现被认为是偏头痛治疗的一个科学性突破。舒马曲坦，通用药名SUMATRIPTAN，别名舒马普坦，化学名称 lH-Indole-5-methanesulfonamide,3 - -2, 3-dihydro-N-methyl-, CA 登记号1036沘-46_2。分子式C14H21N302S。结构式如下权利要求1. ，其特征在于，包括以下步骤2.如权利要求1所述的舒马曲坦的制备方法，其特征在于所述步骤1中，溶剂为甲醇或乙醇，所述钯碳的用量为式1化合物重量的0. 5% 5%，式1化合物与所述甲酸铵或甲酸的摩尔比为1 2 1 10。3.如权利要求1所述的舒马曲坦的制备方法，其特征在于所述步骤2中，溶剂为甲醇、乙醇或N，N-二甲基甲酰胺，式2化合物与N-溴代丁二酰亚胺的摩尔比为1 0.9 1 1.2。4.如权利要求1所述的舒马曲坦的制备方法，其特征在于所述步骤3中，溶剂为二氯甲烷或四氢呋喃，缚酸剂为吡啶或三乙胺，式3化合物与所述酰化试剂的摩尔比为1 1 1 5。5.如权利要求1所述的舒马曲坦的制备方法，其特征在于所述步骤4中，溶剂为四氧呋喃或二氯甲烷，催化剂为三苯基磷和偶氮二甲酸二乙酯。6.如权利要求5所述的舒马曲坦的制备方法，其特征在于...
【技术保护点】
１．一种舒马曲坦的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：其中，Ｒ为三氟乙酰基、叔丁氧羰基、苯甲酰基、乙酰基、芴甲氧羰酰基或苄氧羰基，步骤１：硝基还原反应式１化合物在钯碳－甲酸铵或钯碳－甲酸体系下还原得到式２化合物，步骤２：溴代反应式２化合物与Ｎ－溴代丁二酰亚胺进行溴代反应得到式３化合物，步骤３：酰化反应式３化合物与酰化试剂酰化反应后得到式４化合物，所述酰化试剂为：三氟乙酸酐、二碳酸二叔丁酯、苯甲酰氯、乙酰氯、芴甲氧羰酰氯、苯甲氧羰酰琥珀酰亚胺或氯甲酸苄酯，步骤４：缩合反应式４化合物与４－二甲氨基－２－丁烯－１－醇缩合得到式５化合物，步骤５：分子内偶联反应式５化合物经零价钯催化环合形成吲哚环，并在碱性体系中脱去保护基Ｒ后得到式６化合物舒马曲坦。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：俞菊荣，蔡杰，刘传涛，孙光明，谢涛，
申请(专利权)人：苏州莱克施德药业有限公司，
类型：发明
国别省市：32
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